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奥曲肽的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Octreotide)
【商品名或别名】善宁,善得定,易达生 。
【药品概述】本品系人工合成的天然成长抑素的八肽衍生物,它保留了与成长抑素类似的药理作用,且作用持久本品具有多种生理活性,如抑制生长激素、促甲状腺素、胃肠胰内分泌激素的病理性分泌过多;对胃酸、胰酶、胰高血糖素和胰岛素的分泌也有抑制作用 。本品能降低胃运动和胆囊排空、抑制缩胆囊素-胰酶泌素的分泌、减少胰酶分泌、对胰腺实质细胞膜有直接保护作用 。
【药动学】口服后胃肠道吸收率为69%2% 。服药后3h血药浓度即达高峰值,按体重口服7.5mg/kg峰值一般为45gml体内分布浓度依次为:肾>肝>心>脾>肺>血液等口服8h血药浓度已降到很低水平 。服药24h,36%±5%以原形随尿排出,其余为乙酰化衍生物 。
【奥曲肽的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【作用与功效】主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血,后者常见于肿瘤、白血病、妇产科意外、严重肝病出血、急性胰腺炎和肢端肥大症等 。
【用法与用量】
1.急性胰腺炎本品皮下注射0.1mg,每8h1次,疗程5~7日 。如病情严重也可以0.6mg加入500ml注射液中静脉滴注,维持24h2.预防胰腺手术后并发症本品皮下注射0.1mg,每8h1次,持续治疗7日 。首次注射应在手术前至少1h进行 。
3.食管胃底曲张静脉破裂出血及严重消化道出血持续静脉滴注本品0.025~0.05mg/h,疗程可达5~7日 。
4.胃肠道瘘皮下注射0.1mg,每日3次,7~14日或直至瘘管闭合 。以后皮下注射0.1mg,每日3次,共7日5.肢端肥大症初始剂量为皮下注射0.01~0.1mg,每8h1次,然后根据对循环成长激素浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量 。多数患者的最适剂量为每日0.2~03mg,最大剂量不应超过每日1.5mg6.胃、肠、胰、内分泌肿瘤初始剂量为皮下注射0.05mg,每日4次 。然后,根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2mg,每日3次 。仅在某些情况下方可采用最大剂量 。维持量则应根据个体差异而定 。
【药物相互作用】
口服避孕药或雌激素与本品合用,有增加血栓形成的危险 。
一有报道奥曲肽可降低肠道对环孢素的吸收;也可延迟对西咪替丁的吸收 。
【禁忌证】禁用于对本品过敏者以及妊娠、哺乳期妇女和儿童 。
胰腺、肾功能异常者慎用 。
【不良反应与副作用】
(1)部分患者出现食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢 。给药前后避免进食,则可以减少胃肠道不良反应的发生 。
(2)长期用药可导致胆结石形成 。
(3)个别患者可出现肝功能异常 。
(4)皮下注射后的局部反应包括疼痛或注射部位针刺、麻刺或烧灼感并伴红肿 。这些现象极少超过15mi如注射前使药液达室温或通过减少溶媒而提高药液浓度则可以减少局部不适 。
【用药指导】
(1)应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性 。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用 。
(2)本品一般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭 。如有必要,应在肝素化的基础上应用本品 。
(3)本品不可与其他凝血因子(如因子)合用,以防血栓形成 。
(4)由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞,大量血尿时要慎用 。
(5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,用肝素治疗较本品更安全 。
(6)慢性肾功能不全时用量酌减 。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少 。
【制剂与规格】注射剂:①1ml:50g;②1ml:100ug;③1ml:
500g;④5ml:1mg
【贮藏】密封保存 。

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