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抑肽酶的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

 (Aprotinin)
【商品名或别名】壹酶肽,特斯乐,胰蛋白酶抑制剂, Trasylol
【药物概述】本品为广谱蛋白酶抑制剂,能抑制胰蛋白酶及糜蛋白酶,阻止胰腺中其他活性蛋白酶原的激活及胰蛋白酶原的自身激活;还能抑制纤维蛋白溶酶和纤维蛋白溶酶原的激活因子,阻止纤维蛋白溶酶的活性;有抑制血管舒张、增加毛细血管通透性及降低血压的作用 。
【药动学】本品口服无效 。静脉注射和静脉滴注后迅速分布至细胞外液,并进入脏器 。主要分布于肾脏,其次为软骨、肺、脾、胰腺和血液,脑、肌肉和胃肠内的浓度最低本品经肾细胞溶酶体代谢后以无活性代谢产物形式由尿排出 。半衰期(t12)约10h
【作用与功效】
(1)预防和治疗各型胰腺炎,如休克型胰腺炎 。本品常与生长抑素(抑制胰消化液分泌的激素)合用治疗坏死性胰腺炎,能抑制激肽释放酶,因而用于严重休克状态 。
(2)用于创伤或手术后局部或全身纤溶亢进出血,如冠状动脉旁路移植术、肝移植、外周血管手术等所致的出血,还可用于术后伴尿路出血及前列腺术后渗血 。
(3)预防术后肠粘连 。
(4)弥散性血管内凝血(DIC)引起的继发性纤溶亢进症 。
(5)用于宫内死胎继发DIC时子宫收缩无力症 。
【用法与用量】过敏反应试验:临用前,将本品1瓶溶于5%葡糖注射液10ml中,抽出1ml,再用5%葡萄糖注射液稀释成每1ml含2500U(KIU)抑肽酶的溶液,静脉注射1ml,严密观察15min,口果发生过敏反应,则不能使用 。
(1)在体外循环前将本品300万~500万KIU(小儿150万00万KIU)全量一次性加入预充液中 。
(2)腹腔注射,防止术后肠粘连可在手术切口闭合前,直接腹腔2万~4万KIU,注意勿与创口接触 。
(3)预防出血于手术前1日开始,每日2万KIU,共3日 。
疗肠瘘及连续渗血也可局部给药 。
【药物相互作用】
一本品可抑制血管紧张素转换酶抑制剂(如卡托普利)的降压作用(曾有报道,但尚无结论性意见) 。
一本品有拮抗纤维蛋白溶酶(如阿替普酶、阿尼普酶、链激酶、尿激酶等)的作用,可用于抑制这些药品所引起的出血 。
一本品可干扰下列检验值:出、凝血时间,血清肌酐激酶(CK),血清肌酐,氨基转移酶等的检验值 。
【禁忌证】对抑肽酶过敏者禁用 。
【不良反应与副作用】偶有恶心、呕吐、腹泻等,极少数患者有血清肌酐一过性增高及过敏反应和类过敏反应发生c
【用药指导】
(1)过敏体质者慎用,如出现过敏反应,应立即停用抑肽酶,并进行抗过敏反应 。如出现速发型过敏反应,需使用肾上腺素并进行扩容等急救处理 。
(2)推荐使用抑肽酶的同时,静脉给予H2受体拮抗剂(抗组胺剂) 。
(3)避免与β-内酰胺类抗生素合用 。
(4)孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确 。
(5)本品应在医院内使用 。
(6)本品活性用激肽释放酶灭活单位(KIU)或胰蛋白酶灭活单位(EURP单位)来表示,也可用抗纤溶酶单位表示 。1kU=140mg,1EURP单位=1800KIU
【制剂与规格】注射液:①5ml:5万KIU;②5ml:10万KIU;③5ml:50万KIU;④10ml:10万KIU;⑤10ml:20万kiu;⑥50ml:50万KIU注射用抑肽酶:①5万KIU;②10万ku;③50万kU
【抑肽酶的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【贮藏】遮光、密闭,在阴凉处保存 。

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