亚胺培南-西司他丁的功效与作用

【功效与作用】系亚胺培南与西司他丁的1:1复合物,具有强大的抑制细菌细胞壁合成的能力.亚胺培南是一种最新型的广谱的β内酰胺类抗生素—亚胺硫霉素,对β内酰胺酶包括超广谱酶( ESBLS)高度稳定,且对某些细菌具有抗生素后效应,但在体内可被肾脱氢肽酶Ⅰ代谢失活,降低药效.西司他丁为一种特异性脱氢肽酶抑制药,本身不具抗菌作用,但可阻断该酶对亚胺培南的水解失活,保护亚胺培南在肾中不被破坏,增加尿液中亚胺培南的浓度.对革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌和需氧菌、产酶菌均有强大的抗菌作用.肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、芽胞杆菌属等革兰阳性需氧菌,大肠埃希菌、沙门菌属、伤寒沙门菌克雷伯杆菌、志贺菌属、流感嗜血杄菌、副流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌、产气肠杆菌、布鲁菌、假单胞菌属、百日咳杆菌、奈淋病瑟球菌、军团菌属等革兰阴性需氧菌,放线菌属、双歧杄菌属、梭状芽胞杄菌属、真杆菌属丙酸杄菌属、脆弱拟杆杄菌、普通拟杄菌、坏疽梭形杆菌、韦荣球菌属等厌氧菌均对本品敏感.对耐甲氧西林葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、支原体、分枝杄菌、衣原体常无效.用于敏感菌所致的下呼吸道感染、腹腔感染、盆腔感染、有并发症的尿路感染、心内膜炎、骨髓炎、皮肤软组织感染和菌血症等及需氧菌、厌氧菌或其他多种细菌的混合感染.
口服不吸收,肌内注射吸收良好,tamx约为2h.多数组织或体液中分布较好,尤以胸腔积液、组织间液、腹水中浓度较高.能透过胎盘,但不易透过血脑屏障,在脑脊液中浓度很低.大部分以原型经肾排出,肾功能正常者,t1/2新生儿1.5~3h;儿童1~1.4h;成人1h.肾衰竭时,可延长至3.5~4h,应调整剂量.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射或静脉滴注,严重细菌感染,≤3岁,100mg/(kg·d),每6小时1次.>3岁,60mg/(kg·d),每6小时1次,但不宜超过2g/d;非中枢神经系统中度感染,≥3月龄,每次15~25mg/kg,每6小时1次;4周龄至3个月龄,每次25mg/kg,每6小时1次;1-4周龄,每次25mg/kg,每8小时1次;<1周龄,每次25mg/kg,每12小时1次.成人剂量:肌内注射,1~1.5g/d,分2或3次;静脉滴注,1~2g/d,严重感染,3~4g/d,均分3或4次,最大剂量不超过4g/d.
【注意事项与副作用危害】①对亚胺培南和西司他丁过敏者及对青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏性休克史、对酰胺类局部麻醉药过敏、严重休克或心脏传导阻滞者禁用.②有中枢神经系统疾病者减量或不用.③婴儿和肾功能不全儿童、有肝肾功能损害和高度过敏性体质者慎用.④多见恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道反应,偶见假膜性肠炎.⑤常可发生皮疹、瘙痒、药物热等变态反应,罕见过敏性休克.⑥亦可致谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶、胆红素升髙等肝功能损害.⑦少数患者叮发生血尿素氮和肌酐升高、少尿、无尿或多尿,偶见急性肾衰竭.⑧少数患者可有嗜酸性粒细胞增多,血小板减少,凝血时间延长、白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低等.⑨少数患者可发生低血压、胸部不适、呼吸困难、心悸等症状.⑩偶可见嗜睡、眩晕、肌痉挛、中枢神经系统紊乱,感觉异常、听觉和味觉障碍,并可诱发癫疴,尤有肾功能不全、颅脑疾病史或癫疴病史患者更易发生,此时需延缓或减量给药或停药,必要时给予苯妥英钠缓解.①长期用药可导致肠道菌群混乱,引发二重感染.⑩与氨基糖苷类抗生素合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用,但应避免直接混合使用.⑩与丙磺舒合用可增加亚胺培南的生物利用度,延长半衰期.⑩与环孢素合用,可发生急性中枢神经系统中毒.①与更昔洛韦合用,可引发癫痼发作.⑩与氨茶碱同用可发生恶心、呕吐、心悸、癫痼等茶碱中毒现象.⑩当使用本品患者同期接受丙戊酸或双丙戊酸钠治疗癫时,本品可致丙戊酸或双丙戊酸钠浓度低于治疗范围,使癫疴发作风险增加.③不宜用于脑膜炎治疗.⑩肾衰竭时须调整剂量.②儿童用药可时常出现非血尿性红色尿,不应和血尿混淆.劬不能与乳酸钠及其他抗生素混合使用.②静脉给药速度宜缓慢.
③供肌内注射的注射液不可用于静脉注射或静脉滴注.¢肌内注射可用0.5%利多卡因溶解.②注射液应在使用前配制,溶液配制后不宜久置.
囡本品剂量按亚胺培南计.
【亚胺培南-西司他丁的功效与作用】【制剂规格】注射剂:0.25g,0.5g,1g

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