噻洛芬酸的作用与功效
【商品名或别名】异噻酮布洛芬,苯噻丙酸,安得返, Surgam,Surgamyl, Tiafen c
【药物概述】本品为丙酸衍生物 。有镇痛、解热和抗炎作用 。其镇痛效果优于双氯芬酸 。
【药动学】口服后可自胃肠道吸收,血药浓度达峰时间约1.5ht1/2约为2h 。肌内注射本品后30min起效,13h内作用最强 。血浆蛋白结合率约98% 。主要以原型与葡萄糖醛酸结合随尿排出,24h内排出服用量的45%~55% 。少量从胆管排出乳汁中可显示极少量 。
【作用与功效】
1.主要用于风湿性关节炎、骨性关节炎、类风湿性脊椎炎 。
2.术后炎症及疼痛、扭伤、其他软组织损伤 。
【用法与用量】
口服成人200mg,一日3次 。长期治疗时,由第4日开始,降低剂量至一日100mg 。缓释片600mg,一日次肾功能不全的老年患者给予200mg,一日2次 。
【药物相互作用】
+与血浆蛋白广泛结合的药物,如磺胺类、抗凝血药、降血糖药、苯妥英钠及强效利尿剂等并用时,会使本品的血药浓度增高,需调整本品的剂量 。
与抗病毒药齐多夫定合用时,后者清除率降低,毒性增加,同时本品的毒性也增加,故应避免两者合用 。
+本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,合用时需调整降糖药的剂量 。
一本品可使洋地黄类药物的血药浓度升高(抑制其肾脏清除),毒性增加,合用时需调整洋地黄的剂量 。
一本品与肝素、口服抗凝药合用时,可使抗凝药的抗凝作用增强;同时本品有抑制血小板聚集的作用,因此有增加出血倾向的潜在危险 。本品与抗凝药合用时,应观察患者凝血酶原时间的改变 。
一本品与硝苯地平或维拉帕米合用时,可使后者血药浓度增高,毒性增加 。
一本品与锂盐合用时,可减少锂自肾排泄,使其血药浓度增高,毒性增加 。
丙磺舒可减少本品自肾及胆汁清除,使本品的血药浓度增高,毒性增加,因此两者合用时应减少本品剂量 。
一本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长其高血药浓度持续时间 。如需进行中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于用药前24~48h停用本品,以免增加甲氨蝶呤的毒性 。
含铝、镁的制酸药可使本品的吸收稍减慢 。
一本品可致水钠潴留(与双嘧达莫合用可致明显的水潴留),从而可拮抗降压药(如吲达帕胺、β肾上腺素受体阻滞剂)的作用 。
对同时接受降压治疗的患者,应重新估价抗高血压治疗效果 。
一本品可能降低噻嗪类药、呋塞米、布美他尼的利尿和降压效果 。与呋塞米合用时出现钠潴留,两者合用应密切监测呋塞米的疗效 。
一本品与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏不良反应,与其他非甾体类抗炎药、皮质激素、促肾上腺皮质激素合用,消化性溃疡的发生率增高,且出血倾向增加 。
一本品与秋水仙碱、磺吡酮合用可增加胃肠道溃疡及出血的发生率c
与氨苯蝶啶合用时可致肾功能损害(肌酐清除率下降、氮质血症) 。
【禁忌证】对本品和其他 NSAIDs过敏者,孕妇,哺乳者,胃或十二指肠溃疡患者,严重肝、肾功能不全者,有尿道及前列腺疾病者或已出现尿道症状的用药者,有过敏史哮喘发作史以及荨麻疹、过敏性鼻炎的患者禁用 。
【不良反应】
1.可见消化不良、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃灼热感、胃炎、肠胀气、口炎、便秘等 。罕见胃溃疡、消化道出血及穿孔的报道 。
2.可引起膀胱炎、膀胱刺激症和其他尿道症状 。
3.可见头痛、嗜睡及皮疹、光敏、荨麻疹、瘙痒或血管性水肿等变态反应 。
【用药指导】1.本品能掩盖感染疾病的先兆和症状,应注意避免抗感染治疗被延迟
2.本品不能纠正高尿酸血症,不适用于慢性痛风的长期治疗 。
3.本品的不良反应较多,通常在其他非甾体类抗炎药无效时应用 。
4.本品不宜与阿司匹林合用(合用的疗效不如单用本品好) 。
5.应先使用最小有效剂量,用量过大(尤其是超过一日150~200mg时)容易引起毒性反应,且治疗效果并不相应增加 。
6.本品宜饭后服或与食物或制酸药同服,以减少药物对胃肠道的刺激 。
7.本品一次服6.25mg或12.5mg即可迅速大幅度退热,故应补充足量液体,防止大量出汗和虚脱 。
8.本品可使血压正常者的血压升高,高血压患者用药时更应密切观察 。
9.出现视物模糊应立即做眼科检查 。
10.患者如出现眩晕,不应驾车或操纵机器 。
11.本品用于幼年类风湿关节炎和幼年强直性脊柱炎时,疗程不宜过长 。
12.近年来认为本品有加重软骨病变的不良反应,故长期应用时应谨慎 。
13.遇以下情况应停药:①持续头痛 。②出现消化性溃疡(胃、十二脂肠、空肠),甚至合并出血和穿孔 。③试用本品治疗霍奇金病或其他淋巴瘤患者的发热时,使用足量本品后48h内仍无退热效应 。
④发生其他严重的不良反应 。
14.中毒解救:①可洗胃,给予支持治疗,观察数日以监控胃肠道出血情况 。②其他急性过量处理方法同舒林酸 。
【制剂与规格】片剂:100mg,200mg,300mg;缓释片剂:
300mg;栓剂:300mg
【噻洛芬酸的作用与功效】【贮藏】避光保存 。
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