福莫特罗的作用与功效
【商品名或别名】富马酸富莫特罗,奥克斯都保,安通克,福莫待若 。
【药物概述】本品结构类似延胡索素,在苯环上被酰胺基替代,为长效选择性B2受体激动剂,具有强力而持续的支气管扩张作用,且呈剂量依赖关系 。它能使第1s用力呼气量(FV1)用力肺活量(FVC)和呼气峰流速(PER)增加,并在吸入数分钟后可扩张支气管、减少气道阻力,并且此作用明显比同等剂量的沙丁胺醇和特布他林要强 。本品还具有抗过敏和抗炎作用能对抗血管通透性增高,可抑制抗原诱发的嗜酸粒细胞聚集,对血小板活化因子所诱发的嗜酸粒细胞的聚集亦有抑制作用,也可抑制肥大细胞介导的组胺释放,其作用与组胺H1受体拮抗药、肥大细胞稳定药酮替芬类似 。
【药动学】本品口服吸收迅速,0.5~1h后血药浓度达峰值,口服80g本品,4h后扩张作用最强 。本品吸入给药后,1~3min起效,15min可达血药浓度达峰值 。单剂量吸入后药效平均持续时间约12h 。本品与血浆蛋白结合率约为50% 。通过葡萄糖醛酸化和氧位去甲基代谢后,部分经尿液排泄,部分经胆汁排泄,提示肠肝循环的存在 。本品口服后尿及粪便中的排泄量分别为给药量的24%~45%,50%~68%,半衰期为2h 。吸人给药后,6%~10%以原形经尿液排泄,终末半衰期为8h
【作用与功效】用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、哮喘性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难,尤其适用于需要长期服用肾上腺素β2受体激动药的患者和夜间发作型的哮喘患者
【用法与用量】口服给药 。每日4g/kg,2~3次/日 。
【药物相互作用】
可增强由泮库溴铵、维库溴铵产生的神经肌肉阻滞作用与儿茶酚胺类药(肾上腺素、异丙肾上腺素等)合用时,容易引起心律不齐(可能引起肾上腺素运动性神经刺激增大),甚至可能导致心脏停搏,应通过减量等方法慎重给药 。
一与黄嘌呤衍生物(茶碱、氨茶碱等)合用,可能因低钾血症(因黄嘌呤衍生物能使肾上腺素运动性神经刺激增大,故有时促进血钾值的降低)而导致心律不齐,应监控血钾值 。
与类固醇制剂、利尿药合用可能因低钾血症(因类固醇制剂及利尿药有促进钾从肾小管排泄的作用,故有时可促进血钾值的降低)而导致心律不齐,应监控血钾值 。
与洋地黄类药物合用时可增加后者诱导的心律失常的易患性 。
【福莫特罗的作用与功效】一与单胺氧化酶抑制药合用,可增加出现室性心律失常、轻度躁动的危险,并可加重高血压反应 。
与呋喃唑酮、甲基苯肼合用可加重高血压反应 。
与抗组胺药、三环类抗抑郁药合用可延长Q-T间期,增加出现室性心律失常的危险
【禁忌证】对本品过敏者 。
【不良反应】
1.心血管系统常见心悸,偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等 。
2.神经系统常见头痛,偶见震颤、兴奋、热、嗜睡、盗汗等,罕见耳鸣、麻木感、头昏、眩晕等 。
3.肌肉骨骼系统常见震颤,偶见肌肉痉挛等 。
4.呼吸道罕见支气管痉挛 。
5.消化系统偶见恶心、呕吐、嗳气、腹痛、胃酸过多等 。
6.过敏反应偶见瘙痒,罕见皮疹、荨麻疹,出现时应停药 。
【用药指导】
1.本品不宜用于治疗急性支气管痉挛 。
2.正确使用本品无效时应停药 。
3.目前尚缺乏药物过量的临床经验 。用药过量可能导致典型的激动剂样反应 。连续过量使用可使不良反应明显加重,引起心律失常甚至心脏停搏 。过量时,应停药,必要时给予对症治疗 。
【制剂与规格】片剂:20μg,40μg干糖浆剂:40g
【贮藏】密封,30℃以下贮存 。
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