苯海拉明的作用与功效
【商品名或别名】二苯甲氧乙胺,盐酸苯海拉明,盐酸二苯安明 。
【药物概述】本品为乙醇胺的衍生物,作用持续时间较短 。其镇静作用与异丙嗪类似,抗组胺效应不及异丙嗪药理作用如下①抗组胺作用:可与组织中释放出来的组胺竞争结合靶细胞上的H1受体,减弱组胺对支气管、鼻、皮肤、胃肠道血管的作用,轻度抑制平滑肌收缩,从而阻止过敏反应发生 。②中枢抑制作用:有镇静,减轻眩晕、恶心、呕吐等作用 。③镇咳作用:可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射 。
【药动学】可口服或注射给药,吸收快而完全 。口服生物利用度为50%,15~60min起效,3h达血药峰浓度,作用可维持4~6h在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高,分布容积为3~4/kg血浆蛋白结合率为98%,体内生物半衰期为4~7h本品由肝脏代谢,大部分水解生成二苯基甲醇,然后再与葡萄糖醛酸结合,经尿、粪便、汗液排出,24h内大部分药物从尿中排出(其中仅有少量为药物原形) 。
【作用与功效】
1.用于皮肤过敏症(如荨麻疹、血管神经性水肿、湿疹、神经性皮炎、日光性皮炎、药疹或黄疸引起的皮肤瘙痒等肛门瘙痒症、食物及药物过敏 。对虫咬性皮炎和接触性皮炎也有效 。
2.用于晕动病的防治 。本品有较强的镇吐作用,常与东莨菪碱合用预防晕动症,也可用于防治放射病引起的恶心呕吐 。
3.用于镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏反应所致的咳嗽 。
4.本品注射液主要用于输血或血浆所致的急性过敏反应、手术后呕吐及药物引起的恶心、呕吐、帕金森病和锥体外系症状,也可用于其他不宜口服给药的过敏反应
【用法与用量】
1.口服给药每日2~4mg/kg,分3次 。
2.肌内注射每次0.5~1mg/kg,3次/日
3.静脉注射参见肌内注射 。
【药物相互作用】
一对氨水杨酸钠:苯海拉明略降低对氨水杨酸钠的肠道吸收 。
乙醇、催眠药、镇静药、安定药:与苯海拉明联用可加深中枢神经系统抑制作用 。
氨基苷类抗生素:苯海拉明的抗眩晕作用,可使抗生素内耳损害毒性被掩盖,所以链霉素所致眩晕耳鸣不宜用抗组胺药物治疗 。
+西咪替丁:与苯海拉明联用可增强抗过敏疗效,全面阻滞组胺效应 。
罗布麻:苯海拉明可阻断罗布麻降压作用达50%以上 。
麻黄碱:苯海拉明可对抗其中枢兴奋作用 。
【禁忌证】
1.新生儿和早产儿
2.重症肌无力患者(本品可影响神经肌肉接头的传导) 。
【不良反应】
1.较多见的有头晕、头痛、呆滞、倦乏、嗜睡、口干、恶心、呕吐、食欲缺乏、上腹不适、痰液变稠、共济失调等停药或减药后,这些反应即自行消失c2.少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等 。有报道给药后患者出现牙关紧闭伴喉痉挛 。支气管哮喘患者服用本品后,可使痰液黏稠而不易咳出,从而加重呼吸困难 。
3.长期应用(6个月以上)可引起贫血 。偶见粒细胞减少 。
4.有报道本品引起药物过敏性皮疹 。
【苯海拉明的作用与功效】【用药指导】
1.因本品有刺激性,不能皮下注射 。
2.用于防治动病时,宜在旅行前1~2h(最少30min)服用3.用药期间,如果出现皮疹应立即停药或改用其他抗组胺药物 。
当出现耐药时,宜及早改用其他类抗组胺药 。
4.肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长 。
5.本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和某些药源性中毒等 。
6.在应用链霉素等具有耳毒性的药物治疗期间,最好不要应用本品,以免耳毒性先兆症状被本品掩盖而致永久性耳损害 。
7.婴儿与儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐甚至死亡 。
8.慎用:①慢性肺部疾病患者;②心血管病患者、低血压、高血压;③青光眼及甲状腺功能亢进患者;④幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胱颈狭窄;⑤下呼吸道感染者及哮喘患者 。
【制剂与规格】片剂:12.5mg,25mg,50mg糖浆剂:100ml250mg注射剂:1ml:10mg,2ml:20mgo
【贮藏】干燥、避光、避热保存 。
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