阿芬太尼的作用与功效
【商品名或别名】盐酸阿芬太尼,阿芬他尼,四唑芬太尼,Afenta, Rapifen.
【药物概述】本品为静脉注射用速效强麻醉性镇痛药,起效快,作用持续时间较短 。与芬太尼相比,起效比芬太尼快4倍,作用时间为芬太尼的1/3,而镇痛作用仅比芬太尼小1/4,注射后1min镇痛作用最大,它对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般仅持续数分钟,比芬太尼短 。对手术后呼吸的抑制可用阿片受体拮抗剂完全消除 。本品可使瞳孔缩小 。有时出现肌肉强直和欣快感 。
【药动学】起效快,静脉注射后1.5~2min作用达峰,维持约10min左右 。分布t2为0.4~3.1min,再分布t2为4.6~21.6min消除12为64~129min 。静脉注射后血浆蛋白结合率90%,表观分布容积小,符合三室模型,经肝脏代谢失活后经尿排出 。
本品在肝脏中降解,肝功能不全的患者应注意 。在冠状动脉搭桥手术中,本品长时间静脉滴注时发现,半衰期有所延长 。
【作用与功效】
1.对心血管系统影响小,一般不影响血压,用于心血管外科如冠状动脉搭桥术的静脉全麻药 。
2.本品为麻醉时用的强效镇痛药,适用于短小手术 。时间较长的手术,推注一次后可根据需要继续静脉滴注或附加注射 。
【用法与用量】
镇痛、镇静成人先以10~30μg/kg,继以0.25~0.75
μg/(kg' min)可维持满意镇痛状态 。
麻醉诱导成人先以80~200μg/kg,继以1~3μg/( min)维持麻醉,停药后很快清醒,或间断给予5~10g/kg维持 。
全凭静脉麻醉成人先以150g/kg负荷剂量,继以1.3g
(kg min),则可达到手术镇痛需要 。
肝功能不全时酌情减少剂量 。
老年人酌情减少剂量 。
【药物相互作用】
+巴比妥类药、镇静药、阿片类药、吸入麻醉药(恩氟烷、异氟烷)会增强本品的作用 。
红霉素、红霉素-磺胺异噁唑、地尔硫草、氟康唑、伊曲康唑可抑制参与本品代谢的细胞色素P4503A,从而减弱本品的代谢,使本品作用时间延长,毒性增加 。应通过监测患者的反应来调整剂量 。
+美索比妥、硫喷妥钠与本品合用时,呼吸抑制作用可增加 。
纳曲酮与本品竞争阿片受体,从而引起阿片戒断症状 。
丙泊酚可改变本品的代谢,从而增强本品的毒性(如呼吸抑制、低血压、心动过缓等) 。
一利福布汀能诱导细胞色素P450,加快本品的代谢,从而减弱本品的作用 。
术前长期使用B肾上腺素受体阻滞剂(如醋丁洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、卡替洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔、左布诺洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、氧烯洛尔)的患者,使用本品会增加心动过缓的发生率 。
乙醇会增强肝脏对本品的代谢,从而降低本品的治疗效果 。
【禁忌证】对阿芬太尼和其他阿片类药物过敏者(国外资料)、明显不能耐受拟吗啡药者禁用 。
【不良反应】
1.本品可引起呼吸抑制或窒息 。呼吸抑制与剂量有关 。在诱导麻醉阶段可引起肌强直,为避免此情况,可于麻醉前应用地西泮或肌肉松弛药 。
2.术后可出现恶心、呕吐,但为时很短 。
【国外不良反应参考】
1.心血管系统常见心动过速,还有引起心律不齐、心脏停搏、高血压和低血压(低血压常发生于与地西联用时)的报道 。术前已接受β受体阻滞剂治疗及用氧化亚氮麻醉时,可发生心动过缓 。
缓慢给药可减少心动过缓的发生 。
2.中枢神经系统可引起眩晕、嗜睡、术后镇静等,还有引起惊厥的报道 。
3.消化系统常见恶心、呕吐,偶见吞咽困难等 。
4.泌尿、生殖系统静脉用药时,偶见阴茎持续勃起 。
5.眼少数患者可出现视物模糊 。
6.呼吸系统偶见支气管痉挛和喉痉挛静脉用阿芬太尼已有引起呼吸停止的报道,且大部分发生在给予初始诱导剂量后 。呼吸停止是一过性的且呈剂量相关性,但有时还是需要对患者进行辅助通气 。
7.皮肤静脉注射后较少发生局部疼痛 。瘙痒和荨麻疹也少见 。
8.肌肉、骨骼系统常见肌肉强直,包括胸壁强直、面部肌肉运动、牙关紧闭和握拳、腕和臂的弯曲 。少数患者可出现自发性的骨骼肌运动 。
9.药物依赖性有产生药物依赖的可能性,被滥用的危险性很高,是一种应控制使用的药物 。
【用药指导】
1.老年人、肝功能不全者以及同时服用催眠药者应酌情减量 。
2.心动过缓者可和阿托品一起使用 。
3.诱导给药时速度要慢(大于3min) 。
4.快速静脉注射本品,可增加肌肉强直的发生率,可通过预先应用苯二氮草类药物和肌松药来预防 。
5.用药期间患者应得到合理的监护,准备复苏设备、氧气和麻醉拮抗药,以防发生窒息 。
6.本品能降低细胞对致热因子的反应,因此可能导致对发热反应估计不足及对感染或其他致热情况的漏诊 。
7.过量引起严重呼吸抑制,胸部僵硬时应静脉注射肌松药,以便进行人工呼吸,并使用阿片受体拮抗剂如持续出现严重低血压,应补充血容量 。
8.慎用:①肝、肾功能受损者 。②头部损伤、颅内压增高者(国外资料) 。③肺部疾病、呼吸储备减少者(因本品可引起呼吸抑制或窒息)(国外资料) 。④婴 。⑤老年体弱患者 。
【阿芬太尼的作用与功效】【制剂与规格】注射剂:1mg:1ml,1mg:2ml,5mg:10ml
【贮藏】密封,阴凉干燥处保存 。
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