款冬花的作用与功效
【别名】冬花，款冬，艾冬花，钻冻 。
【来源】为菊科植物款冬Tussi lago far far aL.的干燥花蕾 。
【性味】辛、微苦，温 。
【作用功效】润肺下气，止咳化痰 。用于新久咳嗽，喘咳痰多，劳嗽咳血 。
【主要成分】花蕾主要含款冬二醇(Fa radiol) 、芸香苷(Rutin) 、金丝桃苷(Hyper in) 、蒲公英黄色素(Tara xanth in) 、款冬酮(Tussi la gone，亦称款冬花酮、款冬花素) 、款冬素(Tussi lag in，亦称款冬花碱) 、甲基丁酸款冬素酯、千里碱(Senecio nine) 、香芹酚、十六烷酸甲酯、亚油酸甲酯、苯甲醇、苯乙醇、β-谷甾醇、阿魏酸、咖啡酸等 。尚含有鞣质、蜡类等 。近年来，又分离出山柰素-3-0-芸香糖苷、檞皮素-3-0-芸香糖苷、槲皮素-3-0-半乳糖苷、尿嘧啶核苷、新款冬花内酯(Neo tussi lago lac-ton) 、7β-千里酰氧O plop a-3(14) Z，8(10) -二烯-2-酮、73-当归酰氧O plop a-3(14) Z，8(10) -二烯-2-酮、7β-(4-甲基千里酰氧) Plop a-3(14) E，8(10) -二烯-2-酮、1a-当归酰氧-73-(4-甲基千里酰氧) O plop a-3(14) Z，8(10) -二烯-2-酮和1a，7β-二(4-甲基千里酰氧) O plop a-3(14) Z，8(10) -二烯-2-酮等 。
【药理作用】
1.对呼吸系统的作用实验表明，灌服1.6g/kg款冬花煎剂对碘液引咳的麻醉猫有明显镇咳作用和弱的祛痰作用 。款冬花煎剂灌胃，对犬有明显镇咳作用 。其乙酸乙酯提取物有祛痰作用，乙醇提取物有镇咳作用 。其醚提取物对兔呼吸作用类似尼可刹米，可对抗吗啡引起的呼吸抑制 。对组织胺引起的支气管痉挛有解痉作用 。近年来有人将款冬花的栽培品与野生品进行了比较，分别灌服2.5、5.0g/kg两个剂量的款冬花栽培品和野生品煎液4天，两者都对氨水引起的小鼠咳嗽有明显抑制作用，都能明显地增加小鼠气管酚红排泌量，非常明显地延长引起半数小鼠咳嗽所需的氨水雾化时间(EDT 50) ，R值大于150%(P<0.01)，且栽培品款冬花作用强于等量野生品款冬花 。
2.对心血管系统的作用静脉注射款冬花醇提物0.4~1g/kg、醚提物0.15g/kg均可使麻醉猫血压升高，呼吸兴奋 。从款冬花中分离得到的款冬酮(Tussi la gone) 、款冬花素(Far far at in) 具有升高血压和兴奋呼吸的作用 。研究表明，静脉注射款冬酮对麻醉犬(0.02~0.3mg/kg)、猫(0.02~0.5mg/kg)和大鼠(0.4~4mg/kg)有强大的、与剂量相关的即刻升压作用，但无快速耐受现象，并有较强大的呼吸兴奋作用 。有研究认为，款冬酮兴奋呼吸作用部位在中枢，升压作用部位在外周；其升压作用是促进儿茶酚胺类递质释放与直接收缩血管平滑肌的综合结果 。对清醒犬和失血性休克犬血流动力学研究表明，款冬酮能显著提高外周阻力，其作用强于多巴胺 。对清醒犬心脏无明显的变力作用，其升压作用是比较单纯的收缩血管的结果 。对因失血性休克而收缩功能降低的犬心脏有明显的正性肌力作用，而且其增加心输出量的作用比多巴胺显著 。与多巴胺比较，款冬酮对失血性休克犬不仅升压作用强，维持时间长，并使心肌力量-速度向量环的形态恢复到接近正常 。款冬酮对犬的冠状动脉和肾动脉血流量无明显影响，提示其不具有β受体和多巴胺受体兴奋作用 。款冬酮减慢犬心率，即使在休克状态下款冬酮增加心肌收缩力时仍明显减慢心率，也提示款冬酮无β受体兴奋作用，其减慢心率很可能与升压引起的反射有关 。
3.抑制血小板聚集作用从款冬花中分离得到的款冬花素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ，在血小板活化因子所引起的血小板聚集实验中均有抑制作用 。款冬花素Ⅰ在钙通道阻滞剂受体结合实验中也有阻断活性作用 。款冬花中的款冬素(Tussi lag in) 是一种倍半萜结构，既能阻滞血小板活化因子，也能阻滞钙通道阻滞药与膜受体结合，表现出拮抗血小板活化因子受体和阻滞钙通道作用 。款冬素在150mmol/L NaCl存在时，阻滞H-血小板活化因子与兔血小板膜受体结合的IC so为4pmol/L，在无NaCl或10mmol/L MgCl，存在时， 浓度-抑制曲线右移，IC5o为16pumol/L 。款冬素在20、40pmoL/L时，可使血小板活化因子诱导兔血小板聚集的ED so从0.12nmol/L分别提高到1.5、2.7nmol/L，表现出较强的抗血小板聚集作用 。分别给大鼠灌服款冬花75%醇提液3、10g/kg，共3天，轻度延长电刺激颈动脉的血栓形成时间，不明显影响大鼠凝血时间、凝血酶原时间和部分凝血活酶时间 。现代研究发现，款冬素、款冬花素和款冬酮的化学结构和相对构型相同，应为同一化合物 。款冬素又是钙通道二氢吡啶受体竞争性拮抗药，也部分阻滞钙通道上苯烷胺受体和苯硫氮草酮受体， 能拮抗Car*收缩离体大鼠主动脉条，在10pmol/L时松弛率为60%； 而款冬酮(60mg/L) 对离体兔主动脉条却有收缩作用，其作用不被酚妥拉明或维拉帕米阻断，但在无Car*溶液中显著减弱 。似乎两者不是同一化合物，或许为某种形式的同分异构体 。
4.对消化系统的作用款冬花醚提取物对胃肠平滑肌呈抑制作用，可对抗氯化钡引起的肠管收缩 。给小鼠灌服5、15g/kg款冬花75%醇提液，非常显著地对抗蓖麻油引起的小鼠腹泻，抗腹泻作用持续8小时以上，4小时的腹泻次数分别减少61.2%和76.1% 。也能对抗番泻叶引起的小鼠腹泻，但抗腹泻作用仅维持2小时 。将款冬花75%醇提液(3、10g/kg)从十二指肠给予麻醉大鼠，可产生弱小的但持久的促进胆汁分泌作用 。给小鼠灌服5、15g/kg款冬花75%醇提液，能显著对抗水浸应激性溃疡形成，抑制率分别为62.9%、79.5%；显著对抗盐酸性溃疡形成，抑制率分别为32.8%、70.0%；仅在15g/kg时显著对抗吲哚美辛-乙醇性溃疡形成，抑制率为57.9% 。款冬花75%醇提液并不抑制小鼠墨汁胃肠推进运动，因此推测抗炎是款冬花抗腹泻的作用机制 。
5.抗肿瘤作用款冬二醇及其异构体山金车二醇对肿瘤促进剂TPA活化EB病毒早期抗原有抑制作用 。山金车二醇对各种人癌细胞系有广泛的细胞毒活性，抑制50%癌细胞生长的最低浓度为6ymol/L 。款冬二醇在小鼠2nmol/只剂量时显著抑制TPA促进7，12-二甲苯[a] 蒽启动的皮肤肿瘤形成 。款冬花多糖可抑制人非小细胞肺癌As49的生长，且增殖抑制效应具有剂量依赖性，并可诱导肿瘤细胞凋亡 。
6.抗炎、镇痛作用分别给小鼠灌服5、15g/kg款冬花75%醇提液共3天，能显著抑制二甲苯致小鼠耳肿胀，15g/kg组4小时的耳肿胀厚度平均抑制率为29.5%，也显著抑制角叉菜胶致小鼠足肿胀，15g/kg组4小时的足肿胀厚度平均抑制率为11.9%，但对乙酸提高小鼠腹腔毛细血管通透性的抑制作用并不明显 。小鼠扭体法和热痛刺激甩尾法实验，发现上述剂量的款冬花镇痛作用较弱 。
分别给大鼠灌服款冬素50、100mg/kg可明显对抗血小板活化因子或角叉菜胶引起的足肿胀，但不能明显对抗血小板活化因子引起的皮肤毛细血管通透性增高，膜受体结合试验表明，其抗炎机制可能与阻滞血小板活化因子受体和钙通道受体有关 。款冬二醇(Fa radiol) 及其异构体山金车二醇(Arni diol) 也是其抗炎活性成分，能对抗12-0-十四酰佛波醇-13-乙酸酯(TPA) 和巴豆油引起的小鼠耳肿胀，抗炎活性与吲哚美辛相当 。款冬花甲醇提取物能强烈对抗脂多糖刺激巨噬细胞合成NO，经分离提纯获得一活性成分为lx，5a-二乙酰氧基-8-当归酰氧基-3β，4β-环氧-红没药烷-7(14)，10-二烯-2-酮 。在脂多糖活化巨噬细胞培养系统中，该化合物剂量依赖性地抑制NO合成，IC so为8.9pmol/L 。进一步研究发现，该化合物并不是可诱导的NO合成酶抑制剂，而是可诱导的NO合成酶表达抑制剂 。
7.对子宫平滑肌的作用款冬花醚提取物对在位和离体子宫，小剂量时兴奋，大剂量时则呈抑制，或兴奋后继之抑制 。
8.对中枢神经系统的作用-款冬花醚提取物用于蛙、蟾蜍、小白鼠、大白鼠、豚鼠及家兔等动物，均可引起狂躁不安，呼吸兴奋，肌肉紧张、颤动、阵挛，最后惊厥死亡 。惊厥系由于中枢神经过度兴奋所引起的 。
【款冬花的作用与功效】9.对亚硝化反应的抑制作用15mg款冬花水提物和酶提物对亚硝酸钠的清除率分别为45.51%和55.69%，对亚硝胺合成的阻断率分别为47.31%和58.39%；款冬花提取物对亚硝酸钠的清除率和对亚硝胺合成的阻断率与其浓度呈正相关，且比维生素C的清除力和阻断力强 。
10.其他作用款冬花制剂静注，于血压升高的同时，可见瞳孔散大，泪腺和气管腺分泌增加，四肢肌肉紧张 。款冬花提取物能明显抑制豚鼠回肠收缩运动；款冬花提取物款冬酮有较强的抗过敏作用 。款冬花挥发油能改善肺纤维化大鼠肺功能及肺组织细胞外基质的代谢 。款冬花多糖有抗氧化作用，且款冬花硒化多糖对02·，·OH-和DP PH自由基清除能力明显提高 。
【临床应用】
1.哮喘将款冬花制成醇浸膏，每次5mL(相当于生药6g)，日服3次 。观察36例，其中支气管哮喘21例，哮喘性支气管炎合并肺气肿者15例 。结果显效8例，好转19例，无效9例 。
2.慢性气管炎取款冬花和地龙加工制成复方款冬花注射液，每次肌注2mL，连续用药10天 。治疗68例，痊愈8例，显效32例，好转24例，无效4例 。
3.慢性骨髓炎款冬花适量嚼成糊状，涂于消毒纱布上敷于患处 。10日为1疗程 。治疗慢性骨髓炎51例，痊愈35例，有效12例，无效4例 。
4.大人咳嗽及小儿吼咳款冬花9g，冰糖9g，开水冲泡，时时服之，效果较佳 。
【毒副作用】款冬花煎剂小鼠灌服的LD50为124g/kg，醇提取物小鼠灌服的LD50为112g/kg，醚提取物小鼠腹腔注射的LD50为43g/kg 。款冬花总生物碱、克氏千里光碱体内体外实验均显示有明显的肝脏毒性 。
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