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替加色罗的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Tegaserod)
【商品名或别名】泽马可,常罗宁,开乐宁, Zelmac
【药物概述】本品主要成分为马来酸替加色罗,马来酸替加色罗是吲哚类选择性5-HT4受体部分激动剂,通过激动胃肠道5-HT4受体刺激胃肠蠕动反射和肠道分泌,并抑制内脏的敏感性马来酸替加色罗与人体5-HT4受体有高亲和力但与5-HT3受体或多巴胺受体没有明显亲和力 。马来酸替加色罗作为神经元5-HT4受体的部分激动剂,激发神经递质如降钙素基因相关肽从感觉神经元的进一步释放 。体内试验显示,马来酸替加色罗可以增强胃肠道基础运动,纠正整个胃肠道的异常动力,减轻结肠、直肠膨胀时内脏的敏感性 。
【药动学】本品口服后迅速吸收;血浆浓度大约在1h后达高峰 。
空腹状态下其绝对生物利用度大约为10%食物可使本品的生物利用度降低40%~65%,Cm降低20%~4%,达峰时间延迟1~2h大约98%的本品与血浆蛋白结合,主要与1酸性糖蛋白结合 。静脉给予后广泛分布于组织中,稳定后分布容积为(368±223)L本品的血浆清除率为(77±15)L/h 。口服后大约2/3以原形经大便排出,另外1/3以其主要代谢物的形式通过尿液排出 。在每日服用本品2~12mg,每日2次,持续5日的情况下,其药代动力学情况与剂量成比例,并不在血浆中蓄积 。
在肠易激综合征(IBS)患者中使用本品,其药代动力学情况与正常人类似且无性别差异 。轻到中度肝功能不全(肝硬化)患者的平均AUC和Cm分别较健康人高43%和18%严重肾功能不全需要血液透析[肌酐清除率≤15ml(min·1.73ml)]的患者使用马来酸替加色罗,其药代动力学情况也没有明显变化 。
【作用与功效】用于治疗便秘型并伴有腹痛、腹胀症状的肠易激综合征 。
【替加色罗的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【用法与用量】推荐剂量是每次6mg,每日2次,饭前口服 。
4~6周为1个疗程,必要时可加服1个疗程 。
【药物相互作用】在专门进行的药物间相互作用研究中,以及在马来酸替加色罗临床试验中同时使用其他药物时均未发现相关的药物间相互作用 。从现在的资料看,本品与其他药物同时使用时,两者均不需调整剂量 。
【禁忌证】
(1)已知对该药活性成分或任何赋形剂过敏者禁用 。
(2)肾功能严重损害者禁用 。
(3)中度或严重肝功能损害者禁用 。
(4)患有肠梗阻、症状性胆囊疾病,可疑Oddi括约肌功能紊乱或有肠粘连病史者禁用 。
【不良反应与副作用】
(1)本品主要不良反应为腹泻,国内外临床研究中,服用本品发生腹泻者多为单次发作,大多数情况下,腹泻会发生在服用本品进行治疗的第1周内 。因腹泻而停止治疗的比例约为1.6%如患者用药后发生严重腹泻,则应立即向医生进行咨询 。
(2)其他不良反应,包括:腹痛、恶心腹胀、头痛、头晕偏头痛、腿部疼痛及意外损伤、关节病、背痛、流感样症状等 。
【用药指导】
(1)腹泻或肠易激综合征相关的复发性腹泻患者慎用 。
(2)增加胃肠道动力可能导致不良影响的患者慎用 。
(3)轻、中度肾功能不全及轻度肝功能全者慎用,如确需使用,剂量不需调整 。
(4)服药期间如出现新的腹痛或腹痛加剧,应停用 。在治疗的第1周内有可能出现腹泻症状,此后腹泻症状会随着治疗而消失 。
但如果出现腹泻症状加重应及时咨询医生 。
(5)动物实验未发现该药对妊娠动物、胎仔发育、分娩或新生动物发育有任何直接或间接的损害 。极少数妊娠妇女使用本品后,未发现对孕妇及胎儿的不良影响,但是鉴于人类使用该药的经验很有限,故不推荐孕妇使用该药 。
(6)动物实验中,本品可经哺乳期大鼠的乳汁排出,乳汁中含量与血浆含量比值很高,由于该药也可能从人类乳汁中排泄,故哺乳期妇女不应使用该药 。
(7)儿童使用的安全性和药效尚未证实,所以不推荐儿童使用 。
(8)老年人使用马来酸替加色罗的药代动力学情况与青年男性类似 。但老年人的平均AUC和Cm分别比青年女性高40%和22%,但仍在健康人群的正常波动范围内 。因此老年患者用药时剂量无需调整 。
【制剂与规格】片剂:①2mg;②6mg
【贮藏】遮光,密封,30℃以下保存 。

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