西咪替丁的作用与功效主治_配方组成与临床效果
(Cimetidine)
【商品名或别名】甲氰咪胍,泰胃美, Target, Tametin
【药物概述】本品是第一代H2受体拮抗剂,其结构和组胺相似,含有一咪唑环,可抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌 。本品对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用,对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效 。本品有抗雄性激素作用,在治疗多毛症方面有一定价值 。本品能减弱免疫抑制细胞的活性、增强免疫反应,从而阻抑肿瘤转移和延长存活期 。
【药动学】本品口服后迅速由小肠吸收,生物利用度为60%~70%,半小时即达有效血药浓度(0.5g/ml),45~90min达峰浓度,平均Cmx为1.44μg/ml 。有效血药浓度可保持4h血浆蛋白结合率为15%~20%,t2约为2h(慢性肾功能不全患者t12明显延长,约为4.9h,应注意减量或调整给药间隔),肾清除率为(12±3)ml(kg min)本品在体内广泛分布于全身组织(除脑以外),在肝脏内代谢,主要经肾脏排出,44%~70%以原形从尿中排出,10%可从粪便排出,12h可排除口服量的80%~90%
【作用与功效】临床主要用于:
(1)十二指肠溃疡、胃溃疡、卓-艾综合征、上消化道出血、反流性食管炎、高酸性胃炎等 。
(2)据报道,可用于治疗带状疱疹和包括生殖器在内的其他疱疹性感染 。
(3)用于各种原因引起免疫功能低下的治疗和肿瘤的辅助治疗 。
【用法与用量】
1.一般用法成人每次200~400mg,每日800~1600mg,一般于饭后及睡前各服1次,疗程一般为4~6周 。另有主张1日量分2次(每次400mg)或顿服疗法(晚间1次性口服800mg)2.消化性溃疡活动期每次800mg,每晚1次;或每次400mg早、晚各1次,连服4~6周 。
3.预防溃疡复发每次400mg,每日1次,连服6个月 。
4.胃食管反流每次800mg,每晚1次,或每次400mg,早、晚各1次,连服4~6周 。症状严重者每次400mg,每日4次,连服12周 。
5.卓-艾综合征口服,每次400mg,每日4次 。
6.儿童每次按体重5-10mg/kg,每日2~4次服用,饭后服,重症者睡前加服1次 。亦可参照成人方法,将1日量分作2次或1次顿服,疗程为4~6周 。
7.肌内注射每次200mg,每6h用1次 。
8.静脉注射将本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液20ml稀释后缓慢静脉注射(注射时间大于5min),每次200mg,每4~6h1次,每日剂量不宜超过2g9.静脉滴注将本品用葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液稀释后缓慢静脉滴注,每次200~600mg,每日剂量不宜超过2go10.带状疱疹每次200mg,每日3次,睡前加服200mg用药后24h见效 。
【药物相互作用】
+双嘧达莫:与西咪替丁合用治疗带状疱疹,可提高疗效 。
+生胃酮:与西咪替丁合用可加速胃溃疡愈合 。
+丙谷胺:与西咪替丁合用治疗溃疡病有协同作用 。
+哌仑西平:可增强和延长西咪替丁作用 。
+苯唑西林:西咪替丁可使苯唑西林口服吸收增加8倍以上 。
胰酶:西咪替丁可保护胰酶不受胃酸破坏 。
+环磷酰胺:与西咪替丁合用或交替使用,可减轻环磷酰胺免疫抑制作用和毒副作用 。
+糖皮质激素:西咪替丁可降低激素排泄,使其血药浓度升高 。
+硫糖铝:与西咪替丁合用有双重抗溃疡作用,但有可能两药相互降低疗效(降低硫糖铝水解发挥药效) 。
【西咪替丁的作用与功效主治_配方组成与临床效果】+林可霉素:西咪替丁可使其生物利用度提高(血药浓度升高)c+抗M胆碱受体药与黏膜覆盖药(得乐冲剂、三钾二枸橼酸络合铋、胃必治、乐得胃等):与H2受体阻断剂联用,可迅速消除溃疡症状,抑制攻击因子,加速溃疡愈合并减少复发 。
多巴胺:与西咪替丁合用可致室上性心动过速 。
巯甲丙脯酸:与西咪替丁合用时中枢神经系统反应增强,有导致精神病的报道 。
抗癫痫药:西咪替丁可抑制苯妥英钠、卡马西平等药物代谢,增加血药浓度;如需合用应减少抗癫痫药用量和监测血药浓度 。
三环类抗抑郁药:西咪替丁可使丙米嗪和去甲米嗪血药浓度升高75%,不良反应增多;合用时,三环类抗抑郁药应减量 。
利多卡因:西咪替丁可使其清除率降低至1/4,血药浓度升高75%,毒性增大 。
一苯二氮草类:西咪替丁可降低地西泮、去甲西泮和利眠宁等药物的肝代谢,使其血药浓度升高1~2倍,镇静作用增强;但对奥沙西泮和劳拉西泮无影响 。
铁剂:西咪替丁可减少铁剂的吸收 。
氯甲噻嗪:西咪替丁可使其清除率降低60%,药效增强,催眠时间延长1倍以上,并可引起过度镇静和呼吸抑制 。
普鲁卡因酰胺:西咪替丁可使其清除率降低,半衰期延长 。
乙酰普马嗪:西咪替丁可使其清除率降低1倍,半衰期明显延长一酰胺咪唑:西咪替丁可使其血药浓度升高 。
胰岛素:西咪替丁可使血糖升高,联用时应酌情增加胰岛素用量 。
口服避孕药:西咪替丁可使其作用增强,并增加液体潴留可有致血栓及糖尿等不良反应 。
华法林:与西咪替丁联用时抗凝作用增强 。
氨基糖苷类抗生素:与西咪替丁皆有神经一肌肉接头阻断作用,合用可导致呼吸抑制 。
美法仑:西咪替丁可使口服美法仑生物利用度降低约30%苯巴比妥:可加速西咪替丁的代谢强心苷:西咪替丁可使强心苷血药浓度升高,合用时易发生强心苷中毒反应 。
一阿司匹林:西咪替丁可使阿司匹林胃刺激作用减轻、增加吸收,药效和不良反应增加 。
吲哚美辛:西咪替丁可防治吲哚美辛所致胃出血,但减少吸收和降低药效 。
一四环素类抗生素:西咪替丁可使其吸收降低,减低药效;但糖浆剂不受影响 。
抗酸剂:可使西咪替丁生物利用度降低,血药浓度下降33%,合用应间隔1~2h阿托品类:与西咪替丁合用可降低疗效,增加毒性反应;但可能有益于治疗十二指肠溃疡和卓-艾综合征 。
异丙嗪:与西咪替丁合用可加重心绞痛、间歇跛行等不良反应 。
普萘洛尔:与西咪替丁合用时普萘洛尔的清除率降低,血药浓度升高2~3倍,可发生严重心动过缓、低血压,应监测血药浓度并酌情减量 。
美托洛尔:西咪替丁可使美托洛尔血药浓度升高,有肝损害者需慎用 。
胺碘酮:西咪替丁可使胺碘酮血药浓度升高38%,但有时不改变,个体差异较大 。
维拉帕米:西咪替丁可抑制维拉帕米代谢,提高其生物利用度,使血药浓度升高,两药合用应慎重 。
酮康唑:西咪替丁可使其血药浓度下降20%,生物利用度下降65% 。同服一些酸性饮料可避免上述变化 。
氨茶碱:西咪替丁抑制其代谢和清除,两药合用可导致严重毒副作用 。
吗啡、哌替啶、美沙酮、利多卡因:西咪替丁可使这些药物的血药浓度升高,引起呼吸抑制、精神紊乱、定向力丧失 。
乳酶生:可降低西咪替丁疗效(产酸作用减少吸收
20%~30%)
钙通道阻滞剂:西咪替丁可使其清除率降低,合用时硝苯地平应减量40%,地尔硫草应减量30%~35%抗高血压药物:西咪替丁可抵消可乐亭、安血定、胍乙啶及米诺地尔等药物作用 。
甲氧氯普胺:可使西咪替丁生物利用度由80%下降至
63%,合用时需增加西咪替丁用量 。
【禁忌证】孕妇和哺乳期妇女禁用 。
下列情况应慎用:严重心脏及呼吸系统疾患;慢性炎症,如系统性红斑狼疮,西咪替丁的骨髓毒性可能增高;器质性脑病;肾功能中度或重度损害 。
本品不宜用于急性胰腺炎患者 。
【不良反应与副作用】由于本品在体内分布广泛,药理作用复杂,故不良反应较多 。
1.消化系统反应较常见的有腹泻、腹胀、口苦、口干、血清氨基转移酶轻度升高等,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变等 。
2.泌尿系统反应近年来有不少关于本品引起急性间质性肾炎、导致肾功能衰竭的报道 。但此种毒性反应是可逆的,停药后肾功能一般均可恢复正常 。为避免肾毒性,用药期间应注意检查肾功能3.造血系统反应本品对骨髓有一定的抑制作用,少数患者可发生可逆性中等程度的白细胞或粒细胞减少,也有出现血小板减少以及自身免疫性溶血性贫血的,其发生率为用药者的0.02‰尚有报道本品可引起再生障碍性贫血 。用药期间应注意检查血象 。
4.中枢神经系统反应本品可通过血一脑屏障,具有一定的神经毒性 。头晕、头痛、疲乏、嗜睡等较常见 。少数患者可出现不安、感觉迟钝、语言含糊不清、出汗、局部抽搐或癫痫样发作,以及幻觉、妄想等症状 。引起中毒症状和血药浓度多在2μg/ml以上,而且多发生于老年人、幼儿或肝、肾功能不全的患者,故应慎用 。
5.心血管系统反应可有心动过缓或过速、面部潮红等 。静脉注射时偶见血压骤降,房性期前收缩,心跳、呼吸骤停 。
6.对内分泌和皮肤的影响由于具有抗雄性激素作用,用药剂量较大(每日剂量>1.6g)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等,停药后即可消失 。
7.对皮肤的影响可抑制皮脂分泌,诱发剥脱性皮炎、皮肤干燥、皮脂缺乏性皮炎、脱发、口腔溃疡等皮疹、巨型荨麻疹、药热等也有发生 。
【用药指导】
(1)服用西咪替丁期间,进食富含酪胺食物可发生剧烈头痛和高血压反应 。这些食物包括:香蕉、鱼子酱、干酪、腊肠、腌青鱼、香肠、鸡肝、牛肝、橘子等,应尽量不吃或少吃 。
(2)用西咪替丁等H2受体阻滞剂治疗十二指肠溃疡的吸烟者不易治愈,治愈后继续吸烟者更易复发 。
(3)应按时服用,坚持疗程,一般在进餐时与临睡前服药效果最好 。
(4)完成治疗后尚需继续服药3个月 。突然停药可引起反跳性的高酸度反应致慢性消化性溃疡穿孔 。
(5)用药期间出现严重的窦性心动过速或精神症状时应停药 。
(6)为减少本品对人体各系统脏器的毒性反应的发生,用药前及用药期间应定期检查肝、肾功能和血象 。
【制剂与规格】西咪替丁片:①200mg;②400mg;③800mg 。西咪替丁胶囊:200mg 。西咪替丁注射液:①2ml:200mg;②西咪替丁缓释片:150mg西咪替丁咀嚼片:①100mg;②200mg
【贮藏】密闭保存 。
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