药物|ADC药物中的超级明星，DS-8201的潜力究竟有多大？_患者|结构|病灶|癌细胞|超级明

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在人类抗击癌症的历程中， ADC药物具有着里程碑式的意义，相较于传统化疗药物的“杀敌一千、自损八百” ， ADC药物更有针对性的治疗显然更有效，更安全。然而，由于技术上的难度太大， ADC药物有一段时间始终处于低迷的状态。直到日本第一三共株式会社成功开发出DS-8201 ， ADC药物才真正迎来了翻身的机会。
2018年的圣安东尼奥乳腺癌研究大会上，这款ADC药物DS-8201正式亮相，凭借着前所未有的出色疗效， DS-8201向世人展示了ADC药物研究上所获得的重大进步。而随后，许多项重磅研究也围绕着DS-8201进行展开。可以说，这款ADC药物DS-8201凭借着一己之力生生扭转了整个ADC药物的前途与命运。

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那么，这款明星级ADC药物DS-8201究竟有什么厉害之处呢？首先要从它的结构说起。许多对HER2阳性晚期乳腺癌有所了解的朋友们都知道， HER2作为一种酪氨酸激酶受体生长促进蛋白，存在于某些癌细胞的表面，与侵袭性疾病和不良预后有关。 HER2阳性晚期乳腺癌之所以被誉为“最凶险的乳腺癌”正与此有关。而在DS-8201的结构中，首先采用了一种人源化抗HER2抗体作为靶头，专门负责寻找存在HER2痕迹的癌细胞，而杀伤力更加强大的拓扑异构酶I型抑制剂Dxd则通过一个四肽可裂解链接物连接在人源化抗HER2抗体上面，由此组成了一个高精度+高载弹量+高杀伤力的超级武器系统。
【药物|ADC药物中的超级明星，DS-8201的潜力究竟有多大？】ADC药物DS-8201的第二个厉害之处也正是基于上述精妙结构。当高杀伤力的细胞毒素在病灶部位精确引爆之后，迅速杀灭癌细胞的同时，还会形成高浓度的局部药物环境，以实现持续性的抗癌功效。此外，还会通过跨膜效应，去杀灭病灶附近的癌细胞，从而获得更加彻底的疗效。也正是由于这种高精准度的制导系统， DS-8201对人体的损害可以说是降到了非常小的地步。也正是基于此，根据2019年圣安东尼奥乳腺癌研讨会上公开的数据， DS-8201在184例HER2阳性乳腺癌患者中，取得了客观缓解率ORR为60.9%、完全治愈11例患者、疾病控制率达到97.3%、临床获益率达到76.1%、中位缓解持续时间为14.8个月、患者1年生存率估计为86%的出色成绩。
ADC药物的出现，是人类抗击癌症过程中智慧的结晶，而DS-8201的诞生，意味着ADC药物的发展达到了全新的高度。期待在未来的日子里这款希望之药可以为我们带来更多的惊喜。

药物|ADC药物中的超级明星，DS-8201的潜力究竟有多大？

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