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格列美脲的作用与功效

商品名或别名】亚莫利,万苏平,佑苏,圣平, Amaryl
【药物概述】本品为第三代磺脲类口服降血糖药,其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛B细胞分泌胰岛素,部分提高周围组织对胰岛素的敏感性 。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快,较少引起较重低血糖 。
【药动学】本品口服后迅速而完全吸收,空腹或进食时服用对本品的吸收无明显影响,服后2~3h达血药峰值,口服4mg平均峰值约为300ng/ml,t1/2约5~8h,本品在肝脏内经P450氧化酶代谢成无降糖活性的代谢物,60%经尿排泄,40%经粪便排泄 。
【作用与功效】用于经饮食控制、体育锻炼及减轻体重均不能满意控制的2型糖尿病 。
【用法与用量】遵医嘱口服用药 。对于糖尿病患者,格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量,必须定期测量空腹血糖和糖化血红蛋白以确定患者用药的最小有效剂量;测定糖化血红蛋白水平以监测患者的治疗效果 。
通常起始剂量:在初期治疗阶段,格列美脲的起始剂量为12mg,每天一次,早餐时或第一次主餐时给药 。那些对降糖药敏感的患者应以1mg开始,且应谨慎调整剂量 。格列美脲与其他口服降糖药之间不存在精确的剂量关系 。格列美脲最大初始剂量不超过2mg
通常维持剂量:通常维持剂量是1~4m,每天一次,推荐的最大维持量是6mg,每天一次 。剂量达到2mg后,剂量的增加根据患者的血糖变化,每1~2周剂量上调不超过2mg
【药物相互作用】
+与水杨酸类,磺胺类,保泰松类,抗结核病药,四环素类,单胺氧化酶抑制剂,β受体阻滞剂,氯霉素,香豆素类和环磷酰胺等合用可增强本品作用 。
氯丙嗪,拟交感神经药,皮质激素类,甲状腺激素,口服避孕药和烟酸制剂等可降低本品降血糖作用 。
一本品可以减弱患者对酒精的耐受力而酒精亦可能加强药物的降血糖作用 。
【禁忌证】
1.已知对格列美脲有过敏史者禁用 。
2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用,上述情况应该改用胰岛素治疗 。
3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】
1.低血糖:本品可引起低血糖症,尤其是老年体弱患者在治疗初期、不规则进食患者、饮酒及肝肾功能损害患者更易引起 。据报道,本不良反应的发生率为2% 。
2.消化系统症状(恶心、呕吐、腹泻、腹痛等)临床少见 。
3.有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高 。
4.皮肤过敏反应(瘙痒、红斑、荨麻疹等)少见 。
5.其他:头痛、乏力、头晕等少见 。
【用药指导】
1.患者用药时应遵医嘱,注意饮食,运动和用药时间 。
2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状,如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗,以便及时采取措施,严重者应静脉滴注葡萄糖,对有创伤、术后、感染或发热患者应给予胰岛素维持正常血糖代谢 。
3.避免饮酒,以免引起类戒断反应 。
4.怀孕及哺乳期间禁用 。
5.过量服用,患者会突发低血糖反应 。
【药物评价】格列美脲为新一代的磺脲类口服降糖药,与其他磺脲类药物相比,具有高效、长效、用量小的优点 。其降糖作用主要通过与B细胞磺脲类受体结合,刺激B细胞分泌胰岛素,还可以通过胰岛外的作用,增强胰岛素对靶细胞(肝、肌肉、脂肪细胞)的作用 。徐艳等进行98例研究显示每天服一次格列美脲和每天服用2~3次二甲双胍一样,均有明显的降低空腹和餐后2h血糖的作用,经过12周的观察,HbA1c也得到明显的降低,表明格列美脲和二甲双胍有同样的降糖效果,而格列美脲每天口服一次对患者来说更为方便,依从性更好 。格列美脲低血糖反应发生率很低,且对肝肾功能无不良影响,因此值得临床应用 。
苏红丽在评价格列美脲对单纯饮食或用二甲双胍或阿卡波糖治疗不满意的2型糖尿病的疗效的研究中,对人选患者给予格列美脲1~4mg每天早餐前顿服,疗程4个月,试验前、后测血糖、糖化血红蛋白、血脂和肝肾功能 。结果格列美脲治疗4个月后空腹和餐后2h血糖平均分别下降13mmol/L和1 mmol,糖化血红蛋白平均下降18%,治疗后空腹血浆胰岛素水平无变化,患者体重指数平均增加0.3kg/m2,对血脂和血压无不良影响 。证明了格列美脲可以进一步降低单纯饮食控制或应用二甲双胍或阿卡波糖治疗的2型糖尿病患者空腹和餐后2h血糖及糖化血红蛋白且不增加空腹胰岛素水平 。
【制剂与规格】片剂:①1mg;②2mg;③3mg 。胶囊剂:2mg
【格列美脲的作用与功效】【贮藏】密闭,室温保存 。

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