维拉帕米的作用与功效
【商品名或别名】盐酸维拉帕米,异搏定,凡拉帕米, Manidon
【药物概述】本品为钙通道阻滞药,能抑制组织中钙离子的跨膜转运,属Ⅳ类抗心律失常药,同时又有抗心绞痛作用 。其药理作用表现为以下方面 。
(1)在心脏:①钙离子内流受抑制可降低窦房结和房室结自律性,减慢房室结前向传导和延长有效不应期,从而产生具剂量依赖性的抗心律失常作用 。但本品很少影响房室结的逆向传导以及心房、心室肌和房室间的旁传导 。②钙离子内流受抑制还使心肌细胞在兴奋一收缩耦联中对钙离子的利用降低,影响收缩蛋白的活动,使心肌收缩减弱、心脏做功减少、心肌氧耗减少 。通过降低心肌氧耗可治疗劳累性心绞痛 。③本品除阻滞钙离子内流外,还可减慢钠离子内流,因此本品的作用机制可以归结为降低慢反应的能力 。这一能力可消除折返以及自律性改变引起的室上性心律失常,也能减少窦房结的自主活动,消除由安房结折返引起的折返性房性心动过速 。
(2)对血管:钙离子内流受抑制使平滑肌细胞内钙离子的利用降低,收缩蛋白活动受影响,从而使平滑肌松弛、血管张力降低 。
周围血管张力降低可使动脉压下降、心室后负荷降低 。冠状动脉血管张力降低可缓解冠状动脉的痉挛,增加心肌的灌注(对狭窄后组织也可产生作用),从而有效治疗变异型心绞痛 。
(3)本品还具有微弱的局部麻醉特性,但对心房、心室或浦肯野纤维电活动的除极相与复极相均无作用,不具有I、Ⅱ或Ⅲ类抗心律失常药的活性 。
(4)研究表明,本品还具有抗血小板作用,可能有助于心绞痛治疗 。但这一作用还需进一步评价 。
(5)曾发现本品对运动诱发的哮喘有保护作用,但并不引起支气管扩张 。离体试验提示本品能抑制组胺和过敏反应一慢反应物质(SRS-A)的释放 。这一机制及其临床作用尚有待进一步研究 。
【药动学】本品口服后90%以上被吸收,但生物利用度仅为20%~35%单剂口服后1~2h内达血药浓度峰值,作用持续68h 。蛋白结合率为87%~93% 。药物主要在肝内代谢,经首过代谢后仅20%~35%进入血液循环,代谢产物中去甲维拉帕米具有心血管活性(约为维拉帕米的20%) 。本品及其代谢产物主要通过肾脏排泄,其中原形药物为3%~4%,另有9%~16%的药物经消化道随粪便排出 。服药24h内可排出50%的药物,5日内约排出70%单剂口服的半衰期为2.8~7.4h,多剂为4.5~12h去甲维拉帕米半衰期约为9h血液透析不能清除本品静脉注射后抗心律失常作用于2min(1~5min)开始起效,25min达最大效应,作用持续约2h,血流动力学作用于3~5min开始,持续10~20min 。药物代谢迅速,药时曲线呈双相,半衰期α相约4min,相为2~5h
【维拉帕米的作用与功效】【作用与功效】
1.口服适用于治疗以下疾病 。①心绞痛:包括稳定型或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛②心律失常:与地高辛合用控制心房扑动和心房颤动时的心室率,预防阵发性室上性心动过速的反复发作 。③肥厚型心肌病④原发性高血压 。
2.静脉给药适用于治疗快速室上性心律失常,可使阵发性室上性心动过速转为窦性,或使心房扑动或心房颤动的心室率减慢 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)一般剂量:2岁以下儿童,每次20mg,2~3次/日;2岁以上,每次40~120mg,2~3次/日,依年龄及反应而异(2)预防阵发性室上性心动过速(未服用洋地黄的患者):1~5岁者,每日4~8mg/kg,分3次服用;或每隔8h口服40~80mg 。5岁以上者,每隔6~8h口服80mg2.静脉注射1岁以内,首剂0.1~0.2mg/kg(通常单剂
0.75~2mg);1~15岁,首剂0.1~0.3mg/g(通常单剂2~5mg),总量不超过5mg 。必要时30min后可再给药1次 。
【药物相互作用】
+与洋地黄合用,可满意控制心室率 。但本品增加地高辛血药浓度,二药合用地高辛应减量至1/2以下 。
+与吲哚美辛合用,可加强吲哚美辛的抗炎镇痛效果 。
+与美心律合用,可产生有益的协同作用,适用于抗心律失常的长疗程治疗 。
+与卡托普利合用,产生协同降压作用,并减少不良反应 。
老年人注意预防低血压 。
与奎尼丁合用,减少奎尼丁清除率 。
一与肝素合用,抑制肝素的抗凝作用 。
与利福平等药酶诱导剂合用,降低本品生物利用度 。
抑制卡马西平代谢,增加其神经毒性 。
士长期与钙制剂合用,可能减弱维拉帕米的作用 。应用钙剂可预防和治疗维拉帕米所致的低血压及心律失常 。
土与β受体阻滞剂合用,可引起窦性停搏、心动过缓、传导阻滞、严重低血压 。也有报道在严密监视下与β受体阻滞剂合用于顽固性劳力型心绞痛,控制心室率较好,可缓解症状,改善运动耐量 。
【禁忌证】
1.对本品过敏 。
2.心源性休克 。
3.严重低血压(收缩压小于12kPa) 。
4.充血性心力衰竭(除外继发于室上性心动过速而对本品有效者) 。
5.左心衰竭 。
6.急性心肌梗死并发心动过缓 。
7.严重心脏传导功能障碍(如Ⅱ或Ⅲ度窦房或房室传导阻滞) 。
8.病窦综合征(已安装心脏起搏器并行使功能者除外) 。
9.预激综合征伴房颤或房扑(用本品偶尔可转复为窦性心律,但也可能使更多的心房冲动经旁路进入心室而增加心室率,甚至诱发室颤) 。
10.洋地黄中毒者禁用注射剂,以免导致致命性房室传导阻滞(国外资料) 。
【不良反应】多与剂量有关,常发生于剂量调整时 。
1.心血管系统①可见房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏或心脏停搏;偶见心力衰竭或原有心力衰竭加重、严重的血压下降和(或)直立性低血压 。也有用药后出现心悸和心动过速等症状的报道、②仅在剂量调整不当或已有特定损害时,本品的心血管不良反应可能超过其治疗效应 。
2.胃肠道常见恶心、腹胀或便秘,偶见呕吐,个别病例出现肠梗阻 。
3.精神神经系统偶见头痛、眩晕、耳鸣、乏力、失眠、神经衰弱、精神抑郁、精神错乱、脑血管意外以及麻木、麻痹、感觉倒错等感觉障碍等 。
4.过敏反应偶见红斑、瘙痒、风疹、斑丘疹、肢端红痛症,少见支气管痉挛 。
5.肝脏偶见可逆性氨基转移酶、碱性磷酸酶升高,可能是过敏性肝炎的表现 。
6.皮肤偶见面色潮红、皮肤发红,极少见皮肤或黏膜的点状或片状出血(紫癜) 。有出现光照性皮炎的报道 。
【用药指导】
1.本品口服适于治疗心绞痛,但须按患者需要及耐受状况调整剂量2.本品不改变血清钙浓度,但也有高于正常范围的血钙水平可能影响本品疗效的报道 。
3.用本品时出现心力衰竭或原有心力衰竭加重者,应加用强心药及利尿药 。
4.出现一般反应时可以减量或停药,严重不良反应须紧急治疗 。
5.药物过量
(1)临床表现:药物过量后出现的症状与服用的剂量、开始解毒的时间以及患者的心肌收缩能力(年龄相关)有关 。严重的中毒病例可出现意识障碍、血压下降、心动过缓或过速、高血糖症、低钾血症、代谢性酸中毒、低氧血症、心源性休克伴肺水肿等 。
(2)治疗:主要是解毒和维持心血管系统的稳定性,可根据服药的时间和方式以及中毒症状的性质和严重程度选择治疗措施 。
①如胃肠道运动(肠鸣音)消失,即使服药时间已超过12h,仍建议进行洗胃 。②应采用标准的重症监护复苏措施,例如胸外心脏按压、机械通气、除颤和起搏器 。③由于本品不能通过透析清除,故不建议进行血液透析,但可考虑血液滤过或血浆置换(钙通道阻滞药大部分与血浆蛋白结合) 。④可能采用的特殊治疗措施包括去除心脏抑制、纠正低血压和心动过缓 。⑤由于血管扩张,治疗早期即应进行补液治疗(林格液或生理盐水) 。
7.慎用:①心动过缓(心率低于每分钟50次);②I度房室传导阻滞;③伴室性心动过速;④轻度心力衰竭(给本品前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭);⑤轻至中度低血压(本品的周围血管扩张作用可加重低血压);⑥严重肝功能不全;⑦肾功能损害;⑧支气管哮喘;⑨进行性肌营养不良;⑩颅内压增高 。
【制剂与规格】片剂:40mg,80mg,120mg 。缓释片剂:120mg,180mg,240mg缓释胶囊剂:120mg,10mg,240mg粉针剂:
5mg,10mg.注射剂:2ml:5mgo
【贮藏】避光,密封,阴凉干燥处保存 。
推荐阅读
- 炒米蜇的做法（青少年食谱）
- 米色瓷砖用什么颜色美缝剂 米黄色瓷砖如何搭配美缝剂
- 米司非酮流产会有什么危害？米司非酮流产会引起什么危症？
- 现在荣耀X10，30s，红米note9pro哪个值得买？
- 苏宁获阿里、小米等投资88亿，股价涨停，市值增加50亿
- 淘米水怎么洗脸效果好
- 湘山酒怎么样，湘山酒好喝吗
- 小米手机老是自动关机怎么解决 快来这里学一招
- 千万别再闹分手 恋爱中应该如何维护好感情？
- 玉米秃尖缺粒怎么办？玉米秃尖缺粒防治技术