酚妥拉明的作用与功效
【商品名或别名】甲磺酸酚妥拉明,苄胺唑啉,酚胺唑啉 。
【药物概述】本品为a肾上腺素受体阻滞药,对a1与a2受体均有作用,对a1受体的阻滞作用为a2受体的3~5倍,由于a2受体的阻滞和反射性加快心率可部分对抗本品的降压作用 。其作用特点为:①拮抗血液循环中肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,使血管扩张而降低周围血管阻力;②拮抗儿茶酚胺效应,用于诊治嗜铬细胞瘤;③通过降低外周血管阻力,使心脏后负荷降低,左室舒张末压与肺动脉压下降,心排血量增加,可用于治疗心力衰竭 。
【药动学】本品口服吸收缓慢,生物利用度低 。静脉注射的半衰期约19min 。药物主要由肝脏代谢,大约有13%的药物以原形从尿中排出 。血液透析不能加速本品代谢产物的清除 。
【作用与功效】
1.预防和治疗嗜铬细胞瘤所致的高血压发作,包括手术切除时出现的阵发性高血压,也可用于协助诊断嗜铬细胞瘤2.用于心力衰竭(特别是左心衰竭)时减轻心脏负荷,与正性肌力药物合用可治疗顽固性充血性心力衰竭 。
3.用于室性期前收缩的治疗 。
4.用于血管痉挛性疾病,如雷诺综合征、手足发绀等 。
5.用于感染中毒性休克 。
【用法与用量】
1.静脉注射每次0.1~0.2mg/kg,加1~20ml10%葡萄糖注射液,在15~20min内缓慢推注 。必要时1h后重复1次 。
【酚妥拉明的作用与功效】2.静脉滴注重症肺炎、心力衰竭也可静脉滴注,每4~6h1次每次最大量不超过0.5~1mg/kg
【药物相互作用】
+抗高血压药:可加强酚妥拉明降压作用 。
普萘洛尔:可阻滞酚妥拉明降压和增加心率效应 。
+镇静安眠药:酚妥拉明试验前24h,应停用镇静安眠药,以避免出现假阳性 。这类药能加强酚妥拉明降压作用 。
铁剂、能量合剂、氢化可的松、青霉素、磺胺嘧啶钠:均与酚妥拉明存在理化性配伍禁忌 。
三磷酸腺苷:酚妥拉明具有抗腺苷作用,故不宜与腺苷或通过腺苷扩张冠状动脉的药物联用 。
去甲肾上腺素:酚妥拉明可抗其血管收缩作用 。酚妥拉明所致低血压禁用肾上腺素纠正,因可使血压进一步下降 。但在补足血容量后,去甲肾上腺素或间羟胺与酚妥拉明联用可提高心脏指数,改善微循环,提高休克治愈率 。
+纳洛酮:与酚妥拉明联用,可使呼吸衰竭导致的心脑功能低下及时改善,减少并发症,提高治愈率 。
呋塞米:治疗急性左心衰竭伴有肺水肿时,两药联用有临床效益 。
+多巴胺:与酚妥拉明并用治疗伴有强烈血管收缩的休克患者,可以提高疗效 。
士强心苷:酚妥拉明可消除强心苷所致室性早搏和外周血管收缩,并增强心肌收缩力;但两药联用时酚妥拉明的不良反应加重 。
+抗组胺药:与酚妥拉明有协同性作用 。
+东莨菪碱:与酚妥拉明有协同性作用,并用时可增强α受体阻断作用 。
【禁忌证】
1.对本品过敏者 。
2.严重动脉粥样硬化者 。
3.肝、肾功能不全者 。
【不良反应】
1.心血管系统常见面色潮红,少见心悸、心动过速、心律失常、收缩压与舒张压轻度变化,极少见直立性低血压 。
2.精神神经系统常见头痛、头晕、一次性轻微幻觉,少见乏力,注射剂还极少见意识模糊、言语含糊、共济失调 。
3.呼吸系统常见鼻塞、胸闷 。
4.消化系统常见消化不良、腹泻,可见恶心、呕吐(在注射剂常见,口服制剂少见) 。
5.皮肤常见皮疹、瘙痒 。
6.其他可见耐药性 。
【用药指导】
1.本品禁忌与硝酸甘油类药物、铁剂合用 。
2.呋塞米与本品直接混合可出现沉淀反应,如预先稀释则无配伍禁忌 。
3.用药自小剂量开始,逐渐加量,并严密监测血压 。
4.做酚妥拉明试验时应平卧于安静而略暗的房间内,静脉注射应快速,待静脉穿刺对血压的影响消失后即予注人表现为阵发性高血压或分泌儿茶酚胺不太多的嗜铬细胞瘤患者,本试验可能出现假阴性结果;尿毒症或使用了降压药、巴比妥类、鸦片类镇痛药、镇静药都可造成本试验假阳性,故试验前24h应停用;用降压药者必须待血压回升至治疗前水平方可给药 。
5.本品过量主要影响心血管系统,表现为心律失常、心动过速、低血压甚至休克;另外也可能出现兴奋、头痛、大汗、瞳孔缩小、恶心、呕吐、腹泻和低血糖 。
6.慎用:①冠状动脉供血不足;②精神病患者;③糖尿病患者 。
【制剂与规格】注射剂:1ml:5mg,1ml:10mg粉针剂:
10mg.
【贮藏】避光防潮,贮于干燥阴凉处 。
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