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雷尼替丁的作用与功效主治_配方组成与临床效果

 (Ranitidine)
【商品名或别名】甲硝呋胍,呋喃硝胺,呋硫硝胺,善胃得,瑞宁, Zantac, Ratic
【药物概述】雷尼替丁为选择性H2受体拮抗剂,能竞争性阻断组胺与胃黏膜壁细胞上的H2受体结合 。在抗五肽胃泌素激发的胃酸分泌方面较西咪替丁强4~13倍,药效维持时间也较长,为强效H2受体拮抗剂 。可抑制夜间和食物激发的胃液的容量和浓度 。其抗雄性激素作用很少,因而极少产生男性乳房发育 。可用于胃酸过多、胃炎等病的治疗 。另可适用于用西咪替丁治疗无效的消化性溃疡及不能耐受西咪替丁的患者 。
【药动学】口服后自胃肠道吸收迅速,有首关代谢作用,生物利用度(F)约为50%,血药浓度达峰时间(tmax)1~3h,2~4h血药浓度有第二次吸收峰值,表明与胆汁内排泄入肠后再吸收有关 。血浆蛋白结合率为15%±3%,有效血浓度为100ng/ml,在体内分布广泛,表观分布容积(V)为1.1~1.9L/kg,且可透过血一脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的1/30~12030%经肝脏代谢,50%以原形自肾随尿排出 。半衰期(t12)为2~3h,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长 。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆 。
【作用与功效】
(1)用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾(Zollinger-Ellison-)综合征及其他高胃酸分泌疾病 。
(2)预防应激性溃疡引起的消化道出血 。
(3)非甾体抗炎药引起的急性胃黏膜损伤 。
(4)用于全身麻醉或大手术后及衰弱昏迷患者,防止胃酸反流合并吸入性肺炎 。
【雷尼替丁的作用与功效主治_配方组成与临床效果】【用法与用量】
1.口服每次150mg,每日2次;或每次300mg,睡前1次服2.维持治疗口服,每次150mg,每晚1次 。
3.严重肾病患者用药雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,每次75mg,每日2次c4.治疗卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征宜用大量,每日600~1200mg5.治疗非甾体抗炎药引起的溃疡病急性期:每次150mg,每日2次,或夜间顿服300mg,疗程8~12周 。预防:服用150mg,每日2次,或夜间服300mg6.预防 Mendelson综合征于麻醉前2h服150mg和最好麻醉前1日晚上服150mg 。也可用注射剂 。
7.静脉注射每次50mg,每日2次或每6~8h用1次
8.静脉滴注每次50mg,每8~12h用1次 。
9.肌内注射每次50mg,每8~12h用1次 。
【药物相互作用】
+与铋制剂合用时,在胃溃疡愈合、根除幽门螺杆菌以及减少溃疡复发等方面,优于本品单独使用 。
+与抗幽门螺杆菌的抗生素合用时,可减少溃疡复发 。
一与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝脏代谢的药物合用时,雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现不良反应 。但本品可减少肝脏血流量,因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响较大的药物合用时可延缓这些药物的作用 。
一与苯妥英钠合用时,可使后者的血药浓度升高;停用本品后,苯妥英钠的血药浓度可迅速下降 。
与普鲁卡因胺合用时,可使后者的清除率降低 。
含有氢氧化铝和氢氧化镁的复方抗酸药,可使本品的血药浓度峰值下降,曲线下面积减少,但本品的清除无改变 。
一本品可降低维生素B12的吸收 。
一本品可减少氨苯蝶啶在肠道的吸收,抑制其在肝脏的代谢,并且以减少肠道吸收为主,故总的结果是氨苯蝶啶的血药浓度降低 。
一有报道表明,本品(静脉注射)可使依诺沙星的吸收减少,但对环丙沙星的血药浓度无影响 。
因胃肠局部用药可降低本品的消化道吸收,故应间隔两者的服用时间在2h以上 。
有研究表明,本品可增加糖尿病患者口服磺酰脲类降糖药(如格列吡嗪和格列本脲)的降糖作用,有引起严重低血糖的危险 。
但也有雷尼替丁与格列本脲作用减弱的报道 。故合用时应警惕可能发生的低血糖或高血糖 。同时建议糖尿病患者最好避免同时应用雷尼替丁和磺酰脲类降糖药 。
【禁忌证】对本品过敏者禁用 。8岁以下儿童禁用 。孕妇及哺乳期妇女禁用 。重度肾功能不全者禁用 。
【不良反应与副作用】
1.与西咪替丁相比,本品的不良反应情况本品损伤肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良反应较轻 。
2.心血管系统可出现突发性的心律失常、心动过缓、心源性休克及轻度的房室传导阻滞 。另有静脉注射本品发生心搏骤停的个案报道 。
3.神经、精神系统可出现头痛、头晕、乏力,有发生严重头痛的报道;也可出现可逆性的神志不清、精神异常、行为异常、幻觉、激动、失眠等 。肝、肾功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑的精神症状 。
4.消化系统①可出现便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛 。②少数患者服药后可引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常 。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关 。
③本品长期服用可持续降低胃内酸度,有利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原成亚硝酸盐,形成亚硝基化合物,并在有胃反流的情况下可能发生感染 。④曾有报道发生伴或不伴有黄疸的肝炎(肝细胞性,肝小管性或混合性)通常为可逆性的;也偶有发生胰腺炎的报道 。⑤本品对肝脏微粒体混合功能氧化酶的抑制比西咪替丁低10倍,所以对肝脏代谢药物的干扰作用较小 。
5.血液系统偶见白细胞减少、血小板计数减少、嗜酸粒细胞增多,停药后即可恢复;罕见粒细胞缺乏症或全血细胞减少的报道,有时会并发骨髓发育不全或形成不良6.代谢、内分泌系统①本品长期使用可致维生素B12缺乏 。
②男性乳房女性化少见,其发生率随年龄的增加而升高,停药后可恢复 。③有极少的报道提示雷尼替丁可能导致急性血卟啉病发作,所以有急性血卟啉病史的患者应避免服用雷尼替丁 。
7.过敏反应罕见过敏性反应,表现为风疹、血管神经性水肿、发热、支气管痉挛、低血压、过敏性休克、胸痛等减少用量或停药,症状可好转或消失 。
8.眼有少数发生视物模糊的报道,可能与眼球调节改变有关 。
9.皮肤可出现皮疹、皮肤瘙痒等,但多不严重,停药后可消失;另有极少数发生多形性红斑的报道 。
10.肌肉、骨骼罕见关节痛、肌痛的报道 。
11.其他①可引起肾功能损伤等,减少用量或停药,症状可好转或消失 。②静脉注射后部分患者可出现面热感、头晕、恶心、出汗及胃刺激,持续10min可自行消失 。有时在静脉注射部位可出现瘙痒、发红,1h后可消失 。有时还可产生焦虑、兴奋、健忘等 。
【用药指导】
(1)胃溃疡患者在开始治疗前,应排除恶性肿瘤的可能,以免延误治疗 。
(2)本品与NSAIDs同时服用时,应定期进行检查 。
(3)对于老年患者、肝肾功能不全者应予以特殊的监护,出现精神症状或明显的窦性心动过缓时应停药 。
(4)治疗周期超过4~8周尚需要维持治疗者,应定期进行检查,以防发生意外 。
(5)雷尼替丁可能需数日才可缓解胃部疼痛,其间不应停止用药 。当出现以下症状时应立即通知医生:异常出血,异常疲倦、腹泻、头晕、药疹、幻觉 。出现黑便、焦油便或呕吐咖啡样物质时说明有出血现象 。
(6)发现漏服1剂时,立即补服 。如已接近下次服药时间,则略过此剂,由下次起恢复正常使用,勿服双倍量 。
【制剂与规格】盐酸雷尼替丁片:①150mg;②300mg 。盐酸雷尼替丁胶囊:150mg盐酸雷尼替丁注射液:①2ml:50mg;②2ml150mg;2ml300mg;④5ml:50mg
【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存 。

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