来氟米特的作用与功效
【商品名或别名】 Arava
【药物概述】来氟米特为一个具有抗增殖活性的异噁唑类免疫调节剂 。口服后经肝和肠壁的细胞质和微粒体迅速转化为活性代谢产物A771726(MI),通过MI在体内发挥免疫调节作用 。
【药动学】本品为前体药物,吸收不受食物影响,口服生物利用度为80% 。吸收后95%在肝、肠壁和血浆中转化为活性的代谢物A771726(MI)MI在口服4~12h血药浓度达峰值多剂量给药(每日20mg),连续30日,其M的血浆浓度接近稳态MI主要分布在肝、肾和皮肤组织,脑组织中较少MI血浆浓度较低,99.38%与血浆蛋白结合 。经肝肠多次循环,t2约2周停药后2年,血浆中MI始降到不能测出水平 。活性代谢物M在体内进一步代谢,43%从尿中排出,48%从粪便排泄 。
【作用与功效】适用于治疗活动期的类风湿关节炎 。
【用法与用量】成人负荷量:一次50~100mg,一日1次,共3日 。维持量:一次20mg,一日1次 。在使用本品治疗期间可以继续使用非甾体抗炎镇痛药或低剂量皮质类固醇激素 。
【药物相互作用】
±来氟米特与甲氨蝶呤联合用药,对难治性类风湿关节炎有良好的效果,但不良反应增多,尤其是对肝、血细胞的损害和胃肠道反应 。
单剂量来氟米特和多剂量利福平联合使用,M峰浓度较单独使用来氟米特升高40%或更多,合用应慎重 。
其他肝毒性药物可加重来氟米特不良反应 。
一本品的代谢产物MI的血浆浓度在考来烯胺和活性炭的作用下可以迅速下降 。
土与口服避孕药未发现有药物相互作用 。
【禁忌证】对来氟米特及其代谢产物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、肝功能不全者,特别是严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标阳性患者禁用本品 。一般患者在用药前和用药后每月需定期检查肝功能 。
【不良反应】本品引起严重不良反应而需停药者占总病例数<,包括肝酶(碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶)升高,约占总病例数(下同)10%;全血细胞减少,约0.02%;皮肤过敏反应0.01% 。一般引起中、轻度不良反应如下:
1.胃肠道症状腹泻(27%)、恶心(13%)、消化不良
(10%)、腹痛(6%) 。
2.呼吸道感染(21%) 。
3.皮肤黏膜皮疹(12%)、脱发(9%)、口腔溃疡(5%)、瘙痒等 。
4.肝功能受损肝酶升高到正常值上限3倍者为2.3%
5.高血压使原有高血压患者的血压升高(9%),不增加新发的高血压 。
6.其他头痛、头晕、背痛等 。上述不良反应经对症治疗或密切观察即可缓解或消失 。
【用药指导】
1.妇女妊娠前需停药6个月以上 。准备生育的男性也应按期停药 。
2.免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良者不宜用本品 。有高血压患者在用药过程应监测血压 。
3.本品可引起一过性白细胞下降,故服药初始阶段应定期检查白细胞,检查间隔视患者情况而定 。
4.白细胞不低于3.0×10/L,可继续服药观察 。下降在(2.0~3.0)×10°/L,减半量观察 。若复查白细胞仍低于3.0×10°/L,中断治疗 。
5.本品在服药期间不应使用免疫活疫苗 。
6.对儿童的疗效和安全性未定,18岁以下患者,不要使用品 。
【制剂与规格】片剂:10mgc
【来氟米特的作用与功效】【贮藏】避光,密闭保存 。
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