易坊好文馆

  1. 首页 > 生活百科 >

地高辛的作用与功效

【商品名或别名】狄戈辛,强心素,异羟基洋地黄毒苷, Digox-ine, Digoxinum, Lanoxina一
【药物概述】本品为毛花洋地黄中提纯制得的中效强心苷,治疗剂量时有两方面作用 。①增加心肌收缩力和速度:由于本品抑制细胞膜上的Na,K+-ATP酶,减少钠、钾交换,使细胞内Na增加,从而肌膜上Na+、Ca2+交换趋于活跃,使细胞内Ca2+增多,作用于收缩蛋白,增加心肌收缩力和速度②对心肌电生理的影响:
通过直接对心肌细胞和间接通过迷走神经的作用,降低窦房结自律性,提高浦肯野纤维自律性,减慢房室结传导速度,缩短心房有效不应期,缩短浦肯野纤维有效不应期 。大剂量时,增加交感神经活性,这可能与地高辛的心脏毒性有关 。
本品具有排泄较快而蓄积性较小的特点,比洋地黄毒苷安全,因此临床上广泛使用 。
【药动学】本品口服吸收50%~75% 。生物利用度:片剂为60%~80%、剂为70%~85% 。口服后0.5~2h起效,血药浓度达峰时间为2~3h,获最大效应时间为4~h.静脉注射后530min起效,1-4h作用达高峰,持续作用6h 。治疗血药浓度为0.5~2ngml 。吸收后广泛分布到各组织,部分经胆吸收人血,形成肠、肝循环 。其表观分布容积为6~10L/kg蛋白结合率低(为20%25%) 。本品在体内代谢少,主要以原形经肾排泄,比洋地黄毒苷排泄快,尿中排出量为用量的50%~70% 。仅3%随粪便排出 。半衰期为32~48h 。
【作用与功效】
1.用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等引起的急慢性心力衰竭,尤其适用于伴有快速心室率的心房动者;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素(如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症)所致者疗效差 。
2.用于控制快速性心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)洋地黄化总量:早产儿20~30g/kg;足月新生儿30~40g/kg;1个月至2岁50~60ug/kg;2~5岁30~40g/kg;5~10岁20~35μg/kg;10岁或10岁以上同成人常用量,每日0.81.2mg.
(2)维持量:为洋地黄化总量的1/5~1/3,分2次(每12h1次)或1次/日 。
2.静脉注射不宜口服者亦可静脉注射 。按下列剂量分3次或每6~8h给予 。
(1)洋地黄化:早产儿15~25g/kg;足月新生儿20~30g/kg;1个月至2岁40~50μg/kg;2~5岁25~35g/kg;5~10岁15~30g/kg;10岁或10岁以上同成人常用量,0.8~1.2mgo(2)维持量:洋地黄化后24h内开始用药 。早产新生儿用洋地黄化总量的20%~30%,分2~3次等份给予足月新生儿、婴儿和10岁以下儿童,用洋地黄化总量的25%~30%,分2~3次份给予;10岁和10岁以上儿童,用洋地黄化总量的25%~35%,1次/日婴幼儿(尤其早产儿)需注意滴定剂量并密切监测血药浓度和心电图 。
【药物相互作用】
一奎尼丁:与地高辛合用可使本品血药浓度提高一倍,甚至达到中毒浓度合用时需监测本品血药浓度,并按需要调整剂量(般两药合用时本品用量应酌减1/3-1/2) 。
口服青霉素、四环素、红霉素、氯霉素等药物可抑制肠道细菌的转化作用,使本品的转化减少,在肠道的吸收增加,血药浓度升高,可引起本品中毒 。
一维拉帕米或地尔硫草:与地高辛联用可提高本品的血药浓度,致使洋地黄中毒的危险性增加,可引起严重心动过缓 。合用时应减少本品剂量 。
+胺碘酮:与地高辛联用可使本品的吸收增加 。应用胺碘酮时,应将本品用量减半 。
阿托品:与地高辛联用能提高本品在消化道的吸收率,使本品在治疗剂量范围内也可出现不良反应 。
+哌唑嗪:与地高辛联用可使本品稳定状态的血药浓度上升50%以上 。
尼卡地平:与地高辛联用可使本品血药浓度有不同程度的增加 。
+溴丙胺太林:因抑制肠蠕动与地高辛联用时可提高本品生物利用度约25% 。
士普萘洛尔:与地高辛联用治疗快速性心房颤动时有协同作用,但两药合用时可发生缓慢性心律失常对心功能不全者还可能加重心力衰竭,特别是已有潜在洋地黄中毒者对普萘洛尔尤为敏感 。
两药合用时,普萘洛尔的剂量应小,并应密切观察治疗反应 。
+普罗帕酮:普罗帕酮可降低本品的肾清除率,两者合用可使本品的血药浓度增加 。
土卡托普利与本品合用治疗充血性心力衰竭具有协同作用,可使本品血药浓度增高 。但也使本品中毒的发生率明显增加,两药合用时应适当调整本品的剂量 。
±硝苯地平:与地高辛联用本品的肾清除率减少,血药浓度增加 。但也有报道硝苯地平对本品的血药浓度无明显影响 。
+双嘧达莫:双嘧达莫能改善微循环,扩张冠状动脉,有利于改善心功能,增强本品治疗心力衰竭的疗效 。
+吗多明:与本品合用适用于缺血性心肌病合并心力衰竭的治疗 。
土肼屈嗪:与本品合用治疗心力衰竭有协同作用,但两药长期合用是否需要增加本品的剂量尚无定论 。
+非强心苷类强心药(多巴胺、多巴酚丁胺、氨力农、米力农):与地高辛联用治疗充血性心力衰竭,可取得协同强心作用 。
土酚妥拉明:与地高辛联用治疗心力衰竭可取得协同疗效,并且患者心率改变也不明显,但有时可引起快速性心律失常 。
利舍平:与本品合用时可引起严重心动过缓及传导阻滞,有时还能诱发异位节律 。但在单用本品控制快速性心房颤动的心室率不够满意时,加用适量利舍平可获得一定疗效 。
两性霉素B、皮质激素或排钾利尿药(如布美他尼、依他尼酸等):与地高辛联用可引起低血钾而致洋地黄中毒 。
吲哚美辛:吲哚美辛可减少本品的肾清除,使本品半衰期延长,有洋地黄中毒危险,需监测血药浓度及心电图 。
一胍乙啶:胍乙啶可增强颈动脉窦压力感受器对本品的敏感性,两药合用易发生房室传导阻滞 。
螺内酯:螺内酯可延长本品半衰期,合用时需调整剂量或给药间期,监测本品的血药浓度 。
一依酚氯铵:与地高辛联用可导致明显心动过缓 。
肾上腺素受体阻滞剂:与地高辛联用可导致房室传导阻滞而发生严重心动过缓,但并不排除用于单用洋地黄不能控制心室率的快速性室上性心律失常 。
一肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素:与本品联用易引起心律失常 。
一琥珀胆碱:琥珀胆碱能释放儿茶酚胺并引起组织缺氧,与洋地黄制剂合用易发生室性期前收缩一对氨水杨酸:联用可减少本品的吸收 。
硝普钠:硝普钠可使本品的肾清除率增多(可能是由于肾血流量加大导致肾曲管排泌增多),使本品血药浓度下降 。
抗酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素等与地高辛联用可抑制强心苷的吸收而导致作用减弱 。
甲氧氯普胺:甲氧氯普胺因促进肠蠕动而降低本品的生物利用度约25% 。
硝酸甘油:联用可使本品的肾清除率增加,血药浓度下降 。
:,
故两药长期合用时,应适当增加本品的剂量 。
普尼拉明:与本品合用,可抵消本品对室壁动脉血管的收缩作用 。
溴苄铵:可用于消除本品中毒所致的各种快速性心律失常,如室性期前收缩二联律、多源性室性期前收缩、室性心动过速、心室颤动等 。但亦有报道,两药合用可引起新的心律失常 。
肝素:与地高辛联用可部分抵消肝素的抗凝作用,需调整肝素用量 。
一丙吡胺:丙吡胺对本品的血药浓度并无明显影响,但由于丙吡胺属Ia类抗心律失常药物,药理作用与普鲁卡因胺相似,对房室交界区有阿托品样作用,可使不应期缩短 。因此,两药合用治疗快速性心房颤动时,有可能使本品失去对心室率的保护作用,存在使心室率增快的潜在危险 。
【禁忌证】
1.对任何强心苷制剂中毒者 。
2.室性心动过速、心室颤动 。
3.梗阻性肥厚型心肌病(若伴心力衰竭或心房颤动时仍可考虑) 。
4.预激综合征伴心房颤动或扑动 。
【不良反应】由于本品蓄积性小,一般停药1~2日,中毒表现即可消失1.常见出现新的心律失常(可能中毒)、食欲缺乏或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常无力软弱(电解质失调)、异常的心动过速或心动过缓(可能为房室传导阻滞)2.少见视物模糊或“黄视”(中毒症状)、腹泻(电解质失调)、中枢神经系统反应(如抑郁或精神错乱) 。
3.罕见嗜睡、头痛、荨麻疹等皮疹(过敏反应) 。
【用药指导】
1.本品不宜与酸、碱类药物配伍;禁与钙注射剂合用 。
2.不推荐将本品与其他药物混合在同一容器中或在同一静脉通道内同时给药 。使用本品可以不稀释,也可以稀释4~6倍或更高 。
如果本品稀释使用,重要的是要稀释适度,防止沉淀析出,并且配好的溶液要立即使用 。
3.肝功能不全者应选用本品(因本品不经肝脏代谢) 。肾功能不全者应选用洋地黄毒苷 。
4.用于治疗充血性心力衰竭时,本品对低排血量衰竭的效果比高排血量衰竭好 。
5.本品酏剂主要用于儿童 。
6.本品通常口服 。国内多将其口服制剂用于病情较轻者,或由速效洋地黄制剂控制严重病情后再用本品口服维持治疗 。
7.心律失常者在用电复律前应暂停本品,洋地黄化患者常对电复律更为敏感,电复律开始使用时的电压宜小 。
8.有严重或完全性房室传导阻滞且伴正常血钾者的洋地黄化患者不应同时应用钾盐,但噻嗪类利尿药与本品同用时常须给予钾盐,以防止低钾血症 。
9.给予负荷剂量之前,需了解患者在2~3周之前是否服过任何洋地黄制剂 。如有洋地黄残余作用,需减少本品用量,以免中毒 。
10.地高辛中毒浓度大于2ng/ml,但血药浓度需考虑受其他药物相互作用的影响 。
【制剂与规格】片剂:0.125mg,0.25mg,0.5mg 。注射剂:
【地高辛的作用与功效】【贮藏】遮光、密闭阴凉处保存 。

    推荐阅读


    上一篇：不同品种的猫咪，像重点色的布偶猫和暹罗猫可以交配吗？

    下一篇：山莨菪碱的作用与功效主治_配方组成与临床效果