青霉素Ⅴ的功效与作用
【功效与作用】系口服耐酸不耐酶的半合成青霉素.作用机制同青霉素,通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合,导致细胞壁破坏,细菌溶解,从而达到灭菌作用,但对大多数敏感菌株的抗菌活性较青霉素弱.本品对青霉素酶不稳定,但被青霉素酶灭活比青霉素稍慢,对某些金黄色葡萄球菌作用略强于青霉素.用于溶血性链球菌、肺炎球菌等引起的扁桃体炎、中耳炎、支气管炎、猩红热等呼吸道感染,以及丹毒、蜂窝织炎等软组织感染.亦用于风湿热二期预防.
口服吸收较好,在胃中不分解,主要在十二指肠吸收,吸收率约为60%,tamx为0.5~1h,吸收后广泛分布于各组织、体液中.本品易透入炎症组织胎盘,乳汁中也有一定的含量,但不易透入眼、骨组织、无血供区域及脓腔中,也难以通过血脑屏障.蛋白结合率为75%~89%,主要在肝代谢,从肾排出,t1/2为0.5~1h.肾功能严重障碍(肌酐清除率<lml/min),每日用量应减半.
【用法及用量】儿童剂量:口服,25~50mg/(kg·d),分3或4次,最大剂量不超过3g/d;或<1岁,每次62.5mg,1-5岁,每次125mg,6-12岁,每次250mg,每6小时1次;预防风湿热复发,10mg/(kg·d),每日1次成人剂量:口服,每次250~500mg,每日3或4次,严重感染可达每次1g;预防风湿热复发,每次250~500mg,每日2次.
【注意事项与副作用危害】①用前先做皮试,对青霉素类过敏者禁用.②传染性单核细胞增多症患者禁用.③少数患者可发生皮疹、荨麻疹、药物热、喉水肿嗜酸性粒细胞增多症等,但过敏性休克较少见.④口服常可发生恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等消化道反应,偶见转氨酶升高.⑤偶可发生溶血性贫血、白细胞减少、血小板减少、神经毒性及肝肾毒性等.⑥心脏病或严重电解质紊乱患者不宜长期使用本品.⑦克拉维酸可增强本品对产β内酰胺酶细菌的抗菌活性.⑧本品宜空腹服.⑨其余参阅青霉素.⑩本品1mg相当于1600U青霉素V.
【青霉素Ⅴ的功效与作用】【制剂规格】片剂:0.25g,0.5g;颗粒剂:0.05g,0.125g,0.25g;混悬液:0.125g/5m1,0.25g/5ml 。
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