美罗培南的功效与作用
【功效与作用】系碳青霉素烯类抗生素.对青霉素结合蛋白有非常强的亲和力,可阻碍细菌细胞壁的合成,对多数β内酰胺酶包括超广谱酶高度稳定,且本身尚有酶抑制作用,与亚安培南不同,对人体的肾脱氢肽酶Ⅰ稳定.具有极广的抗菌谱和很强的抗菌活性.对革兰阴性菌、革兰阳性菌、需氧菌及厌氧菌均有良好的抗菌作用,尤其对革兰阴性菌有很高的抗菌活性.
对肠杄菌科细菌、流感嗜血杆菌及铜绿假单胞菌属比亚胺培南强.肺炎球菌、链球菌属、李斯特菌属、白喉杆菌、奈瑟球菌属及莫拉菌属亦对本品敏感.厌氧菌对本品的敏感性与亚胺培南相似.但耐甲氧西林葡萄球菌、军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体等对本品耐药.用于产ESBL革兰阴性敏感菌和部分非发酵菌为主的严重感染及其与厌氧菌的混合感染,包括呼吸系统、腹腔、尿路、骨和关节、皮肤和软组织、眼和耳鼻、咽喉等感染及脑膜炎菌血症等其他严重感染.
静脉滴注后,在体内分布广泛,痰液、肺组织、胆管组织、腹腔渗出液、胆汁、尿路、心脏、皮肤组织中均可达到大多数敏感菌的有效浓度.可透过血脑屏障至脑脊液,脑膜炎患者的脑膜脊液中可达到有效浓度.血浆蛋白结合率约2%.主要经肾排泄,t1/2为1h,儿童可轻微延长.
【用法及用量】儿童剂量:静脉滴注,>3个月龄儿童,每次10~20mg/g;脑膜炎等严重感染,每次40mg/kg;均每8小时1次;给药总量不超过2g/d.体重>50kg儿童,按成人剂量给药.成人剂量:静脉滴注,每次0.5~1g,每8小时1次;脑膜炎等严重感染,每次2g,每8小时1次.
【注意事项与副作用危害】①对木品过敏及其他碳青霉烯类抗生素有过敏史或正在服用抗癫痼药如丙戊酸钠或戊酸甘油酯的患者禁用.②早产儿、新生儿、婴儿、进食不良及有癫疴史或中枢神经功能障碍的患儿慎用.③对β内酰胺类抗生素有过敏史或有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质者及有癫疴史和潜在神经系统疾病、严重肝肾功能不全、营养和全身状况不良的患者慎用.④可见皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等变态反应,偶见过敏性休克.⑤常见恶心、呕吐、腹泻、便秘等胃肠道反应.⑥偶可致谷丙氨基转氨酶、谷草氨基转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶升高、胆汁淤积型黄疸等肝功能损害.
⑦偶见排尿困难和急性肾衰竭.⑧偶见失眠、焦虑、意识模糊、眩晕、神经过敏、感觉异常、幻觉、抑郁、痉挛等中枢神经系统症状,但发生率低于亚胺培南.⑨偶见胃肠道出血、鼻出血、腹腔积血等.⑩可肌内注射,也可静脉给药,注射时可有局部疼痛、红肿、硬结,严重者可致血栓性静脉炎.①与丙磺舒合用可降低本品血浆清除率,延长其半哀期.②与抗癫疴药合用可使抗癫疴药的血浆浓度降低.③连续给药1周后应进行肝功能检查.⑩对人肾脱氢肽酶I稳定,不需与酶抑制药合用.⑩通常用0.9%氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液配制成0.25%~0.5%浓度静脉滴注15~30min.
【美罗培南的功效与作用】【制剂规格】注射剂:0.25g,0.5g
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