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非诺洛芬钙的作用与功效、适应症_不良反应与副作用

非诺洛芬钙
【商品名或别名】
苯氧苯丙酸钙,苯氧布洛芬,非诺克, Naifon,Fenopex, Nalgesic
【药物概述】
本品为苯丙酸衍生物,属芳基丙酸类非甾体类抗炎药 。其作用机制与其他非甾体类抗炎药相同,可参阅“布洛芬” 。本品尚有抑制血小板的作用 。
【作用与功效】
本品口服吸收快 。单次给药600mg后,血药浓度达峰时间为1~2h,峰值浓度为500ug/ml 。口服肠溶胶囊300mg后,血药浓度达峰时间为3~5h,峰值浓度为(29.16±5.19)μg/ml本品蛋白结合率为99% 。给药量的90%于2h内从尿中排出(主要以葡萄糖醛酸结合物形式),约2%自粪便排出 。消除半衰期为3h
【适应症】
适用于各种关节炎,包括类风湿性关节炎、骨性关节炎、强直性脊椎炎、痛风性关节炎 。也用于其他疼痛,如软组织疼痛、血管性头痛、痛经、牙痛、损伤及创伤性痛等 。
【用法用量】
成人口服给药:每日最大剂量为3.2g
(1)抗风湿:每次0.2~0.6g,每日3~4次 。
(2)镇痛(轻至中度疼痛或痛经):每次0.15~0.3g,每4~6h1次 。
(3)关节炎:每次0.6g,每日3次,4周为1个疗程 。
(4)急性痛风:每次0.8g,每日4次 。
【药物相互作用】
+本品与吗啡、美沙酮、可待因等中枢镇痛药合用,可产生协同作用而增强止痛效果 。
+与维拉帕米、硝苯地平合用,本品的血药浓度增高 。
野甘菊也有抑制前列腺素的作用,可增加本品不良反应的发生率(尤其是胃肠道症状和肾损害) 。
+丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故合用时宜减少本品剂量 。
一本品与肝素、双香豆素等抗凝血药合用时,可从血浆蛋白结合部位置换出后者,从而使其作用增强,发生出血的危险性增加 。
一本品可抑制磺脲类药的代谢,增加低血糖发生的危险性 。
可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用 。
与锂剂合用时,锂的清除率降低,锂剂中毒的危险性增加 。
本品可增高地高辛的血药浓度,合用时须调整地高辛的剂量 。
一本品与甲氨蝶呤合用,后者清除率降低,血药浓度增高,中毒的危险性增加 。可出现白细胞减少血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡等不良反应,故本品不应与中、大剂量甲氨蝶呤合用 。
一本品与其他非甾体类消炎药合用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高,并有致溃疡的危险 。与阿司匹林合用时,本品的血药浓度降低,两者长期合用时可增加肾脏不良反应 。
±与苯巴比妥合用时本品的排泄半衰期缩短,可能与肝酶活性增加使本品代谢加速有关 。合用时须调整本品剂量本品与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收,与制酸药长期合用时血药浓度可明显下降 。
一本品可使呋塞米、血管紧张素转化酶抑制药的排钠和降压作用减弱 。
一本品可降低抗高血压药、β肾上腺素受体阻断药的降压效果 。
一本品可减少肾前列腺素的生成,与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用可降低后者的利尿、降压作用 。本品与保钾利尿药合用时,后者利尿作用降低,可能出现高钾血症或中毒性肾损害 。
【非诺洛芬钙的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】一本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用癫痫发生的危险性增加 。可能的机制是y一氨基丁酸受抑制,引起中枢神经系统兴奋 。
一与酮洛酸合用时,对胃肠道的刺激作用增加,严重时可出现消化性溃疡、胃肠道出血和(或)穿孔 。
一本品与血小板聚集抑制药合用时有增加出血的危险 。
与钙通道阻滞药合用时,可增加胃肠道出血的危险性 。
一本品与免疫抑制药合用时,可能引起急性肾衰竭 。与环孢素合用,后者的毒性增加,可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应 。
【禁忌证】
1.对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者 。
2.严重肾功能不全者 。
3.孕妇不宜使用 。
4.哺乳期妇女不宜使用 。
【不良反应与副作用】
1.消化系统胃肠道症状最为常见,包括恶心、呕吐、胃灼痛、便秘、消化不良等 。严重者可有胃溃疡、出血和穿孔 。偶有肝酶值一过性升高 。
2.血液系统有引起严重血液系统疾病的报道,如再生障碍性贫血(如纯红细胞再生障碍性贫血)、白细胞减少或缺乏以及血小板减少等 。
3.肾有引起非少尿性肾衰竭、急性肾衰竭及急性间质性肾炎伴肾病综合征的报道 。
4.皮肤可见过敏性疱疹、皮肤瘙痒 。有引起中毒性表皮松解坏死症伴高热的个案报道 。
5.其他可见头痛、头晕、耳鸣、困倦、下肢水肿等 。有引起低血压的报道 。
附:国外不良反应参考
1.血液系统可抑制血小板聚集引起出血时间延长(抑制作用是可逆的,通常只在有凝血障碍病史的患者中才引起严重的出血问题) 。有引起粒细胞缺乏、血小板减少的报道 。
2.心血管系统可见心悸(2.5%) 。还可诱发或加重高血压 。
3.中枢神经系统临床试验期间观察到:头痛、嗜睡、眩晕、震颤和意识混乱 。但因此停药的患者不足0.5% 。
4.胃肠道①胃肠道症状最常见(临床试验发现其发生率为20.8%,包括消化不良7%、呕吐2.6%腹痛2%和腹泻1.8%)②此外,非甾体类抗炎药有引起溃疡性结肠炎的个案报道,还有引起小肠疾病、食管炎的报道,严重者可引起溃疡、出血或穿孔 。
5.泌尿生殖系统①非甾体类抗炎药可促使依赖前列腺素维持肾血流的患者发生急性肾衰竭 。充血性心力衰竭、肝功能不全、败血症、糖尿病、肾功能不全服用利尿药或其他有肾脏毒性的药物和老年患者发生肾衰竭的危险性最大 。②有报道,本品与急性变应性间质性肾炎伴大量蛋白尿的发生有关 。另有研究发现本品与膜性肾病有关,其诱发的肾病可从微小病变发展到局灶性肾小球硬化 。
6.肝脏临床试验期间,使用非甾体类抗炎药的患者约15%会出现1项或多项肝功能指标升高 。停止治疗后肝功能指标可能恢复正常、保持不变或进一步升高 。尚有本品与萘普生发生中毒性肝脏损害的个案报道 。
7.眼临床试验期间有2.2%的患者出现视物模糊 。
8.呼吸系统临床试验期间有2.8%的患者出现呼吸困难 。还有因使用本品引起肺浸润性病变的个案报道 。
9.皮肤临床试验期间有出汗(4.6%)、瘙痒(4.2%)和皮疹(3.7%)等反应发生 。尚有老年患者发生中毒性表皮松解坏死症的个案报道 。
10.其他使用本品期间有4.5%的患者发生耳鸣,1.6%的患者发生听力减退 。
【用药指导】
1.阿仑磷酸钠与本品均有胃肠刺激作用,合用时应慎重 。
2.本品宜在饭后或进食时服用 。
3.治疗类风湿性关节炎等多种慢性关节炎时,宜与其他慢作用的抗风湿药同时应用,以控制类风湿性关节炎的活动性和病情进展 。
4.用药期间如出现肝肾功能损害(肝功能指标持续升高,或出现恶心、呕吐、乏力、右腹部疼痛、食欲下降等肝功能不全的症状)、胃肠出血、视力障碍、血象异常及过敏反应等情况,应立即停药 。
5.用药过量的处理催吐或洗胃,口服活性炭、抗酸药和(或)利尿药,并给予监测及其他支持疗法 。
【制剂与规格】
片剂:0.2g;0.3g;0.6g 。胶囊:0.2g;0.3go肠溶胶囊:0.15g
【贮藏】
密闭,于室温干燥处保存 。

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