易坊好文馆

  1. 首页 > 生活百科 >

氟桂利嗪的作用与功效

【商品名或别名】奥力保克,二盐酸氟桂利嗪,孚瑞尔,氟苯桂嗪,氟苯肉桂嗪,氟苄哌烯苯 。
【药物概述】本品为新型选择性钙离子通道拮抗剂,与桂利嗪(脑益嗪)同属二苯烷基氨类化合物,WHO将其归入第四类钙离子通道拮抗剂 。
本品对心脏的钙通道无阻滞作用,故对心脏收缩和传导无影响对脑血管的扩张作用较好,而对心肌血管的扩张作用较差,不影响心率及血压,其安全性较桂利嗪高 。
【药动学】口服后由胃肠道吸收,2~4h血药浓度达峰值 。连续给药后血药浓度逐渐增加,于5~6周达稳定状态 。停药后血药浓度缓慢降低,消除半衰朗为19d,故为长效口服制剂 。在体内主要分布于肝、肺、胰中,并可在骨骼和脂肪中蓄积,可通过血一脑脊液屏障 。肝脏为主要代谢器官,以原型及代谢产物形式经胆汁随粪便排出(40%~80%) 。
【作用与功效】用于血管性偏头痛的防治 。
【用法与用量】
口服①片剂、胶囊:血管性偏头痛,起始剂量为一日10mg,每晚口服 。如在治疗2个月后未见明显改善,应停止用药 。维持治疗一日10mg,每周给药5日 。治疗6个月后也应停药,复发时重新使用起始剂量 。②口服溶液:一次5~10ml,一日1次,睡前服用 。
老年人血管性偏头痛的防治:65岁以上患者起始剂量为一日5mg,每晚口服 。如在治疗2个月后未见明显改善,应停止用药;维持治疗为一日10mg,每周给药5日 。治疗6个月后也应停药,复发时重新使用起始剂量 。
【药物相互作用】
在应用抗癫痫药物治疗的基础上用本品,可以提高抗癫痫效果 。
+与催眠药或镇静药合用,可加强镇静作用 。
与胺碘酮合用,可引起心动过缓、房室传导阻滞等病情的加重,病窦综合征或不完全房室传导阻滞的患者应避免合用胺碘酮 。
与β肾上腺素受体阻滞剂合用,可引起低血压,心动过缓和房室传导阻滞,如果合用应仔细监测心功能,特别是具有潜在心力衰竭或心动过缓的患者 。
一与卡马西平合用,可降低本品的血药浓度,同时增加卡马西平的毒性 。
与非甾体类抗炎药或口服抗凝血药合用,可增加胃肠道出血的危险 。
与苯妥英钠合用,可降低本品的血药浓度 。
与利福平合用,可能降低本品的疗效 。
【禁忌证】对氟桂利嗪或桂利嗪过敏者、有抑郁病史者、脑梗死及急性期患者、脑出血性疾病急性期患者、帕金森病及其他椎体外系疾病患者、孕妇、哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】
1.精神、神经系统①嗜睡和疲惫最常见,为一过性②长期服用可出现抑郁,以女性患者较常见 。③可见锥体外系症状,表现为运动迟缓、静坐不能、下颌运动障碍震颤、强直等 。多在用药3周后出现,停药后消失 。老年人较易发生④少数患者可出现失眠、焦虑等 。
2.消化系统少见口干、恶心、胃部烧灼感、胃痛、便秘 。部分患者还可出现体重增加或伴有食欲增加,为一过性 。另可见血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)升高 。
3.其他少数患者可出现皮疹、溢乳、肌肉酸痛等症状,多为短暂性的 。
【国外不良反应参考】
1.血液系统本品可能引起血卟啉病及浅表性血栓性静脉炎 。
2.眼可引起视物模糊及复视 。
【用药指导】
1.服用本品时不得用含乙醇的饮料冲服 。
2.本品口服对预防偏头痛有效,静脉用药对治疗急性偏头痛有效 。在治疗偏头痛时,本品与环扁桃酯、尼莫地平、美西麦角和普萘洛尔的疗效相似或更有效 。
3.本品对降低急性缺血性脑卒中的发病率或死亡率无效 。
4.大多数钙离子通道拮抗剂不同,本品尚未被用于高血压和心绞痛的治疗 。
5.临床应用提示,特发性震颤患者及有特发性震颤家族史、锥体外系反应史或帕金森病史的65岁以上的患者更易发生本品诱导的帕金森病 。对这些患者应避免长期治疗 。
6.慢性肾功能衰竭患者可以应用本品,并有改善肾功能的可能 。
7.用于治疗眩晕时,应在控制症状后及时停药,初次疗程通常少于2个月 。治疗慢性眩晕症1个月或突发性眩晕症2个月后,如症状未见任何改善,则应停药 。
8.应严格控制药物使用剂量,当应用维持剂量达不到治疗效果或长期应用出现锥体外系反应时,应当减量或停药 。
9.如治疗过程中疲惫现象逐渐加剧,应停止本品治疗 。
10.服药期间不宜驾驶或操作机械 。
11.用药过量时可见过度镇静和乏力,处理可用活性炭、催吐药、洗胃及支持疗法,目前尚无特效解毒药 。
12.放射治疗患者合用本品,对肿瘤细胞的杀伤力可提高10~20倍 。
【制剂与规格】片剂:5mg(以氟桂利嗪计),6mg;胶囊:
3mg,5mg(以氟桂利嗪计);口服溶液剂:10ml:10mg(以氟桂利嗪计) 。
【氟桂利嗪的作用与功效】【贮藏】密封、避光保存 。

    推荐阅读


    上一篇：为什么没有普及128位操纵系统的计算机？

    下一篇：苄环烷的作用与功效