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环磷酰胺的作用与功效

【商品名或别名】癌得量,癌得散,癌得新,癌得星 。
【药物概述】本品为氮芥类双功能烷化剂,既是广谱抗肿瘤药,又可作为免疫抑制剂 。在抗原刺激后给药最有效,但在抗原刺激前给以大剂量也有一定作用 。本品对受抗原刺激进入分裂期的B细胞和T细胞有相等的作用,因此对体液免疫和细胞免疫均有抑制作用 。
此外,本品具有直接的抗炎作用 。
【药动学】本品口服后吸收完全,约1h后血药浓度达峰值,生物利用度为74%~97% 。吸收后迅速分布到全身,在肿瘤组织中浓度较正常组织高,脏器中以肝脏浓度较高 。少量药物可通过血脑脊液屏障,脑脊液中的浓度为血浆的20%药物本身不与白蛋白结合,其代谢物约50%,与血浆蛋白结合 。静脉注射后血浆半衰期为4~6.5h,50%~70%在48h内通过肾脏排泄(大部分为代谢物,仅10%为原型) 。本品及其代谢产物可经透析清除 。
【作用与功效】作为免疫抑制剂,用于各种自身免疫性疾病,如严重类风湿关节炎、全身红斑狼疮、儿童肾病综合征、多发性肉芽肿、天疱疮以及溃疡性结肠炎、特发性血小板减少性紫癜等 。
【用法与用量】
成人
静脉注射作为免疫抑制剂,一次100~200mg,一日1次或隔日1次,连用4~6周 。
口服作为免疫抑制剂,一次50~150mg,一日2~3次,连服4~6周,一个疗程总量10~15g
儿童
静脉注射一次10~15mg/kg,加生理盐水20ml稀释后缓慢注射,一周1次,连用2次,休息1~2周重复给药 。
口服一日2~6mg/kg,连用10~14d,休息1~2周重复给药 。
【药物相互作用】
别嘌醇可增加本品的骨髓毒性,必须同用时,应密切观察 。
一大剂量巴比妥类、皮质激素类药物可影响本品的代谢,同时应用时,可增强本品的急性毒性反应 。
一与多柔比星合用时,两者所致的心脏毒性增加 。
一可抑制胆碱酯酶,延缓可卡因的代谢,因此可延长可卡因的作用并增加毒性 。
一本品可增强琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用,使呼吸暂停延长 。
【禁忌证】对本品过敏者、孕妇、哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】
1.心血管系统本品常规剂量不产生心脏毒性,大剂量(120~240mg/kg)可能引起出血性心肌坏死(包括病灶部位出血、冠脉血管炎等),甚至在停药后2周仍可见心力衰竭 。
2.胃肠道可有食欲减退、恶心、呕吐,停药后2~3d可消失,也可见口腔炎 。
3.肝脏罕见肝脏损害,可因本品的主要代谢物丙烯醛而致肝毒性,引起肝细胞坏死、肝小叶中心充血,并伴氨基转移酶升高 。
4.泌尿、生殖系统大剂量给药时,本品的代谢产物丙烯醛可以引起肾出血、膀胱纤维化及出血性膀胱炎、肾盂积水、膀胱尿道反流 。用于白血病或淋巴瘤治疗时,易发生高尿酸血症及尿酸性肾病 。此外,本品可引起生殖毒性,如停经或精子缺乏 。
5.呼吸系统偶有肺纤维化,个别报道有肺炎 。
6.皮肤可有皮肤及指甲色素沉着、黏膜溃疡、荨麻疹、脱发、药物性皮炎,偶见指甲脱落 。
7.眼可有视物模糊 。
8.致癌长期使用本品可致继发性肿瘤 。
9.血液系统本品对骨髓抑制的严重程度与使用剂量相关 。白细胞多于给药后10~14d达最低值,停药后21d左右恢复正常,血小板减少比其他烷化剂少见 。
10.代谢、内分泌系统大剂量给药(50g/kg)并同时给予大量液体时,可产生水中毒 。
【环磷酰胺的作用与功效】11.其他本品可使血清胆碱酯酶降低,可导致中至重度免疫抑制,用药后偶见发热、过敏反应 。
【用药指导】
1.本品口服制剂一般应空腹服用,如发生胃部不适,可分次服用或进食时服用 。
2.本品注射剂稀释后不稳定,应于2~3h内使用 。静脉给药时,注意勿漏出血管外 。
3.为预防肾毒性,患者用药时需大量饮水,必要时静脉补液,以保证足够的液体摄入量和尿量,也可给予尿路保护剂(如美司钠) 。为预防白血病及淋巴瘤患者出现尿酸性肾病,可大量补液、碱化尿液和(或)给予别嘌醇 。为预防水中毒,可同时给予呋塞米 。
4.抗痛风药(如别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒等)与本品同用时,应调整抗痛风药的剂量,使高尿酸血症与痛风得到控制 。
5.当出现有肿瘤转移或骨髓抑制时,或患者伴有肝、肾功能损害时,本品用量应减少至治疗量的1/3~1/2
6.如有明显的白细胞减少(特别是粒细胞)或血小板减少,应停用本品,直至白细胞及血小板恢复至正常水平 。
7.慎用:①有骨髓抑制者 。②有痛风病史者 。③肝、肾功能不全者 。④感染患者 。⑤肿瘤细胞浸润至骨髓者⑥有泌尿系统结石史者 。⑦有多疗程化疗或放疗史者 。
【制剂与规格】片剂:50mg;粉针剂:100mg,200mg;滴眼剂:1% 。
【贮藏】避光、密封,于阴凉干燥处保存 。

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