氯法拉滨的功效与作用
【药理功效与作用】系脱氧腺苷类似物,可促进细胞凋亡,还能通过抑制核糖核苷酸还原酶和DNA多聚酶而起抗肿瘤作用.还可对抗细菌的嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)而减少药物毒性,尤其是其他嘌呤脱氧腺苷类似物常見的神经毒性.用于复发性或抵抗性急性淋巴细胞白血病;与阿糖胞苷联用,对急性髓样白血病和骨髓增生异常综合征的老年患者有效.
静脉滴注后,血药峰浓度在滴注结束时出现,蛋白结合率为47%,主要与白蛋白结合,通过脱氧胞苷激酶在细胞内磷酸化而转变为细胞毒活性形式,仅0.2%在肝代谢,49%~60%以原型从肾排泄,t1/2约为5.2h.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,复发性或抵抗性急性淋巴细胞白血病、先前至少接受过2种治疗方案的患者,52mg/(m2·d),滴注时间超过2h,连续5d,待器官功能恢复或返回基础水平后,每2~6周重复治疗1次复发性和抵抗性髓样白血病,52mg/(m2·d),滴注2h以上,连续5d,根据毒性和患者的反应每2~6周重复治疗.成人剂量:静脉滴注,复发性或抵抗性急性淋巴细胞白血病,剂量同儿童.急性髓样白血病和骨髓增生异常综合征,52mg/(m2·d),滴注时间1h,持续5d,4h后给予阿糖胞苷_1g/(m2·d)]
静脉滴注2h,持续5d;对新近诊断为急性髓样白血病和高危骨髓增生异常综合征的老年患者有积极作用.
【注意事项、副作用与危害】①低血压及脱水、肝肾功能不全、骨髓抑制导致的继发感染、可能出现肿瘤溶解综合征等患者慎用.②治疗期及治疗后应监测全血细胞计数及分类.③定期检査肝肾功能、监测尿酸浓度、血压.④静脉滴注时严密监测呼吸功能.⑤可见头痛、乏力、疲倦、头晕、嗜睡、焦虑、震颤、抑郁、易激怒等.⑥可见心动过速、高血压、低血压.⑦儿童患者可出现毛细血管漏综合征和系统性炎症反应综合征(SIRS).⑧可引起鼻出血、呼吸困难、呼吸窘迫、咳嗽、胸腔积液.⑨可见血尿和血清肌酐升高.⑩可引起可逆性肝毒性.①可见恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻、便秘、牙龈出血、咽喉痛等.⑩最常见贫血、白细胞、血小板、中性粒细胞减少.⑩可见皮炎、皮肤干燥、红斑、丘疹、注射部位疼痛等.④不能与其他药物通过同一静脉通道给药.⑤用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释.⑩用药中出现低血压应停药,恢复后从低剂量开始给药.⑩使用的第1~3天,可使用皮质激素(氢化可的松100mg/m2),可预防系统性炎症反应综合征(SIRS)或毛细血管漏发生,一旦发生即停药并给予积极支持治疗.
【氯法拉滨的功效与作用】【制剂规格】注射剂:20mg.
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