丁卡因的功效与作用

【丁卡因的功效与作用】【药理功效与作用】系长效的酯类局部麻醉药.对外周神经的作用同其他局部麻醉药相似,可改变细胞膜对钠离子的通透性,阻止钠离子内流,从而使动作电位上升减慢直至停止产生动作电位,导致神经兴奋和传导功能丧失,无法传递信息.夲品的脂溶性比普鲁卡因高,渗透力比普鲁卡因强,局部麻醉作用及毒性较普鲁卡因大10倍.用于硬膜外阻滞、蛛网膜下隙阻滞、神经传导阻滞及黏膜表面麻醉.
本品脂溶性高,能穿透黏膜.黏膜表面麻醉时,1~3min发挥作用,维持1~1.5h;蛛网膜下隙麻醉时,起效时间为15~20min,持续2~3h;进入血液后,大部分和血浆蛋白结合,蓄积于组织中,骨骼肌内蓄积量最大,当血浆内的浓度下降时又释放出来.大部分由血浆胆碱酯酶水解转化,约0.31pmol/(ml·h),经肝代谢为对氨基苯甲酸与二甲氨基乙醇,然后再降解或结合随尿排出,极少量以原型经肾随尿排出.
【用法及用量】儿童剂量:硬膜外阻滞,常用0.15%~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用;蛛网膜下隙阻滞,常用其混合液,将1%盐酸丁卡因1m]与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄碱lm混合使用;神经传导阻滞,常用0.1%~0.2%溶液;黏膜表面麻醉,常用1%溶液.用量按患儿年龄、体重、病情、耐受程度而定.成人剂量:硬膜外阻滞,常用0.15%~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用,最高浓度为0.3%,常用量为每次40~50mg,极量为每次80mg.蛛网膜下隙阻滞,常用其混合液将1%盐酸丁卡因1ml与10%葡萄糖注射液1ml、3%盐酸麻黄碱1m混合使用,常用量为每次10mg,限量为每次15mg,极量为每次20mg;神经传导阻滞,常用0.1%~0.2%溶液,常用量为每次40~50mg,极量为每次100mg;黏膜表面麻醉,常用1%溶液,限量为每次40mg.
【注意事项、副作用与危害】①败血症、脑脊髓病、未控制的低血压等患者禁用于蛛网膜下隙阻滞.②儿童、严重心脏病等患者慎用.③对小儿、年老体弱、营养不良、饥饿状态易出现毒性反应,应减量.④本品吸收迅速,即使外用也可引起全身中毒,应以注意.⑤对中枢神经系统毒性较大,叮产生先兴奋后抑制的作用,其作用强度与剂量有关,大剂量可致中枢神经系统抑制,出现嗜睡、惊厥、意识丧失及呼吸停止等症状.⑥对心脏有奎尼丁样作用,中毒时可直接抑制心肌,使心肌收缩力降低、舒张期容积增加、心室内压下降、心排血量降低,严重时可出现心力衰竭、心室颤动或心脏停搏.⑦偶叮引起恶心、呕吐.⑧可增强阿曲库铵的神经阻滞作用,两药合用时应降低阿曲库铵的用量.⑨药液不得注入血管内,注射时需反复抽吸,不可有回血.⑩肝功能不全,血浆胆碱酯酶活动减弱时应减量.①皮肤或黏膜表面损伤、感染严重的部位需慎用.⑩椎管内麻醉时尤其须调节阻滞平面,并随时观察血压和脉搏的变化.③本品一般不推荐用于局部浸润麻醉.
【制剂规格】注射剂:10mg,20mg,30mg,50mg.

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