乙酰唑胺的作用与功效
【商品名或别名】醋氮磺胺,醋氡酰胺,乙酰偶氮胺钠,乙酰唑胺钠 。
【药物概述】本品为碳酸酐酶抑制药,属磺胺衍化物 。碳酸酐酶分布在肾小管上皮细胞、胃黏膜、胰腺细胞、眼、红细胞和中枢神经细胞等处,其主要功能是促进CO2与H20结合成碳酸并将碳酸再分解为H+及HCO3 。本品的主要作用是抑制碳酸酐酶,有以下具体表现 。①弱的利尿作用:本品能抑制 。肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,使H+的产生和Na+重吸收减少,Na+H2O与重碳酸盐排出增加,因而产生利尿及H潴留(严重者可致代谢性酸中毒)但本品利尿作用不强,长期服用又可产生耐药性,故目前很少单独用于利尿 。②其他:本品还可减少脑脊液的产生和抑制胃酸分泌,其机制可能也与抑制碳酸酐酶的作用有关 。此外,本品抗癫痫的作用机制尚不十分清楚 。
【药动学】本品口服易吸收,蛋白结合率很高 。口服普通片剂,给药量的90%100%在24h内以原形由肾脏排泄 。
【作用与功效】主要用于心脏性水肿,也可用于结核性脑膜炎合并的脑积水癫痫,也可用于消化性溃疡 。
【用法与用量】口服 。每次5mg/kg,1~3次/日新生儿:每日5mg/kg,分3次 。
【药物相互作用】
+氯化钾:可预防乙酰唑胺致低钾症及某些其他不良反应 。
抗癫痫药:乙酰唑胺有协同性抗癫痫效应 。
+普鲁卡因:乙酰唑胺可使其麻醉作用加强和延长 。
扑痫酮:与乙酰唑胺联用疗效降低 。
乙酰唑胺使尿碱化,可增加下列药物肾排泄:锂盐、水杨酸类药物(并增加药物向脑组织透入,可发生中枢神经系统中毒)喹诺酮类、巴比妥类、磺胺及美加明等 。
【乙酰唑胺的作用与功效】乙酰唑胺可降低奎尼丁和拟交感胺类药物排泄,联用时易发生中毒反应 。
一乌洛托品:乙酰唑胺使尿碱化,可抑制乌洛托品转化为具有活性作用的甲醛,降低药效 。
【禁忌证】
1.对本品或其他碳酸酐酶抑制药、磺胺类药、噻嗪类利尿药过敏者(国外资料)2.肾上腺衰竭及肾上腺皮质功能减退 。
3.低钠血症 。
4.低钾血症 。
5.严重肝、肾功能障碍(国外资料) 。
6高氯性酸中毒 。
7.代谢性酸血症患者不宜使用 。
8.心力衰竭患者不宜使用 。
9.肺心病患者不宜使用 。
【不良反应】本品不良反应呈剂量相关性 。
1.常见四肢麻木及剌痛感、恶心、食欲缺乏、消化不良、困倦、嗜睡、体重减轻、抑郁、金属样味觉、腹泻及多尿等首次用药后出现暂时性近视、皮疹 。
2.偶见听力减退、情绪激动、口、头痛、运动失调、耳鸣、胃肠道症状 。
3.罕见剥脱性皮炎、粒细胞减少或再生障碍性贫血 。
4.此外,还可见血氨、血清胆红素、尿胆素浓度、血浆氯化物浓度升高,血钾浓度降低 。
5.长期用药可加重低钾血症、低钠血症、代谢性酸中毒、高氯酸血症性酸中毒、以及肾毒性(如肾绞痛、结石症、磺胺尿结晶、肾病综合征等)等 。
【用药指导】
1.某些不能耐受本品不良反应或久服本品无效者,可改用其他碳酸酐酶抑制剂 。
2.为预防肾脏并发症,如肾绞痛、结石症、磺胺尿结晶等,除按磺胺类药物一般预防原则外,还应加服钾盐、镁盐等,高尿钙患者应进低钙饮食 。长期服用本品需同时加服钾盐(如10%氯化钾溶液10ml,2~3次/日),以防血钾过低 。
3.本品可诱发或加重含钙为主的肾结石患者的病情,故当出现腹部绞痛和血尿时,应立即停用本品 。
【制剂与规格】片剂:250mg
【贮藏】避光,密闭保存 。
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