非诺洛芬的作用与功效
【商品名或别名】非诺洛芬钙,苯氧苯丙酸钙,苯氧布洛芬,Nalfon, Fenoprex, Nalgesico
【药物概述】本品为苯丙酸衍生物,属芳基丙酸类非甾体类抗炎药 。其作用机制与其他非甾体类抗炎药相同,可参阅“布洛芬” 。本品尚有抑制血小板的作用 。
【药动学】本品口服吸收快 。单次给药600mg后,血药浓度达峰时间为1~2h,峰值浓度为50μg/ml;口服肠溶胶囊300mg后,血药浓度达峰时间为3~5h,峰值浓度为(29.16±5.19)μgml本品蛋白结合率为99% 。给药量的90%于2h内从尿中排出(主要以葡萄糖醛酸结合物形式),约2%自粪便排出 。半衰期为3h
【作用与功效】
1.适用于各种关节炎,包括类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊椎炎、痛风性关节炎 。
2.用于其他疼痛,如软组织疼痛、血管性头痛、痛经、牙痛、损伤及创伤性痛等 。
【用法与用量】
成人口服,一日最大剂量为3.2g 。抗风湿:一次0.2~0.6g,一日3~4次 。镇痛(轻至中度疼痛或痛经):一次0.15~0.3g,每4~6h1次 。关节炎:一次0.6g,一日3次4周为1个疗程 。急性痛风:一次0.8g,一日4次 。
【药物相互作用】
+本品与吗啡、美沙酮、可待因等中枢镇痛药合用,可产生协同作用而增强止痛效果 。
+与维拉帕米、硝苯啶合用,本品的血药浓度增高 。
野甘菊也有抑制前列腺素的作用,可增加本品不良反应的发生率(尤其是胃肠道症状和肾损害) 。
+丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故合用时宜减少本品剂量 。
本品与肝素、双香豆素等抗凝血药合用时,可从血浆蛋白结合部位置换出后者,从而使其作用增强,发生出血的危险性增加 。
一本品可抑制磺脲类药物的代谢,增加低血糖发生的危险性 。
可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用 。
与锂剂合用时,锂的清除率降低,锂剂中毒的危险性增加 。
+本品可增高地高辛的血药浓度,合用时须调整地高辛的剂量 。
一本品与甲氨蝶呤合用,后者清除率降低,血药浓度增高,中毒的危险性增加 。可出现白细胞减少血小板减少、贫血、中毒性肾损害、黏膜溃疡等不良反应,故本品不应与中、大剂量甲氨蝶呤合用 。
一本品与其他非体类消炎药合用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高,并有致溃疡的危险 。与阿司匹林合用时,本品的血药浓度降低,两者长期合用时可增加肾脏不良反应 。
与苯巴比妥合用时,本品的排泄半衰期缩短,可能与肝酶活性增加使本品代谢加速有关 。合用时须调整本品剂量 。
一本品与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收,与制酸药长期合用时,血药浓度可明显下降 。
一本品可使呋塞米、血管紧张素转换酶抑制剂的排钠和降压作用减弱 。
本品可降低抗高血压药、β肾上腺素受体阻滞剂的降压效果 。
本品可减少肾前列腺素的生成,与袢利尿药、噻嗪类利尿药合用可降低后者的利尿、降压作用 。本品与保钾利尿药合用时,后者利尿作用降低,可能出现高钾血症或中毒性肾损害 。
一本品与左氧氟沙星、氧氟沙星合用,癫痫发生的危险性增加 。可能的机制是一氨基丁酸受抑制,引起中枢神经系统兴奋 。
与酮洛酸合用时,对胃肠道的刺激作用增加,严重时可出现消化性溃荡、胃肠道出血和(或)穿孔 。
一本品与血小板聚集抑制药合用时有增加出血的危险 。
与钙离子通道拮抗剂合用时,可增加胃肠道出血的危险性 。
一本品与免疫抑制药合用时,可能引起急性肾功能衰竭 。与环孢素合用,后者的毒性增加,可能出现肾功能损害、胆汁淤积、感觉异常等反应 。
【禁忌证】对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者,严重肾功能不全者,孕妇,哺乳期妇女禁用 。
【不良反应】
【非诺洛芬的作用与功效】1.消化系统胃肠道症状最为常见,包括恶心、呕吐、胃灼痛、便秘、消化不良等 。严重者可有胃溃疡、出血和穿孔 。偶有肝酶值一过性升高 。
2.血液系统有引起严重血液系统疾病的报道,如再生障碍性贫血(如纯红细胞再生障碍性贫血)、白细胞减少或缺乏以及血小板减少等 。
3.肾有引起非少尿性肾功能衰竭、急性肾功能衰竭及急性间质性肾炎伴肾病综合征的报道 。
4.皮肤可见过敏性皮疹、皮肤瘙痒,有引起中毒性表皮松解坏死伴高热的个案报道 。
5.其他可见头痛、头晕、耳鸣、困倦、下肢水肿等,有引起低血压的报道 。
【用药指导】
1.阿仑膦酸钠与本品均有胃肠刺激作用,合用时应慎重 。
2.本品宜在饭后或进食时服用 。
3.治疗类风湿关节炎等多种慢性关节炎时,宜与其他慢作用的抗风湿药同时应用,以控制类风湿关节炎的活动性和病情进展 。
4.用药期间如出现肝、肾功能损害(肝功能指标持续升高,或出现恶心、呕吐、乏力、右腹部疼痛、食欲下降等肝功能不全的症状),胃肠出血,视力障碍,血象异常及过敏反应等情况,应立即停药 。
5.用药过量的处理:催吐或洗胃,口服活性炭、抗酸药和(或)利尿药,并给予监测及其他支持疗法 。
6.慎用:①支气管哮喘患者(用药后病情可加重) 。②心功能不全、高血压患者(用药后可致水潴留、水肿)③血友病或其他出血性疾病(包括凝血障碍及血小板功能异常患者(用药后出血时间延长,出血倾向加重) 。④消化性溃疡患者或有此病史者(用药时易出现胃肠道不良反应,包括产生新的溃疡) 。⑤肾功能不全者(用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭)⑥肝功能不全者(国外资料) 。⑦用药前合并感染者(国外资料) 。⑧老年人 。
【制剂与规格】片剂:0.2g,0.3g,0.6g;胶囊剂:0.2g,0.3g;肠溶胶囊剂:0.15g
【贮藏】密封保存 。
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