青霉素的功效与作用
【功效与作用】由产黄青霉菌在含有苯乙酸的培养基里发酵产生.常用其钠盐和钾盐.系一快速型繁殖期杀菌剂,与青霉素结合蛋白结合,可抑制细菌细胞壁的合成,造成细菌细胞壁缺损,细胞破裂而死亡.对多数革兰阳性球菌及革兰阴性球菌作用较强,对部分需氧与厌氧阳性杆菌极少数阴性杄菌亦有一定抗菌作用.溶血性链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟球菌淋病奈瑟球菌、白喉棒状杄菌、炭疽芽胞杄菌、破伤风芽胞梭菌、穿透芽胞梭菌,以及螺旋体和放线菌对本品敏感.流感嗜血杆菌等对本品敏感性变化较大,对产青霉素酶的葡萄球菌无活性.主要用于敏感菌引起的各种感染,如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、中耳炎、菌血症、淋病、梅毒白喉、破伤风、中毒性休克、惠普尔病、鼠咬热、气性坏疽、炭疽及放线菌病等.
口服吸收较差,易被胃酸破坏.肌内注射吸收迅速,tamxa为15~30min.
广泛分布于组织、体液和体腔中.不易进入无血液供应的组织和脓肿腔中,易渗入有炎症的组织中,脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的10%-30%,大剂量静脉给药可达有效抑菌药物浓度.血清蛋白结合率为46%~58%,消除迅速,主要经肾代谢,肾功能正常患者,t1/2为0.5~1h,新生儿为2~5h,且新生儿的半衰期与体质、年龄有关.尿闭者可达7~10h.
【用法及用量】儿童剂量:肌内注射,2.5万U/(kg:d),每12小时给药1次;静脉滴注,5万~20万U/(kg·d),分2~4次.新生儿,肌内注射或静脉滴注,每次5万U/kg,出生第1周每12小时1次,1周以上者每8小时1次,严重感染者每6小时1次.早产儿,静脉滴注每次3万U/kg,第1周每12小时1次,第2~4周每8小时1次,以后每6小时1次.重症者剂量可适当增大,并根据肾功能适时调节剂量和给药间隔.成人剂量:肌内注射,80万~200万U/d,分2~4次;静脉滴注,200万~2000万U/d,分2~4次.
【注意事项与副作用危害】①过敏者禁用.②用药前应详细询问有无药物过敏史,首次使用或停用72h以上再用药者,必须做皮内过敏试验,即用75%乙醇消毒前臂屈侧关节上2寸处皮肤,抽取500U/ml的溶液儿童0.02~0.05ml、成人0.lml做皮内注射,使成直径≤0.5cm的皮丘,20min后观察结果,局部出现直径大于1cm或局部红晕或伴有小水疱者均为反应阳性,对可疑阳性者应在另侧前臂用生理盐水做对照实验,反应阴性者方叮应用,但阴性者也可能发生变态反应,给药后应观察30min,并随时做好急救准备,以防发生严重变态反应;有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应,应特别注意.③可有皮肤过敏、血清病型反应、溶血性贫血、血管神经性水肿、哮喘、间质性肾炎等变态反应,最严重的是过敏性休克,可危及生命.
【青霉素的功效与作用】④大剂量给药时易引起中枢神经毒性青霉素脑病,表现为幻觉、肌肉痉挛抽搐、昏迷等症状,以及癫疴大发作、精神病等.⑤若发生过敏性休克,应立即停药,并皮下或肌内注射肾上腺素,心搏停止者可做心内注射;同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺糖皮质激素,临床症状无改善者,30min后重复给药.⑥用本品治疗梅毒或钩体病等螺旋体所致疾病或其他感染时,有可能出现发热、寒战、出汗、肌痛、损伤部位反应和症状加重现象,称治疗矛盾,即赫氏反应,可能是被杀死的病原体释放的内毒素等异性抗原与相应抗体形成免疫复合物所致,或病灶消失过快,而组织修复过迟,或纤维组织收缩,妨碍器官功能所致,可以肾上腺皮质激素减轻其反应.⑦丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度,延长半衰期,毒性亦可增加.⑧大剂量能干扰血凝机制,增强华法林等抗凝血药的作用,可升高甲氨蝶呤的血药浓度.⑨铁、锌、四环素类、磺胺类药,以及酸性注射液、氧化剂、还原剂或羟化物可降低本品的作用.⑩通常由于氯霉素、红霉素、万古霉素、林可霉素类、磺胺类等抑菌药可减弱本品的杀菌作用而不宜合用,但在治疗脑膜炎球菌性脑膜炎时可与磺胺嘧啶钠、治疗流感嗜血杄菌性脑膜炎时可与氯霉素联合应用.⑩不应与脂肪乳、红霉素、万古霉素、林可霉素类、两性霉素、氨基糖苷类抗生素头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙嗪、苯妥英钠、维生素C和B族维生素、碳酸氢钠等加入同一静脉输液中.⑩不宜做鞘内注射,以免发生青霉素脑病.①3破伤风和白喉患者,可采用本品杀灭病原菌,阻止产生毒素,但不能代替抗毒素治疗.④青霉素钾盐不可静脉注射.⑩本品不耐酸和酶.⑩溶解后宜冰箱保存,当日用完.⑩青霉素效价单位以结晶青霉素钠为标准,100万U相当于0.6g,含钠离子40mg;以青霉素钾为标准100U相当于0.625g,含钾离子67.9mg.
【制剂规格】注射剂:40万U,80万U,100万U,160万U,400万U 。
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