洋地黄毒苷的作用与功效
【商品名或别名】洋地黄毒苷,地黄毒,地吉妥辛,Digotin
【洋地黄毒苷的作用与功效】【药物概述】本品为洋地黄的提纯制剂 。药理作用参阅“地高辛”,但本品有较大积蓄作用,可能引起洋地黄中毒 。
【药动学】本品口服吸收较完全(96%以上),吸收后部分进入肠肝循环,经胆道排泄入肠,再由肠道吸收口服后1~4h起效,8~14h作用达高峰,作用持续约14日 。静脉注射后0.5h起效,4~8h达最大效应 。本品蛋白结合率较高,约为97%表观分布容积约为0.51/kg,治疗血药浓度为13~25ng/ml主要在肝脏代谢 。代谢物经肾排泄,少量随粪便排出 。其消除半衰期为120~216h
【作用与功效】主要用于充血性心力衰竭,由于其作用慢而持久,适用于维持治疗慢性心功能不全,也适用于伴有肾功能损害的充血性心力衰竭患者
【用法与用量】
1.口服给药洋地黄化时,按下列剂量分3次或每6h1次给予 。
(1)早产或足月新生儿:按0.022mg/kg或0.3~0.35mg/m2给药 。
(2)2周~1岁:按0.045mg/kg给药 。
(3)2岁及2岁以上:按0.03mg/kg给药 。维持量为洋地黄化总量的1/10,1次/日2.肌内注射维持量为饱和量的1/10,1次/日 。
3.静脉注射维持量为饱和量的1/10,1次/日 。
【药物相互作用】
与苯妥英钠、苯巴比妥、保泰松、利福平同用,可使本品血药浓度降低50% 。
【禁忌证】
1.对任何强心苷制剂中毒者 。
2.室性心动过速、心室颤动者 。
3.梗阻型肥厚性心肌病(若伴心力衰竭或心房颤动时仍可考虑) 。
4.预激综合征伴心房颤动或扑动者 。
【不良反应】由于本品蓄积性小,一般停药1-2日,中毒表现即可消失 。
1.常见出现新的心律失常(可能中毒)、食欲缺乏或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能为房室传导阻滞) 。
2.少见视物模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质失调)、中枢神经系统反应(如抑郁或精神错乱) 。
3.罕见·嗜睡、头痛、荨麻疹等皮疹(过敏反应)
【用药指导】
1.以下情况慎用:低血钾症;高钙血症;不完全性房室传导阻滞;缺血性心脏病;急性心肌梗死;心肌炎;甲状腺功能低下;肾功能损害;近期用过其他洋地黄类强心药者;原发性高血压;淀粉样变性心肌病;慢性缩窄性心包炎;严重心动过缓;严重心力衰竭(国外资料);特发性肥大性主动脉下狭窄(国外资料);病态窦房结综合征(国外资料);预激综合征(国外资料);黏液性水肿(国外资料);严重肺部疾病(国外资料);缺氧(国外资料) 。
2.新生儿对本品的耐受性不定,肾清除减少 。早产儿与未成熟儿对本品敏感,应按其不成熟程度适当减少剂量 。且婴幼儿(尤其是早产儿和发育不全儿)应在血药浓度及心电监护下调整剂量 。
3.用药前后及用药时应当检查或监测:①心电图、血压、心率及心律、心功能等;②电解质(尤其是血钾、钙和镁);③肾功能;④疑有洋地黄中毒时应进行地高辛血药浓度测定 。
4.本品不宜与酸、碱类药物配伍;禁与钙注射剂合用 。
5.不推荐将本品与其他药物混合在同一容器中或在同一静脉通道内同时给药 。使用本品可以不稀释,也可以稀释4~6倍或更高 。
如果本品稀释使用,重要的是要稀释适度,防止沉淀析出,并且配好的溶液要立即使用 。
6.本品通常口服 。肠道外给药只能在紧急需要快速洋地黄化或患者不能口服时使用 。国内多将其口服制剂用于病情较轻者,或由速效洋地黄制剂控制严重病情后再用本品口服维持治疗 。
7.注射给药时最好选用静脉给药,因为肌内注射有明显局部反应,且作用慢、生物利用度差 。肌内注射只用于口服或静脉途径不能有效使用时,且应深部肌内注射,注射部位应充分按摩以减少局部疼痛反应 。
【制剂与规格】片剂:0.1mg,0.7mg 。注射剂:1ml,0.2ng
【贮藏】遮光,密闭保存 。
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