曲安奈徕的作用与功效
【商品名或别名】艾福达,丙酮氟羟泼尼松龙,丙酮去炎松,丙酮缩去炎松 。
【药物概述】本品为中效糖皮质激素,作用与曲安西龙相似,具有抗炎、抗过敏等作用 。本品能增强内皮细胞、平滑肌细胞、溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应,降低抗体合成,减少组胺的释放,降低抗原-抗体结合时所激发的酶促反应其水钠潴留作用微弱,而抗炎作用较强而持久 。本品效力为曲安西龙的48倍,本品4mg的抗炎活性约相当于泼尼松龙5mg或氢化可的松20mgo
【药动学】本品口服易吸收,口服5mg,生物利用度约23%,1h血药浓度达峰值10.5ng/ml,半衰期为2;肌内注射吸收缓慢,数小时内起效,1~2日达最大效应,作用可维持2~3周;皮内、关节腔内局部注射本品时吸收缓慢,作用持久,一般注射一次疗效可维持1~2周以上 。喷雾吸入由鼻黏膜吸收,一次吸入220g,1.5h后,血药浓度达到0.5ng/m1,12h后,血药平均浓度低于0.06ngml,24h后,其含量低于最低检测限 。本品与血浆白蛋白结合少,吸收后在肝、肾和组织中代谢为无活性代谢物,经肾排出 。
【作用与功效】适用于各种过敏性及炎症性疾病 。
1.外用于过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹、银屑病及脂溢性皮炎等皮质激素治疗有效的疾病 。
2.注射剂可用于支气管哮喘、过敏性鼻炎、肩周炎、腱鞘炎、急性扭伤、类风湿关节炎等 。也可用于瘢痕疙瘩、囊肿性痤疮、盘状红斑狼疮、斑秃等小面积损害的局部注射 。
【用法与用量】
1.口服每日0.8~2mg/kg,分3~4次 。
2.肌内注射每次1~2mg/kg,1~4周1次 。
3.经鼻给药
(1)鼻喷雾剂:①6~12岁儿童,每次每侧鼻孔0.055mg,1次/日;每日最大剂量为每次每侧鼻孔0.11mg,1次/②12岁以上儿童,每次每侧鼻孔0.11mg,1次/日,症状得到控制时,可降至每侧鼻孔0.055mg,1次/日(2)醋酸盐鼻喷雾剂:12岁以上儿童建议量为1次/日,每次每鼻孔0.12mg(1揿) 。每总量不超过0.48mg(4揿)
【药物相互作用】
与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用,可加重低钾血症长期与碳酸酐酶抑制剂合用,易发生低血钙和骨质疏松 。
与强心苷合用,可增加洋地黄毒性及心律失常的发生 。
一与排钾利尿药合用,可致严重低血钾,并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应c非甾体类抗炎镇痛药可加重本品的致溃疡作用 。本品可增加对乙酰氨基酚的肝毒性 。与水杨酸盐合用,可降低水杨酸盐的血药浓度 。
一与蛋白质同化激素合用,可增加水肿的发生率,使痤疮加重与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用,可致眼压增高 。
三环类抗抑郁药可加重本品所致的精神症状 。
因本品可使糖尿病患者血糖升高,与降糖药(如胰岛素)合用时,应适当调整降糖药剂量 。
与免疫抑制药合用,可增加感染的危险性,并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病 。
甲状腺激素可使本品代谢清除率增加,故与甲状腺激素或抗甲状腺药合用时,应适当调整本品剂量 。
一本品可增加异烟肼在肝脏的代谢和排泄,降低其血药浓度和疗效 。
一本品可促进美西律在体内代谢,降低其血药浓度 。
与生长激素合用,可抑制其促生长作用 。
与麻黄碱合用,可增强其代谢清除 。
【禁忌证】
1.对本品成分及其他糖皮质激素过敏 。
2.全身或局部细菌或病毒感染(如病毒性、结核性或急性化脓性眼病,病毒性皮肤病) 。
3.严重的精神病或有既往史者不宜使用(以下均为不宜使用)4、癫痫 。
5.活动性消化性溃疡 。
6.新近接受胃肠吻合术 。
7.骨折 。
8.角膜溃疡 。
9.肾上腺皮质功能亢进 。
10.高血压 。
11.糖尿病 。
12.较重的骨质疏松 。
【不良反应】
1.长期、大面积使用本品可出现库欣综合征,表现为皮肤萎缩、毛细血管扩张、多毛、毛囊炎、痤疮、满月脸、高血压、骨质疏松、精神抑郁、伤口愈合不良以及增加对感染的易患性等 。偶尔还可引起变态反应性接触性皮炎 。
2.注射时常见的不良反应有全身性荨麻疹、支气管痉挛、视力障碍,少数患者出现双颊潮红现象 。在皮损内局部注射可引起皮肤萎缩、出血或溃疡,并易吸收而引起全身性作用;在关节腔内注射可能引起关节损害 。
【用药指导】
1.不宜静脉注射,局部注射时不应太浅,每次用药总量不要过多 。
2.对并发细菌或真菌感染的皮肤病,应与相应的抗细菌或抗真菌药合用 。鼻腔和鼻窦伴有细菌感染者使用本品鼻喷雾剂时,应同时进行抗菌治疗 。
3.对严重过敏性鼻炎患者,尤其是伴有过敏性眼部症状者使用本品鼻喷雾剂时应同时接受其他药物治疗 。
4.本品潴钠作用微弱,不宜用于肾上腺皮质功能减退的替代治疗 。
5.全身性用药改为局部用药可能伴随肾上腺功能衰竭症状,如关节、肌肉疼痛,疲劳和抑郁 。以前长期使用激素治疗者改为局部用药时应特别注意控制急性肾衰竭的发生对患有哮喘以及别的需长期使用皮质激素药物的患者,系统皮质激素过快的降低,可能引起症状的恶化 。
6.本品过量时全身性肾上腺皮质激素效果如高类固醇和肾抑制可能产生 。一旦发生,应该逐渐停药 。
7.慎用:①肾功能不全;②呼吸道活动性结核病;③未治疗的真菌病 。
【制剂与规格】醋酸曲安奈德注射剂:1ml:5mg,1ml:10mg,5ml:50mg,5ml:200mg.喷雾剂:6ml:66mg(每揿0.055mg)醋酸曲安奈德鼻喷雾剂:10g:14mg(每揿0.12mg)
【曲安奈徕的作用与功效】【贮藏】密闭,阴凉处保存 。
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