哌拉西林的功效与作用
【哌拉西林的功效与作用】【功效与作用】为半合成酰脲类广谱青霉素.本品与细菌细胞青霉素结合蛋白(PBP)结合,干扰细菌细胞壁的合成发挥抗菌作用,尤与细菌PBPs中PBP3有高度亲和力,与PBP2有中度亲和力,影响细菌分裂期隔断的形成;高浓度时与PBP中 PBP-la、Ib亦有较强的亲和力可影响细胞壁糖肽的合成,导致交叉连接不能完成,干扰细胞壁合成,最后使细菌体肿胀破裂死亡.对革兰阳性菌作用和氨苄西林相似,对革兰阴性菌作用较氨苄西林强,尤其对铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌、大肠埃希菌、不产β内酰胺酶的淋球菌和沙门菌属、志贺菌属、脆弱拟杆菌、肠球菌等抗菌作用较强.而产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对本药敏感性较差,沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌耐药.用于铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性菌所致的菌血症、呼吸系统感染、泌尿系统感染、胆管感染、腹腔感染、妇科感染、软组织感染及化脓性脑膜炎等各种严重感染口服不吸收,肌内注射吸收良好,tamx为0.5~1h,体内广泛分布于各组织器官,可透过炎症脑膜,血清、肾、肝、肺、脾、肌肉中药物浓度最高,尿及胆汁中药物浓度较高.血浆蛋白结合率为17%~22%,本品在肝内不被代谢,仅有少量药物在肠道内通过细菌水解成为无活性药物.60%~80%的药物以原型经肾小球滤过和肾小管分泌排泄,大约20%的原药经胆道排泄.t1/2为1~1.5h.
【用法及用量】儿童剂量深部肌内注射,0.08~0.15g/(kg·d),分3或4次;静脉滴注,0.1~0.3g/(kg·d),分3或4次;新生儿,<7d龄或体重<2kg,0.15g/(kg·d),分3次;>7d龄或>2kg,0.3g/(kg·d),分3或4次.成人剂量:深部肌内注射,每次2g,每8~12小时1次;静脉滴注,每次2g,每6~8小时1次,或每次4g,每12小时1次,严重感染,每次3~4g,每4~6小时1次,极严重感染,尤其是假单胞菌属或克雷伯菌属引起的感染,不少于16g/d,最大剂量不超过24g/d.
【注意事项与副作用危害】①对青霉素类药物过敏者禁用.②对药物有过敏史、高度过敏体质、有出血史溃疡性结肠炎或假膜性结肠炎、严重肝肾功能不全者慎用.③可有皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等变态反应,偶见药物热、过敏性休克.④可出现头痛、头晕和疲倦等症状,大剂量用药可出现青霉素脑病.
⑤亦有腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应、罕见假膜性肠炎.⑥可发生嗜酸粒细胞增多、中性粒细胞减少、凝血功能障碍等.⑦少数患者可发生血清转氨蔣、血清乳酸脱氢酶、血清胆红素升高等肝功能异常、胆汁淤积性黄疸等.
⑧可出现肌酐及尿素氮升高等肾功能异常,偶见间质性肾炎.⑨可发生耐药菌或念珠菌引起的二重感染.⑩肌内注射或静脉给药可有局部疼痛、硬结、血栓性静脉炎等.①与氨基糖苷类抗生素合用,对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯杆菌、吲哚阳性变形杆菌及其他肠杆菌有协同作用,但不宜混合使用.⑩与头孢西丁钠合用可诱导细菌产生β-内酰胺酶出现对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属拮抗作用.③可升高甲氨蝶呤的血药浓度.⑩与肝素、香豆素类、茚满二酮等抗凝血药物及干扰凝血的药物合用,可增加出血倾向.⑤与三唑巴坦合用有协同作用.⑩与非甾体消炎镇痛药阿司匹林等水杨酸类制剂合用可发生血小板功能的累加抑制作用,增加出血倾向.①肾功能减退患者,须及时调整剂量,药物合用亦可出现与预期相反的结果.⑩8大剂量、长时间应用本品前和过程中要测定凝血时间.
⑩⑨静脉注射浓度为20%,于3~5min缓慢推注,但通常应避免推注;静脉滴注浓度<2%,于20~30min滴完.单次剂量超过2g或儿童超过0.5g,不适宜肌内注射,应静脉给药.②本品1g含钠离子1.85mmol.
【制剂规格】注射剂:0.5g,1g,2g.
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