易坊好文馆

  1. 首页 > 生活百科 >

洛索洛芬的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

洛索洛芬
【商品名或别名】
环氧洛芬,乐松,氯索洛芬,若迈,赛克同,倍璐, Loxonin
【药物概述】
本品为芳基丙酸类非甾体类抗炎药物,具有镇痛、抗炎及解热作用 。动物实验证实,本品镇痛强度是吲哚美辛的10~20倍,也比选择性COX-2抑制药强 。其抗炎和解热作用与吲哚美辛相当 。本品为前体药物,对胃黏膜的刺激作用较弱,口服经消化道吸收后,在肝内迅速转化为反式-羟基(RS配位)活性代谢物此活性物质主要通过抑制环氧酶,减少前列腺素的生物合成,抑制中性粒细胞向炎症部位的趋向性及抑制趋向因子的形成而发挥治疗作用 。
【作用与功效】
本品口服后经胃肠道迅速吸收,在肝脏代谢为反式-羟基活性代谢物 。健康成人单次口服本品60mg,原形药物血药浓度达峰时间约为30min,峰值浓度约为5.04g/ml,曲线下面积(AUC)为(6.70±0.26)(μg·h)/ml时,血浆蛋白结合率为97%,12约为1.22h;反式一羟基代谢物血药浓度达峰时间约为50min,峰值浓度约为0.85g/ml,AUC为(2.02±0.05)(μgh)/ml,血浆蛋白结合率为92.8%,消除半衰期约为1.31h 。本品在肝、肾、皮肤、其他细胞外间隙及四肢的炎性组织中浓度较高;在关节中的浓度持续时间较长;而在脑组织和骨骼肌中浓度较低 。本品80%以原形药物或反式-羟基代谢物的葡萄糖醛酸结合物形式迅速自尿中排泄,另有10%的药物经粪便排出 。服药8h内约可排泄服用量的一半,服药24h后血液中基本检测不到药物 。连续给药无蓄积
【适应症】
1.用于下列疾病的镇痛和消炎治疗:①各种急性或慢性炎性关节炎,如类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎和痛风性关节炎等 。②软组织风湿症,如腰痛、颈肩腕综合征、纤维肌痛症、肩周炎和肱骨外上髁炎(网球肘)等 。
2.用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎治疗 。
3.用于急性上呼吸道炎症(包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎症)的解热和镇痛治疗 。
【用法用量】
1.成人口服给药剂量应随年龄和症状适宜增减 。
(1)镇痛、消炎:每次60mg,每日3次 。也可顿服60~
120mg
(2)急性上呼吸道炎症的解热、镇痛:每次60mg,症状出现时服 。通常每日2次,每日最大剂量为180mg
2.老年人剂量从低剂量开始给药,高龄者应以最小剂量给药 。
【药物相互作用】
+本品在体内的蛋白结合率高,可增加磺酰脲类降糖药(如甲苯磺丁脲)的血药浓度,增强其降血糖作用 。两者合用必要时应减量 。
本品可增强香豆素类抗凝药(如华法林)的抗凝血作用,两者合用必要时应减量 。
新一代喹诺酮类抗菌药(如依诺沙星)可抑制中枢神经系统内y-氨基丁酸与受体的结合,诱发痉挛本品可增强该类药的上述作用 。
+本品与锂制剂(如碳酸锂)合用时,可能使血中锂浓度升高而引起锂中毒 。两者合用必要时应减量 。
一本品可抑制肾脏前列腺素的生物合成,减少水、钠的排泄,因此可减弱噻嗪类利尿药(如氢氟噻嗪、氢氯噻嗪等)的利尿和降压作用 。
【禁忌证】
1.对本品过敏或有过敏史者 。
2.对阿司匹林引起过敏及有阿司匹林引起哮喘史者 。
3.消化性溃疡患者
4.严重血液系统异常者可能引起血小板功能障碍,并使其恶化 。
5.肝功能不全者
6.严重肾功能不全者 。
7.严重心功能不全者(因本品抑制肾前列腺素生物合成,引起水肿、循环体液量增加,增加心脏负担) 。
8.妊娠晚期妇女 。
9.哺乳期妇女 。
【不良反应与副作用】
常规剂量下本品不良反应的发生率较低,总发生率低于3.1% 。
1.消化系统①可出现嗳气、恶心、呕吐、食欲缺乏、消化不良、胃部不适、胃灼热、腹胀、腹痛、腹泻便秘及口腔炎等,偶可出现消化性溃疡,也可出现大肠、小肠的消化道出血 。②可出现血清丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶上升,偶可引起肝损伤 。还可出现伴有黄疸的肝功能障碍、突发性肝炎等严重不良反应 。
2.精神神经系统可出现失眠、嗜睡和头晕,偶可出现头痛等 。
3.血液可出现嗜酸粒细胞增多,偶可出现溶血性贫血、血小板减少、白细胞减少、再生障碍性贫血等严重不良反应 。
4.呼吸系统可引起哮喘发作、间质性肺炎(表现为发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多)等严重不良反应 。
5.泌尿系统可见水肿,偶可引起急性肾衰竭、肾病综合征、间质性肾炎等严重不良反应 。
6.皮肤可出现皮疹、皮肤瘙痒,偶出现荨麻疹等,也可引起重症大疱性多形性红斑( Stevens- Johnson综合征等严重不良反应 。
7.其他①可出现发热、心悸、体温过度下降、虚脱及四肢湿冷,也可引起休克等严重不良反应 。②另有报道,长期使用非甾体类抗炎药可导致女性暂时性不育 。
【洛索洛芬的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】【用药指导】
1.本品应避免与其他非甾体类抗炎药、其他消炎镇痛药合用 。
2.本品用于改善关节炎的肿痛症状时,必须同时应用抗风湿药 。
3.用于感染性炎症时,可能会掩盖症状,应合用适当抗菌药物,并注意观察,谨慎给药 。
4.对伴有高热的高龄者、合并消耗性疾病的患者及长期用药(尤其是合用米索前列醇治疗消化性溃疡)的患者,在用药期间应密切观察 。
5.如血、尿常规及肝、肾功能检查出现异常,皮肤等出现异常或严重不良反应发生时,应停药并做适当处理 。出现间质性肺炎症状时,应立即停药,并给予肾上腺皮质激素 。
6.药物过量时可按一般处理原则处理 。
【制剂与规格】
片剂:60mg 。胶囊:60mg 。颗粒:1g:100mg
【贮藏】
遮光,密封,于干燥处保存 。

    推荐阅读


    上一篇：勾股定理毕达哥拉斯证明，满满的干货知识！

    下一篇：普拉洛芬的作用与功效、适应症_不良反应与副作用