天舒胶囊药理与现代研究

【药物组成】川芎、天麻 。
【药理作用与现代研究】
1.对血小板聚集性的影响
(1)体外试验:本品1.95、3.90mg/ml能明显抑制兔血小板聚集功能,抑制率分别为19.05%、34.21%(与对照组比p值分别≤0.01、0.001) 。
(2)体内试验:大鼠灌服本品5、10g/kg,对血小板聚集的抑制率分别为30.83%、42.33%(与对照组比,p值分别≤0.05、0.01) 。
2.对实验性血栓形成的影响:大鼠灌服本品5、10g/kg,对动静脉旁路实验性血栓形成抑制率分别为15.39%、24.33% 。
3.抗凝作用:本品1.25、2.50mg/ml能明显延长大鼠凝血酶时间(TT) 和白陶土部分凝血活酶时间(K PTT)。与对照组比较TT分别延长18.79%(p≤0.01) 、30.30%(p≤0.001) , K PTT分别延长5.35%(p≥0.05)、10.16%(p≤0.05) 。
4.降压作用
(1)对肾性高血压大鼠的降压作用:肾性高血压大鼠灌服本品5、10、20g/kg,一日1次,连续3周,能使血压明显降低 。
(2) 对自发性高血压大鼠(SHR) 血压及肾素活性(PRA) 、醛固酮(ALD) 的影响:SHR灌服本品5、10、20g/kg, 一日1次, 连续3周、于给药后3天血压明显下降,降压效力与剂量成正相关性 。给药组PRA、ALD明显低于对照组 。
5.镇静作用
(1)对小鼠自主活动的影响:小鼠灌服本品2.5、5.0、10.0g/kg能显著减少其正常自主活动,对自主活动抑制率分别为31.41%、35.54%、43.90% 。
(2)对小鼠戊巴比妥纳催眠时间:增强戊巴比妥钠作用,使小鼠睡眠时间分别延长48.04%、119.62% 。
6.镇痛作用
(1)对小鼠热刺激的影响:小鼠灌服本品2.5、5.0g/kg,能明显提高热痛阈值87.68%、148.74% 。持续1~5小时有效 。
【天舒胶囊药理与现代研究】(2)对大鼠热刺激的影响:大鼠灌服本品5、10、20g/kg,热痛阈值分别提高0、40.63%、64.52% 。持续1~4小时有效 。
(3)对小鼠电刺激的影响:小鼠灌服本品5、10、20g/kg分别提高电击致痛阈值68.42%、166.87% 。
(4)对小鼠化学刺激影响:小鼠灌服本品1.25、2.50、5.00g/kg对醋酸所致扭体反应的抑制率分别为27.37%、54.32%、76.75% 。
7.对脑血流量的影响:麻醉狗静注本品0.25、0.50g/kg,颈总动脉血灌注量分别增加38.37士11.5%、49.24±10.77%,血管阻力分别降低26.94±5.22%、54.64士13.38%;椎动脉血流量分别增加27.03士3.54%、45.85%±15.08%,血管阻力分别降低27.45±2.55%、54.64十13.48% 。
8.对心血管系统的作用
(1)抗缺氧作用:天舒胶囊能提高常压缺氧小鼠抗缺氧耐受能力, 明显延长死亡时间; 降低麻醉狗心脏时间-张力指数(TTf) , 亦能降低心肌耗氧量 。
(2)降压作用:不仅能降低麻醉大鼠和狗的正常血压,还能降低两肾型Golol bt att高血压大鼠和自发性高血压大鼠的血压、肾素活性和醛固酮,表明这种降压作用是通过肾素一血管紧张一醛固酮系统(RAA) 来实现的 。
9.对血液系统的作用
(1) 抗血小板聚集作用:天舒胶囊具有抑制ADP诱导的兔和大鼠血小板聚集作用,还抑制大鼠实验性血栓形成 。
(2)抗凝血作用:延长大鼠凝血酶时间(TT)和白陶土部分凝血活酶时间(K PTT) , 增强血浆抗凝活性 。
10.对中枢神经系统作用
(1)镇静作用 。
(2)镇痛作用,能对抗热、电和化学刺激引起的疼痛 。
11.急性毒性试验
(1)小鼠一次静注、腹注和灌胃天舒胶囊的LD5o分别为4.01±0.41、14.03士1.12、52.19±6.36g/kg 。
(2) 大鼠一次口服天舒胶囊, LDs 0为57.36十4.82g/kg 。
12.慢性毒性实验:大鼠连续口服天舒胶囊7.5、15.0g/kg3个月有毒性反应,此剂量相当于临床用量的10倍、20倍 。
【性状】·胶囊剂,内容物为棕黄色粉末,有特殊的香气 。
【作用与功效主治】活血平肝 。主要用于血瘀所致血管神经性头痛;症见头痛日久,痛有定处,或兼头晕,夜寐不安,舌质暗或有瘀斑 。
【用法与用量】饭后口服 。每次4粒,一日3次 。或遵医嘱 。
【剂型与规格】胶囊剂:每粒0.34g 。
【禁忌】孕妇及月经过多的妇女禁用 。
【不良反应】偶见胃部不适、头胀;妇女月经量过多 。
【临床应用】天舒胶囊在中医证候、临床症状、实验室指标改善等方面均有良好的作用,总有效率为89.05%,证实了具有活血行气、平肝和络、祛风止痛之功效,对肝阳上亢证和瘀血内阻证的患者治疗具有良好的疗效,显示了天舒胶囊是血管性头痛见有肝阳上亢(有效率为90.91%)、瘀血内阻证(有效率为86.75%)的良好的治疗药物 。
天舒胶囊依据《圣济总录》所载原方研制而成,由川芎、天麻等药物组成 。临床上血管性头痛处于高凝血状态,天舒胶囊通过“清爽神志,通利开窍”的作用,达到虚实标本兼治的目的,从而能调节血管性物质浓度,调节脑血管舒缩功能 。
天舒胶囊能改善脑血流状况,降低全血粘度,抑制血小板聚集,调节5-HT、TX B 2、PG FLa等功能, 以达到缓解头痛的目的 。

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