洋金花的作用与功效
【别名】山茄花，羊惊花，风茄花，醉仙桃 。
【性味】辛，温；有毒 。
【药理作用】
1.对呼吸系统的作用一般认为洋金花主要成分东莨菪碱和阿托品能兴奋呼吸中枢，使呼吸加快，通气量增加 。如过量则发生呼吸抑制，死于呼吸中枢麻痹 。近期研究表明，东莨菪碱在特定剂量时对呼吸中枢有抑制作用 。更多研究显示，东莨菪碱在一定的剂量范围内有很好的呼吸中枢兴奋作用和恢复血压的作用 。研究认为，东莨菪碱不仅能阻断M乙酰胆碱受体，亦能阻断N乙酰胆碱受体 。其作用在肺部能解除血管痉挛，改善微循环，使四肢血管扩张，压力减低，使滞瘀肺脏内的血液转移到四肢及其他部位，起到“内放血”作用 。同时小剂量洋金花注射液可完全拮抗乙酰胆碱引起的离体豚鼠平滑肌的收缩作用，组织胺所致者则大剂量方可显效 。洋金花对实验性气管炎大鼠的气管黏液腺有抑制作用，杯状细胞显著减少，此作用与切断单侧迷走神经的作用相似 。洋金花还能够增强机体抗氧化能力，抑制过剩自由基引发的脂质过氧化反应 。静脉注射油酸造成家兔ARDS模型，随后以0.05mg/kg体重东莨菪碱加入生理盐水100mL中维持，速度为17mL/min，持续1小时后，可使动物模型PaO 2及SaO，下降程度减轻，使血浆中ET-1上升程度减轻，显示东莨菪碱对ARDS家兔模型有良好的治疗效果 。
2.对中枢神经系统的作用
(1)麻醉及中枢抑制作用：给家兔脑室内注射有效成分东莨菪碱动物翻正反射及听觉消失，疼痛反应迟钝，呈现浅麻醉状态 。临床观察，单用洋金花制剂(总碱、东莨菪碱)达到的麻醉深度，相当于乙醚麻醉的三期一级，增加剂量也不易再增加深度，有时反可引起肢体活动、肌肉紧张等副作用 。研究发现，洋金花制剂与氯丙嗪皆对中枢神经系统有抑制作用，但是各自单用只是表现镇静、痛觉减少或消失，一般维持1小时左右 。只有两者配合应用起协同作用才能使动物进入麻醉状态，且只能达到浅麻醉，一般可维持2~4小时 。洋金花制剂配合氯丙嗪麻醉对心率有较明显影响，使心率加快，肠蠕动减弱，唾液等消化液分泌抑制，苏醒较缓慢 。提前给动物注射心得安有防止心率增加作用 。足量注射水杨酸毒扁豆碱可加快动物苏醒，克服其他的副作用 。研究认为，东莨菪碱的中枢抑制作用，主要是对大脑皮层和皮层下某些部位呈抑制作用，如使意识消失，产生麻醉，并认为这与其阻滞大脑皮层和脑干网质结构M乙酰胆碱受体有关，也可能与其在中枢神经系统对抗去甲肾上腺素的作用有关 。
(2)镇痛作用：研究证实，洋金花具有很明显的镇痛作用，且在连续应用6天后未见耐受性 。连续多次应用吗啡后，其镇痛作用出现明显耐受 。洋金花能明显阻止吗啡镇痛作用耐受性的发展，使同一剂量的吗啡仍然具有显著的镇痛作用 。本实验用洋金花剂量无论单用或与吗啡合用对小鼠的自发活动没有明显影响，这可能与种属差异有关 。实验中曾观察到阿片受体拮抗剂纳洛酮对洋金花的镇痛作用无影响，但能取消吗啡的镇痛作用 。吗啡与洋金花合用时，纳洛酮虽使镇痛作用有轻度减弱，但远未降至单用洋金花镇痛作用的水平 。
一般认为，东莨菪碱不影响痛阈，但近期药理实验和临床观察表明，其通过抗肾上腺素能作用，产生镇痛和加强杜冷丁的镇痛作用 。亦有实验表明，东莨菪碱能使大鼠的痛阈提高42%~80% 。有人认为“痛”多由血管痉挛，供血不足，微循环障碍所致，洋金花能消除血管痉挛，改善微循环而发挥镇痛作用 。
(3)抗癫痫作用：实验研究发现，洋金花可延长美解眠诱发大鼠惊厥的潜伏期，降低大鼠死亡率，并且对海马神经元起保护作用 。采取腹腔注射美解眠制备大鼠癫痫模型，通过洋金花原生粉及卡马西平灌胃给药，记录美解眠诱发大鼠出现Ⅰ~Ⅱ级惊厥行为的潜伏期及动物死亡数，并对给药20天后的大鼠脑组织切片进行观察 。实验表明：卡马西平、洋金花均可延长美解眠诱发惊厥的潜伏期，降低大鼠死亡率，保护海马神经元 。但卡马西平延长惊厥潜伏期要略强于洋金花；而洋金花对海马神经元的保护作用要强于卡马西平 。
3.对循环系统的作用
(1)抑制心脏及抗心律失常：东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制，加快心率 。阿托品有类似作用，而且更强 。正常兔和麻醉犬注射阿托品或东莨菪碱，可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素诱发的心律失常，但不能拮抗其引起的心率加快，静注洋金花总碱或东莨菪碱后，部分病例可见心电图S-T段压低，T波平坦，个别可见T波倒置，这可能与较长时间的心率加快，心脏负荷加大有关，但均能恢复正常 。(2)抗休克：洋金花总碱用于创伤性休克的小鼠，能显著地延长其存活时间，能使去甲肾上腺素或创伤性休克所引起的微循环停滞的血液重新流动起来 。对失血性休克兔肾脏亦有保护作用 。洋金花抗休克的机理是由于改善微循环，纠正组织细胞缺氧所发生的一系列代谢障碍，对休克状态下的机体能呈现血压回升、脉压增大、尿量增多等抗休克效应 。
(3)对血液流变学的影响：洋金花栓剂治疗肺心病人50例，治疗后患者的全血黏度、血浆黏度、压积均有显著下降(P<0.05或P<0.001)，血沉均显著加速(P<0.05) 。
4.增强或调整机体免疫能力对支气管哮喘和慢性支气管炎患者，能使大部分患者免疫球蛋白A(IgA) 、溶菌酶有不同程度的增加，痰液中吞噬细胞增多，吞噬功能增强，血中嗜酸性粒细胞下降 。故洋金花能提高机体非特异性免疫力，调整机体的应激机能，从而加强机体抗病能力 。
5.抗氧化作用洋金花总生物碱对家犬肠缺血再灌注模型的研究结果表明，洋金花总生物碱能提高内源性SOD活力； 抑制体内脂质过氧化物的生成，使血液和肠组织MDA含量显著降低，亦使肠组织损伤减轻 。提示洋金花总生物碱具有明显的抗氧化作用 。
6.其他作用洋金花有散瞳作用，青光眼病人禁用；能抑制多种腺体分泌，抑制唾液腺则口干；抑制汗腺，散热困难，则可致体温升高 。还能松弛多种平滑肌，降低胃肠道的蠕动和张力；使膀胱迫尿肌松弛，尿道括约肌收缩而引起尿潴留 。近年的研究还发现，其有抑制血栓素合成，降低全血黏度与血脂，对抗5-羟色胺和组织胺等作用 。洋金花治疗银屑病有效部位具有较强的抗炎、抗皮肤瘙痒及抗过敏等作用 。洋金花总碱对转化生长因子-β1诱导发生上皮细胞间质化的人肺腺癌细胞As4gEMT形态改变无明显影响，但能一定程度上逆转As4g细胞EMT过程中特征性标记物CK-19及α-SMA的表达，使上皮标志物CK-19表达增多，间质细胞标志物α-SMA表达减少，且在作用72小时时的高浓度药物组最为明显，并呈浓度依赖性和时间依赖性 。
【临床应用】
1.麻醉早在12世纪的《扁鹊心书》中，已有用山茄花(即洋金花)、火麻仁共为末，服后即昏睡的记载 。1970年，我国经大量的科学实验和反复研究，应用中药进行全身麻醉获得成功 。开始以洋金花为主药配合氯丙嗪、杜冷丁等作静脉复合麻醉，目前已以其活性成分氢溴酸东莨菪碱替代，这种复合麻醉适用于各种年龄及临床各科的大中型手术；还可用于口腔颌面外科骨关节手术，小儿科手术，妇产科手术等 。并成功地用于体外循环心内直视手术、严重心律失常、颅脑手术等，有的还应用于震伤和战伤救护手术的麻醉 。据不完全统计，全国使用中药麻醉已有几十万病例 。一般认为中药麻醉剂具有效果确实，适应证广泛，安全，携带方便，易于保存等优点 。麻醉方法除以洋金花总碱0.08~0.1mg/kg或氢溴酸东莨菪碱0.06~0.1mg/kg静滴外，还有口服、灌肠、肌注、穴位注射(耳穴、鼻穴)及耳根注射等给药途径 。2.精神病洋金花总碱或0.5%氢溴酸东莨菪碱注射治疗48例精神病患者，显效22例，对兴奋、躁狂病人疗效较好，可减少氯丙嗪的用量，还可减少副作用和意外并发症 。用洋金花针剂治疗精神分裂症85例，治愈34例，显效15例，进步11例，无效25例 。测定了30例精神分裂症患者治疗前后体液中的环核苷酸含量， 发现治疗后AMP含量显著降低，cAMP含量无明显改变 。
3.血栓闭塞性脉管炎以肌注或静注东莨菪碱或洋金花总碱合并应用氯丙嗪麻醉治疗脉管炎第三期患者10例，均获得止痛效果，并随着使用次数增多，疼痛的程度也逐渐减轻或消除 。
4.慢性支气管炎洋金花注射液治疗慢性支气管炎900余例，获得较好疗效，临床控制率在70%以上，但副作用较大，特别是精神副作用的发生率达55% 。又以洋金花的各种制剂(洋金花注射液、洋金花酒、洋金花口服片、洋金花烟、洋金花肛门栓)治疗慢性支气管炎600余例，将洋金花的用量保持在0.01mg/kg，则精神副作用可显著下降，临床控制率在50%~60% 。
5.银屑病以洋金花总碱注射液0.15~0.4mg，伍以乙酰丙嗪20mg加人40mL生理盐水中静脉推注，治疗银屑病242例，痊愈139例，基本治愈24例，显效31例，好转16例，无效32例 。另用洋金花总碱注射液治疗100例，痊愈40例，基本治愈16例，显效17例，好转12例，无效15例 。
6.急性软组织损伤洋金花酒治疗急性软组织损伤125例，1个疗程痊愈25例(20.0%)，2个疗程痊愈65例(52.0%)，3个疗程痊愈21例(16.8%)，4个疗程痊愈14例(11.2%)，治愈率100.0%，无明显副作用 。
7.哮喘25%洋金花合剂雾化吸人每次10mL，每日2次，2周为1个疗程，治疗支气管哮喘30例，效果较12.5%和50%的佳 。
【洋金花的作用与功效】【毒副作用】洋金花全株有毒，其所含生物碱为其毒性成分 。毒性实验表明，洋金花注射液小鼠静注LD50为8.2mg/kg，洋金花总碱犬静注的MLD约为75~80mg/kg，东莨菪碱对成人的MLD约为100mg，幼儿约为10mg 。临床应用常见口干、散瞳、心动过速、皮肤潮红等副作用，用量过大会出现烦躁、谵妄、幻听、幻视、惊厥，严重者嗜睡、昏迷，最后死于呼吸中枢抑制或麻痹、呼吸和循环衰竭 。洋金花叶醉茄内酯组分具有免疫抑制作用 。洋金花叶醉茄内酯组分LD50为6.1594g/kg，95%可信区间为5.44~7.00g/kg 。
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