氨溴索的作用与功效
【商品名或别名】兰勃素,安布索,安普索,氨溴醇,溴环已胺醇,盐酸氨溴醇 。
【药物概述】本品为溴已新在人体内的代谢产物,为黏液溶解剂,作用比溴己新强 。能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌,减少黏液腺分泌,减少和断裂痰液中的黏多糖纤维,使痰液黏度降低,痰液变薄,易于咳出 。本品还可激活肺泡上皮Ⅱ型细胞合成表面活性物质,降低黏液的附着力,改善纤毛与无纤毛区的黏液在呼吸道中的输送,以利痰液排出,达到廓清呼吸道黏膜的作用,直接保护肺功能 。另外,本品有一定的止咳作用,镇咳作用相当于可待因的1/2
【药动学】本品口服吸收迅速完全,0.5~3h血药浓度达峰值 。
单次口服本品30mg,平均血药浓度峰值(cmax)为88.8ng/ml,主要分布于肺、肝、肾,血浆蛋白结合率为0%生物利用度为70%~80% 。本品主要在肝脏代谢,90%由肾脏清除,代谢产物为溴邻氨基苯甲酸,其生物活性不明确 。半衰期约为7h口服给药后72h约70%经尿排泄 。
【作用与功效】适用于急、慢性呼吸系统疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核、肺气肿、尘肺等)引起的痰液黏稠、咳痰困难 。本品注射剂亦可用于术后肺部并发症的预防性治疗及婴儿呼吸窘迫综合征(IRDS)的治疗 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)口服溶液:12岁以上儿童,每次30mg,3次/日;5~12岁,每次15mg,3次/日;2~5岁,每次75mg,3次/日;2岁以下儿童,每次7.5mg,2次/日 。餐后口服长期服用者可减为2次/日 。
(2)缓释胶囊:按每日1.2~1.6mg/kg计算
2.静脉注射
(1)术后肺部并发症的预防性治疗:12岁以上,每次15mg2~3次/日,严重病例可以增至每次30mg;6~12岁,每次15mg,2~3次/日;2~6岁,每次7.5mg,3次/日;2岁以下,每次7.5mg,2次/日 。以上注射均应缓慢 。
(2)婴儿呼吸窘迫综合征:每日30mg/kg,分4次给药,应使用注射泵给药,静脉注射时间至少5min3.静脉滴注12岁以上儿童,每次30mg,2次/日 。
【药物相互作用】
+本品与抗生素(如阿莫西林、阿莫西林/克拉维酸钾、氨苄西林、头孢呋辛钠、红霉素、多西环素等)合用可升高后者在肺组织的分布浓度,有协同作用 。
+本品与β2肾上腺素受体激动剂、茶碱等支气管扩张药合用时有协同作用 。
【禁忌证】对本品过敏者 。
【不良反应】
1.中枢神经系统罕见头痛及眩晕 。
2.胃肠道可见上腹部不适、纳差、腹泻,偶见胃痛、胃部灼热、消化不良、恶心、呕吐 。
3.过敏反应极少数患者有皮疹,罕见血管性水肿 。极少患者出现严重的急性过敏反应,但其与本品的相关性尚不能肯定,这类患者通常对其他物质亦产生过敏 。
4.其他本品通常有良好的耐受性 。有报道快速静脉注射可引起腰部疼痛和疲乏无力感 。
【用药指导】
1.本品注射液不宜与碱性溶液混合,在pH值大于6.3的溶液中,可能会导致产生氨溴索游离碱沉淀 。
2.避免同服阿托品类药物 。
3.避免联用强力镇咳药,因咳嗽反射受抑制时易出现分泌物阻塞 。
4.出现过敏症状应立即停药 。
5.12岁以下儿童慎用 。
【制剂与规格】片剂:15mg,30mg 。胶囊剂:30ng,75mg 。缓释胶囊剂:25mg,75mg注射剂:2ml:15mg,5ml:15mg,5ml:
30mg,60ml:180mg注射剂:15mg,30mg盐酸氨溴索氯化钠注射液:100ml(氨溴索30mg、氯化钠900mg) 。盐酸氨溴索葡萄糖注射液:50ml(氨溴索30mg、葡萄糖2.5g) 。
【氨溴索的作用与功效】【贮藏】密封,置30℃以下干燥处 。
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