酮咯酸的作用与功效
【商品名或别名】酮咯酸氨丁三醇,酮洛来克,痛力克,痛立消 。
【酮咯酸的作用与功效】【药物概述】本品为吡咯酸的衍生物,属非甾体类抗炎药,其结构与托美丁和吲哚美辛等药物类似 。通抑制前列腺素环氧合酶(不与脑中的阿片受体μ、8、K等作用而抑制前列腺素的生物合成,从而产生镇痛、解热和抗炎作用 。镇痛作用与阿司匹林近似,肌内注射后镇痛作用与中等量吗啡近似 。本品还可抑制由花生四烯酸和胶原诱导的血小板聚集作用,但不抑制二磷酸腺苷(ADP)的诱导作用 。
【药动学】本品肌内注射吸收迅速完全,注射30mg在50min后平均血药浓度峰值为2.2μg/ml;口服吸收完全,给药后24h可达稳态血药浓度 。关节腔内药物浓度为血中浓度50%以上 。口服给药或肌内注射时镇痛作用可持续6~8h 。药物可通过胎盘口服生物利用度为80%~100%本品血浆蛋白结合率达9%原型药及其代谢产物主要经肾脏排泄,少量随粪便排出 。青壮年的半衰期为5.3h老年人(平均72岁)的半衰期延长至7h;肾功能不全者的半衰期延长至9.62~9.91h
【作用与功效】
用于中、重度急性疼痛(如术后、骨折、扭伤疼痛、牙痛等)的短期治疗 。
【用法与用量】
口服成人,肌内注射(或静脉注射)单次给药或多次给药后,口服首次20mg,以后每4~6h10mg,最大剂量不超过每24h40mg用药时间不宜超过2d 。
肌内注射成人,单次给药:一次60mg;多次给药:建议每6h给30mg,最大日剂量不超过120mg 。连续用药时间不超过5日 。
静脉注射成人,单次给药:一次30mg;多次给药:建议每6h给30mg,最大日剂量不超过120mg 。连续用药时间不超过5d肾功能不全时同老年人剂量 。
老年人对65岁以上患者,单次给药:静脉注射一次15mg,肌内注射一次30mg;多次给药:静脉注射或肌内注射,建议每6h给15mg,最大日剂量不超过60mg 。连续用药时间不超过5d65岁以上患者口服首剂量减半 。
其他疾病时体重低于50kg的患者,同老年人剂量 。
【药物相互作用】
一本品与其他非甾体类抗炎药合用,不良反应增加,应避免合用
合用利尿药可使本品不良反应增加 。
±木品与吗啡或盐酸哌替啶合用治疗术后疼痛,无明显不良相互作用 。
±本品与某些抗感染药如β-内酰胺类的青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类抗生素、止吐药、泻药、支气管扩张药等合用,无药物相互作用
【禁忌证】对本品、阿司匹林或其他非甾体类抗炎药过敏者,鼻息肉综合征患者(国外资料),血管性水肿患者(国外资料),有高危出血倾向者(国外资料),活动性消化性溃疡患者,肝、肾疾病、心脏病、高血压患者,孕妇禁用
【不良反应】
1.常见精神、神经系统不良反应(如嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠)及消化道不良反应(如恶心、呕吐、腹痛、消化不良) 。
2.偶见注射部位疼痛、出汗增多、皮肤瘙痒、皮下出血及发绀 。
3.其他不良反应有口干、肌肉痛、心悸、血管扩张等 。
4.长期使用可引起皮疹、支气管痉挛、休克等过敏反应和肾功能不全 。
5.现已有因消化道出血、术后出血、急性肾功能不全和过敏反应而致死的报道 。
【用药指导】
1.本品可延长出血时间,故不作为预防性镇痛药用于大手术前和术中 。
2.本品若与吗啡或哌替啶合用,可减少后两者用量 。
3.本品不宜长期口服 。通常用于手术后镇痛,不适用于轻度或慢性疼痛的治疗 。
【制剂与规格】片剂:10mg;注射剂:1ml:10mg,1ml:30mg,1ml: 60mg.
【贮藏】密封、避光保存 。
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