艾司唑仑的功效与作用
【功效与作用】为苯二氮草类抗焦虑药,作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氮革受体结合而促进γ氨基丁酸的释放,促进突触传导功能有关,具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用.用于抗惊厥及缓解术前紧张焦虑口服吸收较快,口服后tamx为1~2h,2~3d血药浓度达稳态.可迅速分布于全身,肝、脑中血药浓度最高,可透过胎盘屏障.血浆蛋白结合率约为93%.经肝代谢,代谢产物4羟艾司唑仑和1-氧艾司唑仑均无药理活性经肾排泄,排泄较慢.t1/2为2~4h.
【用法及用量】儿童剂量:口服,镇静,每次002~0.04mg/kg,每日3次;催眠,每次0.04~0.08mg/kg,睡前服;抗癫痼,每次0.04~0.08mg/kg,每日3次;麻醉前给药,每次0.04~0.08mg/kg,术前ih服.成人剂量:口服,镇静,每次1~2mg,每日1~3次;催眠,每次2~4mg,睡前服;抗癫疴,每次2~4mg,每日3次;麻醉前给药,每次2~mg,术前lh服.
【艾司唑仑的功效与作用】
【注意事项与副作用危害】①对本品过敏、有兴奋异常、新生儿、重症肌无力及急性闭角型青光眼患者禁用.②肝肾功能不全者、老年高血压、运动过多症、低蛋白血症、严重慢性阻塞性肺疾病、严重精神抑郁及中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒患者慎用.③驾驶车辆、操作机械或髙空作业者不宜应用.④长期使用可产生耐药性和依赖性.⑤长期用药后骤停可能引起惊厥等停药反应.⑥用药期间勿饮酒.⑦可出现嗜睡、无力、头痛、晕眩、头胀、嗜睡、幻觉、共济失调、运动障碍等中枢神经系统症状.可有口干、恶心、呕吐、食欲减退、腹胀、便秘等胃肠道症状.⑧偶见皮疹及肝损害.⑨与易成瘾的和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加.⑩与饮酒及全麻药、可乐定、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可增强中枢神经抑制作用.①与抗高血压药或与利尿降压药合用时,可使降压作用增强.⑩与钙通道阻滞药合用时,可使钙通道阻滞药的降压作用加强.③与西咪替丁合用时可以抑制本品的肝代谢,从而使清除减慢,血药浓度升高,延长半衰期.④与普萘洛尔合用时可导致癫发作的类型或频率改变,应及时调整剂量.⑩与卡马西平合用时,由于肝微粒体酶的诱导可使两者的血药浓度下降,清除半衰期缩短.⑩与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效.⑩与抗真菌药酮康唑、伊曲康唑合用,可提高本品疗效并增加其毒性.
⑩⑧年老、体弱者应视病情酌减用量.⑩过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力.超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃,以及呼吸、循环系统的支持疗法.四苯二氮草受体拮抗药氟马西尼可用于该类药物过量中毒的解救和诊断.
【制剂规格】片剂:1mg,2mg.
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