阿糖胞嘧啶,赛德萨 阿糖胞苷的作用与不良反应
【英文名】Cytarabine
【药物作用】可抑制DNA聚合及合成.适用于急性白血病的诱导缓解期及维持巩固期.对急性非淋巴细胞性白血病效果较好.
【药物剂量】
用法用量①成年人常用量,诱导,按2ng/kg(或1~3mg/kg)静脉注射或滴注,1/d,连用10~14d.如无明显不良反应,剂量可增大至1次按体重4~6mg/kg.维持;完全缓解后改用维持治疗量,按1mgkg,1~2/d,皮下注射,连用7~10d.②中剂量方案,0.5~1.0g/m2,般需静脉滴注1~3h,1/12h,以2~6d为1个疗程.③大剂量方案,1~3g/m2,疗程同中剂量.由于本品的不良反应随剂量增大而加重,故现多偏向用中剂量方案.中或大剂量阿糖胞苷主要用于治疗难治性或复发性急性白血病亦可用于急性白血病的缓解后,延长其缓解期.
小剂量方案,10mg/m2,皮下注射,2/d,以14~2ld为1个疗程.如不缓解而患者情况容许,可于2~3周重复1个疗程.本方案主要用于治疗原始细胞增多或骨髓增生异常综合征患者,亦可治疗低增生性急性白血病、老年性急性淋巴细胞白血病等.⑤鞘内注射,为防治脑膜白血病的第二线药物,10~25mg,联用地塞米松5mg,用2m0.9%氯化钠注射液溶解,每周1~2次,至脑脊液正常.如为预防性治疗则每4~8周1次.⑥儿童常用量,皮下注射、肌内注射或静脉注射,100mg/(m2·d),连用5~7剂型规格注射剂:50mg,100mg【不良反应及观察】
1.骨髓抑制.主要是白细胞及血小板减少,严重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血.
2.高尿酸血症.严重者可发生尿酸性肾病.临床表现为少尿、无尿和急性肾衰竭.须多饮水并碱化尿液,可在化疗同时服用别嘌醇.
少尿和无尿者按急性肾衰竭处理.
3.口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性静脉炎.阿糖胞苷综合征多出现于用药后6~12h,有骨痛或肌肉痛、咽痛、发热、全身不适、皮疹、眼结膜疼痈、畏光等表现.
4.采用中量或大剂量的本品治疗时,部分患者可能发生严重的胃肠道及神经系统疗效及不良反应,如胃肠道渍疡、胃肠囊样积气、坏死性结肠炎、周围神经病变、大脑或小脑功能障碍如性格改变、肌张力减退、癜疴、嗜睡、昏迷、定向力障碍、眼球震颤、语音失调、步态不稳;其他可发生出血性结膜炎、皮疹、脱发、脱皮、严重心肌病、肺脓疡毒血症等.如出现上述各项严重的不良反应,应立即停用.并采用各种有效措施治疗.
【特殊人群用药观察】妊娠期禁用.哺乳期终止哺乳.老年人减量并注意根据症状及体征等及时调整用量.
【用药注意事项】
1.中或大剂量方案由于不良反应较多,故疗程中必须由有丰富经验的医师指导,并要有充分及时的支持疗法保证方可进行2.大剂量快速注射时可有恶心、呕吐不适,快速滴注时易发生眩晕3.用药期间应定期检查,外周血象,骨髓涂片以及肝、肾功能.
【阿糖胞嘧啶,赛德萨 阿糖胞苷的作用与不良反应】4.对本品过敏者禁用.
5.下列情况慎用:骨髓抑制、白细胞及血小板显著减低者肝、肾功能不全,有胆道疾惠者,有痛风病史,尿酸盐肾结石病史,近期接受过细胞毒药物或放射洽疗6.本品有致癌、致突变和致畸作用,应注意儆好职业防护.
【药物配伍原则】
1.药物的协同作用(1)四氢尿苷可抑制脱氨酶,延长本品血浆半衰期,提高血中浓度,起协同作用.(2)本品可使细胞部分同步化,继续应用柔红霉素、多柔比星、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效.
2.药物的配伍禁忌(1)不应与氟尿嘧啶并用.
2)曾接受门冬酰胺酶治疗的患者再用本品时可能发生急性胰腺炎.(3减少口服地高辛的吸收.(4)降低庆大霉素治疗克雷伯杆菌肺炎的疗效
3,药物配制含苯甲醇的09%氯化钠注射液可用于配制药物,但不能用于新生儿和鞘内注射.
【用药指导】
1.采用中剂量或大剂量治疗时,如出现视觉改变、视物模糊、眼痛等表现及时告知医师.
2.女性患者用药期间采取避孕措施,哺乳期妇女用药期间终止哺乳 。
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