贝诺酯的作用与功效
【商品名或别名】百乐来,对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯、解热安, Fenasprate, Salipram
【药物概述】本品为阿司匹林与对乙酰氨基酚的酯化物,具有解热、镇痛及抗炎作用 。其作用机制基本与阿司匹林及对乙酰氨基酚相同(抑制前列腺素的合成) 。本品疗效与阿司匹林相似,对胃肠道的刺激性比阿司匹林小 。
【药动学】本品口服后在胃肠道不被水解,以原型药被吸收,很快达到有效血药浓度 。本品作用持续时间比阿司匹林及对乙酰氨基酚长 。生物利用度为83%,口服混悬液的相对生物利用度为104.5%±16.07% 。
本品吸收后很快代谢为水杨酸和对乙酰氨基酚,主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物形式自尿中排出,极少量随粪便排出 。
原型药、水杨酸、对乙酰氨基酚的半衰期分别为h、2~3h、1-4h
【作用与功效】
1.用于急、慢性风湿性关节炎,类风湿关节炎,痛风
2.用于发热、头痛、神经痛、手术后疼痛及牙痛等 。
【用法与用量】
成人
口服①普通解热、镇痛:一次0.5~1g,一日3~4次,疗程不超过10d 。口服混悬液,一次2.5~7.5ml,一日3~4次②活动性类风湿关节炎及风湿性关节炎:口服混悬液一次20ml,早晚各1,或一次10ml,一日3~4次 。③幼年型类风湿关节炎:口服混悬液一次5ml,一日3~4次,或开始按0.2gkg(以贝诺酯计)给药,然后调整剂量使血药浓度达250μg/ml(以水杨酸盐计)左右 。
老年人用于普通解热镇痛时,一日不超过2.6g,疗程不超过5d 。口服混悬液一日不超过20ml 。
儿童
ㄇ服均以贝诺酯计 。3个月~1岁:一次25mg/kg,一日4次1~2岁:一次0.25g,一口4次;3~5岁:一次0.5g,一日3次;6~12岁:一次0.5g,一日4次 。
【药物相互作用】
阿仑膦酸钠用量超过每日10mg时,与本品合用可使胃肠道不良反应的发生率增高 。
一本品与口服抗凝药合用时,可增加出血的危险 。通常两者不宜合用,必须合用时,应仔细监测凝血酶原时间 。
一本品与水痘疫苗合用,发生瑞氏综合征的危险性增加 。接种水痘疫苗后6周内不应使用本品 。
【禁忌证】对本品及其他非甾体类抗炎药(如阿司匹林、对乙酰氨基酚)过敏者,严重肝、肾功能不全者禁用 。
【不良反应】
1.精神、神经系统可引起嗜睡、头晕、头痛、抑郁及定向障碍等 。
2.消化系统反应较轻微,可有恶心、呕吐、胃灼热感、消化不良及便秘,有引起腹泻的报道,也可能出现胃肠道出血 。长期用药肝功能可受影响,并有引起肝细胞坏死的报道 。
3.肾长期应用可能引起药物性肾病 。
4.皮肤可引起皮疹 。
5.耳用量过大时,可发生耳鸣、耳聋 。国外资料认为这与血清中高浓度的水杨酸盐有关 。
【用药指导】本品作为抗风湿药较长期应用时须谨慎 。
【制剂与规格】片剂:0.2g,0.5g;颗粒剂:0.5g;分散片剂:
0.5g,0.2g;口服混悬剂:50ml:10go
【贝诺酯的作用与功效】【贮藏】密封,在凉暗处保存 。
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