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肾上腺素的作用与功效

【商品名或别名】L-肾上腺素,盐酸肾上腺素,重酒石酸肾上腺素, Adrenalin
【药物概述】肾上腺素(Adrenaline AD)为a、β肾上腺素受体激动药,是肾上腺髓质产生的主要激素,其生物合成主要是在髓质嗜铬细胞中首先形成去甲肾上腺素,然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶(PNMT)的作用,使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素 。
【药动学】本品局部应用于黏膜表面,因血管剧烈收缩,吸收量很少;口服给药后,在肠内吸收量也少,而吸收部分又迅速在肠黏膜及肝脏中被破坏,故不能起效;皮下注射6~15min后起效,作用持续1~2h,肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用,故吸收快而完全,但持续时间较短,约30min外源性和肾上腺髓质分泌的AD进入血液循环后,通过存在于多种组织(如肝、肾、肠和血管内皮细胞)中的儿茶酚氧位甲基转换酶(COMT)催化,先形成间甲肾上腺素,而后经单胺氧化酶(MAO)催化,最终形成3-甲氧-4-羟扁桃酸(VMA)等代谢物失活,部分代谢产物最后还可与葡萄糖醛酸或硫酸结合而消除 。静脉注射或滴注96h后,经肾排泄,尿中各种代谢产物和原形占总量的比例为:间甲肾上腺素与其结合型为34%~57%,VMA为25%~41%,AD为2%~7%
【肾上腺素的作用与功效】
【作用与功效】
1.用于抢救过敏性休克(如青霉素引起的过敏性休克)由于本品具有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用,故可缓解过敏性休克的心跳微弱、血压下降、呼吸困难等症状 。
2.用于麻醉和手术意外、药物中毒或心脏传导阻滞等原因引起的心脏停搏,与电除颤仪或利多卡因等配合可进行心脏复苏抢救 。
3.用于治疗支气管哮喘,效果迅速但不持久 。
4.与局麻药合用可减少局麻药的吸收而延长其药效,并减少不良反应,亦可减少手术部位的出血 。
5.用于治疗荨麻疹、血管神经性水肿、皮肤瘙痒等过敏反应 。
6.用于纠正体外循环后所引起的低排血量综合征 。
7.用于局部止血,如皮肤、鼻黏膜、齿龈等出血 。
【用法与用量】
1.皮下注射、肌内注射
(1)支气管痉挛:按0.01mg/kg或0.3mg/m2给药,一次最大剂量为0.5mg,必要时每隔15min重复给药1次,共2次,以后每4h1次c(2)低血糖:按0.01mg/kg或0.3mg/m2给药 。
2.静脉注射心脏停搏:按0.005~0.01mg/kg或0.15
0.3mg/m2给药 。
3.心内注射心脏停搏同“静脉注射” 。
4.静脉滴注每分钟0.1~1.0g/kg给药 。
【药物相互作用】
+单胺氧化酶抑制药可增强本品的升压作用 。
一与三环类抗抑郁药合用,可增强本品对心血管的作用,引起心律失常、高血压 。
一与其他拟交感胺类药合用时,心血管作用加剧,容易出现不良反应 。
一应用β肾上腺素受体阻断药的患者,在使用含有本品的局麻药时,可发生严重的不良反应(如肢端组织缺血而坏死) 。
与全麻药(如氯仿、环丙烷、氟烷等)合用,可使心肌对拟交感胺类药反应更敏感,有发生严重室性心律失常及急性肺水肿的危险 。若必须合用,本品用量应减小 。
与洋地黄类药物合用,可导致心律失常 。
一与利舍平、胍乙啶合用,利舍平、胍乙啶的降压作用减弱,而本品的效应增强,可引起高血压及心动过速 。
一与硝酸酯类药合用,可抵消本品的升压作用而发生低血压,同时硝酸酯类药的抗心绞痛效应减弱 。
肾上腺素受体阻断药(如吩噻嗪、酚妥拉明、酚苄明和妥拉唑林)及各种血管扩张药,可对抗本品的升压作用,使疗效相互抵消 。
与降糖药合用,可减弱口服降血糖药及胰岛素的作用 。
与氯丙嗪合用,可引起严重的低血压 。
【禁忌证】
1.器质性心脏病 。
2.冠状动脉疾病 。
3.洋地黄中毒 。
4.心源性哮喘 。
5.外伤性或出血性休克 。
6.糖尿病 。
【不良反应】
1.常见心悸、烦躁、焦虑、恐惧、震颤、出汗和皮肤苍白,停药后上述症状自行消失 。
2.剂量过大、皮下注射误入血管或静脉注射速度加快时,可引起血压骤升,甚至有诱发脑出血的危险也可引起心律失常,甚至发展为心室颤动,严重者可致死 。
3.用药局部可出现水肿、充血及炎症 。
4.使用本品时,血糖和血清乳酸水平可能升高 。
【用药指导】
1.本品遇氧化物、碱类、光线及热均可分解变色,其水溶液露置于空气及光线中即分解变为红色,不宜使用2.本品与华法林、玻璃酸酶及新生霉素等存在配伍禁忌 。
3.用1:1000浓度的本品注射液做心内或静脉注射前必须稀释 。
由于本品可引起血管剧烈收缩而导致组织坏死,故不推荐动脉内注射 。使用时必须严格控制药物剂量 。
4.反复在同一部位给药可导致组织坏死注射部位必须轮换 。
5.每次局麻时使用剂量不可超过0.3mg否则可引起心悸、头痛、血压升高等 。用于指、趾部局麻时,药液中不宜加用本品,以免肢端组织供血不足而致坏死 。
6.用于过敏性休克时,由于血管的通透性增加,有效血容量不足,必须同时补充血容量 。
7.长期或过量使用本品可产生耐药性,停药数日后再用药,效应可恢复 。
8.下列反应持续存在时须引起注意:头痛、焦虑不安、烦躁、失眠、面色苍白、恐惧、震颤、眩晕、多汗、心跳异常增快或沉重感 。
【制剂与规格】注射剂:0.5ml:0.5mg,1ml:1mgo
【贮藏】避光,密闭,在阴凉处保存 。

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