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特布他林的作用与功效

【商品名或别名】博利康尼,喘康速,间羟叔丁肾上腺素,间羟舒喘灵 。
【药物概述】本品为选择性肾上腺素B2受体激动药,与肾上腺素β2受体结合后,可使细胞内环磷腺苷(cM)升高,从而舒张支气管平滑肌 。并能抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性递质引起的水肿,提高支气管黏膜纤毛上皮廓清能力对于哮喘患者,本品2.5mg的平喘作用与25mg麻黄碱相当本品对心脏肾上腺素β1受体的作用极小,对心脏的兴奋作用仅及异丙肾上腺素的1/100、硫酸沙丁胺醇(喘乐宁)的1/10 。但临床应用时(特别是大量或注射给药)仍有明显心血管系统不良反应,因为本品尚能激动血管平滑肌肾上腺素β2受体,舒张血管,使血流量增加,通过压力感受器反射地兴奋心脏 。
【药动学】口服易吸收,但在肠壁和肝中有明显的首过代谢,并转化为硫酸酯或葡萄糖醛酸结合物 。非胃肠道给药则无此首过代谢口服60~120min开始起效,最大作用2~3h出现,持续4~8h,生物利用度为15%±6%,血浆蛋白结合率为25%;吸入给药5~30min后开始起效,最大作用在1~2h出现,持续3~6h
【作用与功效】可用于治疗支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿和其他伴有支气管痉挛的肺部疾病 。
【用法与用量】
1.口服每日65g/kg,分3次口服 。
2.雾化吸入①体重大于20kg者:本品雾化溶液一次5ng(2ml)加入雾化器中,24h内最多给药4次 。②体重小于20kg者:
一次2.5mg(1ml),24h内最多给药4次 。如雾化器中药液未1次用完,可在24h内使用 。
3.粉雾吸入一次0.25~0.5mg,每4~6h1次,严重者可增至一次1mg,一日最大量不超过4mg,需要多次吸入时,每吸问隔时间2 ~3minc4.肾功能不全时剂量中度肾功能不全患儿用量为常规用量的12轻度肾功能不全者不必调整剂量
【药物相互作用】
±与其他肾上腺素受体激动药合用可使疗效增加,但不良反应也可能加重 。
单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、抗组胺药、左甲状腺素等可增加本品的不良反应 。
合用琥珀酰胆碱,可增强后者的肌松作用 。
土合用咖啡因或解充血药,可能增加心脏的不良反应 。
合用非保钾型的利尿药能引起心电图改变和低钾血症,β肾上腺素受体激动药特别是超剂量服用时会使症状急性恶化 。
士与茶碱合用时,可降低茶碱的血药浓度,增强舒张支气管平滑肌作用,但心悸等不良反应也可能加重 。
β肾上腺素受体阻断药能拮抗本品的作用,使疗效降低,还可能使哮喘患者产生严重的支气管痉挛本品能减弱胍乙啶的降血压作用
与拟交感胺类药合用会对患者心血管系统产生有害影响 。
【禁忌证】
1.对本品及其他拟交感胺类药过敏者 。
2.严重心功能损害者 。
【不良反应】本品不良反应发生率低,多为轻度,可耐受,不影响继续治疗 。
1.中枢神经系统可见震颤(在连续用药数日后自行消失)神经质、情绪变化、失眠、头晕、头痛,偶见嗜睡 。
2.心血管系统可见心悸(在减量后亦会好转)、心动过速 。
3.代谢和内分泌系统偶见高血糖和乳酸过多,并可能使血钾浓降低 。大剂量应用时,可使有癫痫病史的患者发生酮症酸中毒4.呼吸系统·可见胸部不适,少见呼吸困难,偶有报道超敏反应及支气管痉挛发作 。
5.肌肉骨骼系统可见肌肉痉挛,偶见肌张力增高 。
6.肝脏偶见氨基转移酶升高 。
7.胃肠道可见恶心、呕吐等胃肠道反应 。
8.过敏反应偶见皮疹、荨麻疹、过敏性脉管炎 。
9.其他可见口干、鼻塞、疲乏、面部潮红、出汗 。长期应用可形成耐药,使疗效降低 。
【用药指导】
1.用于治疗哮喘时,推荐短期间断应用,以吸入为主,只在重症哮喘发作时才考虑静脉给药 。
2.药物过量的表现为:出现过度β肾上腺素受体激动症状,如癫痫、咽痛、高血压或低血压、心悸、心动过速(达200次/分钟)、心律不齐、神经质、头痛、失眠、乏力、不适、眩晕、震颤、强直性肌肉痉挛、口干、恶心、疲劳等,也可能发生低血钾、高血糖及酸中毒 。出现药物过量症状时无特异治疗,应停药并采取对症措施 。
3.慎用:①心血管疾病患者(包括冠心病、原发性高血压、心律失常);②糖尿病患者;③癫痫患者 。
【制剂与规格】片剂:2.5mg,5mg胶囊剂:1.25mg,2.5mgo颗粒剂:1.25mg口服溶液剂:100ml:30mg气雾剂:2.5ml:
【特布他林的作用与功效】25mg,2.5ml:50mg,10ml:100mg粉吸入剂:0.5mg(每吸)吸入粉雾剂:0.5mg溶液:2ml:5mg
【贮藏】于阴凉、干燥处密闭保存 。

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