奋乃静的功效与作用

【功效与作用】为吩噻嗪类的哌嗪衍生物,药理作用与氯丙嗪相似,其抗精神病作用主要与能阻断与情绪思维有关的中脑边缘系统及中脑一皮质通路的多巴胺受体(DA2)有关,而阻断网状结构上行激活系统的a肾上腺素受体,则与镇静安定作用有关.其安定镇吐作用较强,镇静作用较弱.用于治疗幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等症状及精神分裂症或其他精神病性障碍,尤适用于器质性精神病、老年性精神障碍及儿童攻击性行为障碍;亦可用于各种原因所致的呕吐或顽固性呃逆.
口服吸收慢而不规则,食物可明显延缓其吸收,tamx为4~8h,肌内注射吸收迅速,吸收后可广泛分布于全身各组织,可透过血脑屏障和胎盘屏障,进入脑脊液和胎儿.脑、肺、肝、脾、肾中浓度较高.血浆蛋白结合率约90%或以上,主要在肝中代谢,肝首关效应明显,且有肠肝循环,主要代谢产物为奋乃静亚砜、7-羟基奋乃静等,大部分经肾随尿排泄.t1/2为8~14h.
【用法及用量】儿童剂量:镇吐,口服,0.1~0.2mg/(kg·d),分1或3次,或<6岁,4mg/d,>6岁,6ng/d,均分3或4次;肌内注射,每次0.10.2mg/kg,必要时6h后重复.成人剂量:口服.镇吐,每次2~4mg,每日2或3次.治疗精神分裂症,从小剂量开始,每次2~4mg,每日2或3次,以后每隔1~2日增加6mg,逐渐增至常用治疗剂量20~60mg/d,维持剂量10~20mg/d.肌内注射,每次5~10mg,必要时每隔6小时重复1次,最大剂量15~30mg/d;静脉注射,每次5~10mg,用氯化钠注射液稀释至0.5mg/ml,注射速度不得超过1mg/mins.
【注意事项与副作用危害】①对吩噻嗪类药物过敏或肝功能减退、昏迷或反应迟钝及有血液疾病、骨髓抑制、青光眼、有癲疴史或怀疑有脑损伤、使用大剂量中枢镇静药等患者禁用.②<6岁儿童、严重呼吸系统或有锥体外系疾病、酒精依赖患者慎用.③可有白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、非血小板减少性紫癜、嗜酸性粒细胞增多和全血细胞减少等,还可引起异常出血.
④可出现高血压、血压波动、心动过速、心电图改变、水肿等,低血压较少发生.⑤可发生肌肉痉挛、眼球凝视、视物模糊、震颤、姿势不稳、迟发性运动暲碍等锥体外系反应,亦可出现角弓反张、反射亢进、静坐不能、运动障碍等假性帕金森综合征,还可有紧张症、抑郁症、癲疴发作等.⑥可有口干、流涎、喉水肿、吞咽困难、恶心、呕吐、胃痛、腹泻、便秘、粪便嵌顿、麻痹性肠梗阻等胃肠道反应.⑦可引起排尿困难、多尿、膀胱麻痹、月经不规则等⑧可引起鼻塞、鼻充血、呼吸困难、呼吸衰竭及胆汁淤积性黄疸、肝细胞功能紊乱等.⑨可见皮肤色素沉着、红斑、荨麻疹、皮肤黄染、脂溢性皮炎、光敏反应、湿疹、剥脱性皮炎、血管神经性水肿等.⑩可出现动眼危象、晶状体混浊、视物模糊、巩膜黄染、青光眼和角膜混浊及系统性红斑狼疮样症状.
⑩与哌替啶合用,可加强本品的镇静和镇痛作用.⑩可增强单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、苯妥英钠、普萘洛尔的不良反应.③不可与锂制剂合用.⑩抗酸药和止泻药均可降低本品在胃肠道的吸收.⑩与颠茄等抗胆碱药合用,可明显延缓本品的吸收.⑩可逆转肾上腺素的作用引起严重低血压.⑩可降低胍乙啶、苯丙胺、左旋多巴和抗惊厥药的作用.Q8与曲马朵合用可引发癫疴.⑩与西沙必利、左氧氟沙星等合用,可增加对心脏的毒性,不宜合用.φ可与食物、牛奶、水同服以防止胃肠道刺激.②可使尿液变成粉红色、红色或棕红色,但无害.②与双硫仑合用,本品血药浓度可降至有效治疗浓度以下.②不可突然停药,否则可导致恶心、呕吐、胃部刺激、头痛、心率加快、失眠及病情恶化.②儿童不宜静脉注射.⑧出现迟发性运动障碍,应停用所有的抗精神病药.國药物过量中毒可出现烦躁不安、失眠等兴奋症状;对有惊厥史者,尤其是儿童应特别注意,易产生四肢震颤、下颌抽动、言语不清等,也会出现心悸,四肢发冷,血压下降,直立性低血压,持续性低血压休克,并可导致房室传导阻滞及室性期前收缩,可致心脏停搏等;旦出现中毒症状应及时处理,可刺激咽喉部催吐,因本品镇吐作用强,故用催吐药效果不好;于6h内用1:5000高锰酸钾液或温开水洗胃,本品易溶于水,而且能抑制胃肠蠕动,故必须反复洗胃,直至胃内冋流液澄清为止;同时静脉注射髙渗葡萄糖注射液,促进利尿,排泄毒物,但输液不宜过多,以防心力衰竭和肺水肿;并依病情给予对症治疗及支持疗法.
【奋乃静的功效与作用】【制剂规格】片剂:2mg,4mg;注射液:5mg

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