厄他培南的功效与作用
【功效与作用】系胃肠外使用的1β甲基碳青霉烯,通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合抑制细菌细胞壁合成而发挥抗菌作用.其与PBPs的结合力超过头孢吡肟和头孢曲松约35倍.对各种β内酰胺酶稳定,如头孢菌素酶、青霉素酶和广谱β内酰胺酶,但可被金黄色葡萄球菌属β内酰胺酶水解.其作用特点为血浆半衰期较长,抗菌谱广,对肾脱氢肽酶稳定性较强体外抗菌活性显示本品对大多数肠杆菌较亚胺培南强,对革兰阳性球菌、铜绿假单胞菌和不动杄菌较亚胺培南弱,两药均对肠球菌活性弱.本品在较低浓度(<lμg/ml)可抑制大多数链球菌,其抗肺炎链球菌活性大于阿莫西林克拉维酸、哌拉西林三唑巴坦或头孢曲松,耐苯唑西林葡萄球菌和肠球菌对本药耐药.大多数肠杆菌、流感嗜血杆菌、对青霉素敏感或中等敏感的肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性的葡萄球菌、普雷澳菌属、梭杆菌属、产气荚膜梭状芽胞杄菌、消化链球菌对本药敏感,对脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属有抗菌活性.用于敏感菌引起的社区获得性肺炎、糖尿病足部感染(无骨髓炎)、复杂性皮肤和(或)皮下组织感染、复杂性腹部感染、复杂性泌尿道感染、急性盆腔感染本药可分泌入乳汁.肌内注射tamx为2.3h.3个月至12岁儿童表观分布容积为0.2L/kg,1317岁儿童为0.16L/kg,成人为0.12L/kg.血浆蛋白结合率为85%~90%.不经肝代谢,40%经肾代谢为β内酰胺环开环代谢产物排泄,40%以原型经肾排泄,10%经胆汁排泄.3个月至12岁儿童t1/2为2.5h,成人为4h.
【厄他培南的功效与作用】【用法及用量】儿童剂量:肌内注射或静脉滴注,3个月至12岁,每次15ng/kg,每12小时1次,最大剂量不超过1g/d.社区获得性肺炎疗程为10~14d;糖尿病足部感染(无骨髓炎)28d;复杂性皮肤和(或)皮下组织感染7~14d;复杂性腹部感染5~14d;复杂性泌尿道感染10~14d;急性盆腔感染3~10d.成人剂量:lg/d,每日1次.
【注意事项与副作用危害】①对本药过敏者及对青霉素类或头孢菌素类抗生素有过敏性史者禁用.②对如利多卡因等酰胺类麻醉药过敏者禁用.③有癫痼病史等中枢神经系统疾病者慎用.④3个月以下婴儿和儿童脑膜炎患者不推荐使用.⑤多见恶心、呕吐等胃肠道反应.⑥可发生皮疹、瘙痒、红斑、药物热、血栓性静脉炎等皮肤不良反应.⑦可致谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酶、胆红素升高等肝功能损害.⑧少数患者可发生血尿素氮和肌酐升高、尿红白细胞增多等反应.⑨少数患者可有嗜酸性粒细胞增多,血小板减少,凝血时间延长、白细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低等.⑩少数患者可发生低血压或高血压、胸部不适等症状.①偶可见嗜睡、眩晕、肌痉挛、中枢神经系统紊乱,感觉异常、听觉和味觉障碍,并可诱发癫疴,尤有肾功能不全、颅脑疾病史或癫疴病史患者更易发生.⑩与丙磺舒合用可增加本药的生物利用度,半衰期延长.③晚期肾衰竭须调整剂量,推荐常规剂量的一半.⑩本品不得使用含有葡萄糖的注射液稀释,宜在给药前用0.9%氯化钠注射液稀释配制,并在30min输注完毕,配制后最多放置6h.①肌内注射必须在给药前配制,将1g本品溶解在3.2m1.0%利多卡因注射液中,充分振摇药瓶使之溶解,立即做深部注射,放置不得超过1h.
【制剂规格】注射剂:lg.
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