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多潘立酮的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 ( Domperidone)
【商品名或别名】吗丁啉,胃得灵,邦能, Motilium
【药物概述】本品为外周多巴胺受体阻滞药,直接作用于胃肠壁,可增加食管下部括约肌张力,防止胃食管反流,增强胃蠕动,促进胃排空,协调胃与十二指肠运动,抑制恶心、呕吐,并能有效地防止胆汁反流,不影响胃液分泌 。本品不易通过血脑脊液屏障,对脑内多巴胺受体无抑制作用,因此,无锥体外系等神经、精神不良反应 。
【药动学】本品口服后吸收迅速,15~30min可达峰值血药浓度 。分布以胃肠局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有本品几乎全部在肝内代谢,半衰期(t12)为h,通过尿液排泄总量为31.23%,原形药占0.4%;粪便排泄总量65.7%,原形药占10%肾功能不全时,半衰期延长 。
【作用与功效】
(1)缓解由胃排空延缓、胃肠道反流、食管炎引起的消化不良症状,如上腹部胀闷感、腹胀、上腹部疼痛、嗳气、肠胃胀气、口中带有或不带有反流胃内容物的胃烧灼感 。
(2)治疗功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐 。
(3)消化性溃疡的辅助治疗 。
(4)促进产后泌乳 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)片剂口服,成人:每日3~4次,每次10mg,必要时剂
量可加倍或遵医嘱 。儿童:每日3~4次,每次每千克体重0.3mg,本品应在饭前15~30min服用(2)混悬液成人:口服,每次10~20ml,每日3次,餐前服 。
儿童:口服,按体重1次200~400g/kg,每8h用1次
临床也有如下用法:①胃动力低下和消化不良,每次10mg,每日3-4次;②呕吐及其他药物所致的胃肠道反应,每次20mg,每日3~4次 。
2.肌内注射每次10mg,必要时可重复给药 。
3.静脉注射用于防止偏头痛发作及治疗发作时的恶心、呕吐:
静脉注射本品8~10mg 。
4.直肠给药每次60mg,每日2~4次 。
【药物相互作用】
+本品可增加对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素等的吸收率 。
+多潘立酮主要经CYP3A4酶代谢 。体外实验资料表明,与显著抑制CYP3A4酶的药物合用会导致多潘立酮的血药浓度增加如唑类抗真菌药物、大环内酯类抗生素、HIV蛋白酶抑制剂、奈法唑酮等 。
+多潘立酮会减少多巴胺能激动剂(如溴隐亭、左旋多巴)外周不良反应,如消化道症状的恶心、呕吐等,但不会拮抗其中枢作用 。
由于多潘立酮具有促进胃动力作用,因此理论上会影响合并使用的口服药物的吸收,尤其是缓释或肠衣制剂 。本品与地高辛合用时会使后者的吸收减少 。
【多潘立酮的作用与功效主治_配方组成与临床效果】
一同时服用可能会导致锥体外系反应的药物时,本品可能会加强其中枢神经系统的抑制作用 。
抗胆碱能药品如痛经平、溴丙胺太林、山莨菪碱、颠茄片等会减弱本品的作用,不宜同时服用抗酸药和抑制分泌的药物会降低多潘立酮的口服生物利用度,不宜与本品同时服用 。
多潘立酮不增强神经安定剂的作用 。
本品能增加血催乳素浓度,干扰降低催乳素水平药物的作用 。
【禁忌证】本品禁用于以下情况:
(1)禁用于已知对多潘立酮或本品任一成分过敏者 。
(2)增加胃动力有可能发生危险时,例如胃肠道出血、机械性肠梗阻、穿孔 。
(3)分泌催乳素的垂体肿瘤(催乳素瘤)、嗜铬细胞瘤、乳癌患者 。
(4)与酮康唑口服制剂合用 。
【不良反应与副作用】多潘立酮是一种比较安全的药物,不易通过血-脑脊液屏障,般不会产生中枢不良反应 。常规剂量应用时,不良反应的发生率不到7%,主要包括:
(1)中枢神经系统头痛、偏头痛、倦怠、嗜睡、头晕等 。
(2)高泌乳素血症随血浆催乳素水平升高,可能有溢乳、男性乳房女性化及乳痛等症状 。
(3)部分患者可能出现一过性腹部痉挛或皮疹、口干等症状 。
(4)罕见情况下出现闭经 。极罕见情况下出现锥体外系不良反应(如流涎、手颤抖等),这些症状在停药后即可自行完全恢复 。
轻度不良反应通常可以耐受,继续服药症状有时自然消失;不良反应较重时需停药,停药后症状迅速消失 。
【用药指导】婴幼儿神经方面的不良反应十分罕见 。由于婴幼儿代谢和血一脑屏障的功能尚未发育完全,引起神经方面不良反应的发生率比小儿高 。因此,建议对新生儿、婴幼儿和小儿应准确制定用药剂量,并严格遵守 。药物过量可能会导致神经方面的不良反应,但也应考虑其他诱因 。建议儿童使用多潘立酮混悬液 。
孕妇用药应权衡利弊,谨慎使用 。
本品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者 。
当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时,前两类药不能在饭前服用,应于饭后服用,即不宜与本品同时服用 。
由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用 。
严重肾功能不全(血清肌酐>6mg/100ml,即>0.6mmol/L)患者多潘立酮的消除半衰期由7.4h增加到2.8h,但其血药浓度低于健康志愿者 。由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需要调整剂量 。但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为每日1~2次,同时剂量酌减 。
【制剂与规格】片剂:10mg混悬液:1ml:1mg栓剂:①10mg;②30mg;③60mg注射液:2ml:10mg滴剂:1ml:10mg
【贮藏】遮光,密闭保存 。

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