苯唑西林的功效与作用
【功效与作用】系耐青霉素酶的半合成青霉素.抗菌谱及作用似青霉素,但耐酸、耐酶,易吸收.对葡萄球菌产生的耐青霉素酶稳定,故对产青霉素酶的金黄色葡萄球菌有较强大的杀菌作用,而对不产酶菌株的作用较青霉素弱.主要用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染,如败血症、呼吸系统感染、脑膜炎、软组织感染等,亦用于化脓性链球菌或肺炎球菌与葡萄球菌所致混合感染.
【苯唑西林的功效与作用】口服后吸收不完全,30%~33%的药物可在肠道吸收.tamx为0.5~1h.
肌内注射tamx约为0.5h.在体内主要分布于周围各脏器和体液中,肝、肾、脾、胸腔积液中均可达有效浓度,叮透过胎盘,也可进入乳汁,但难以透过血-脑屏障.蛋白结合率约93%.在肝代谢,20%~40%的药物以原型和代谢产物经肾随尿排泄,部分通过胆汁排泄.t1/2为0.4~0.7h,出生12周的新生儿为1.6d,出生3周的新生儿为1.2d.
【用法及用量】儿童剂量:口服,50~100mg/(kg·d),分3或4次;新生儿,体重<2.5kg,120mg/d,>2.5kg,60mg/d.肌内注射或静脉滴注,体重<40kg,12.5~25mg/kg,每6小时1次,>40kg,4~6g/d,分4~6次;新生儿,体重<2kg,出生2周内,每次12.5~25mg/kg,每12小时1次,出生24周,每次12.5~25mg/kg,每8小时1次,>2kg,出生2周内,每次12.5~25mg/kg,每8小时1次,出生2-4周,每次12.5~25mg/kg,每6小时1次,早产儿,25mg/(kg:d),分次给予.成人剂量:口服,2~4g/d,分3或4次.肌内注射或静脉滴注,4~6g/d,分4~6次;严重感染,可增至12g/d,分4~6次.
【注意事项与副作用危害】①用前需做皮试,对青霉素类药物过敏者禁用.②新生儿、早产儿、肝肾功能严重损害及有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏史者慎用.③可发生青霉素引起的各类变态反应,以荨麻疹等各类皮疹较多见.
④口服给药可出现腹上区不适、食欲减退、腹胀、腹泻等胃肠道反应,已少用.⑤静脉注射后偶可出现发热、恶心、呕吐和血清转氨酶升高等.⑥静脉大剂量注射,肾功能减退或老年体弱患者可出现抽搐、中性粒细胞减少、急性间质性肾炎伴肾衰竭,婴儿可出现血尿、蛋白尿和尿毒症等.⑦丙磺舒等可提高本品血药浓度,延长半衰期.⑧阿司匹林及磺胺类药可抑制本品与血浆蛋白的结合.⑨不可与氨基糖苷类、红霉素、土霉素、多黏菌素B、呋喃妥因、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥钠、戊巴比妥盐、氯琥珀胆碱、维生素C等同时混合使用.⑩食物可明显减少本品的吸收,宜空腹(餐前1~2h)服用.
【制剂规格】片剂:0.25g,0.5g;胶囊剂:0.125g,0.25g 。
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