拉莫三嗪的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
( Lamotrigine)
【商品名或别名】利必通,拉米克妥 。
【药物概述】本品为苯三嗪类抗癫痫药,属电压门控钠通道阻滞剂 。通过减少钠内流而增加神经元的稳定性
【药动学】本品口服后吸收迅速而完全,约2.5h达血药浓度峰值 。生物利用度可达98% 。本品血浆蛋白结合率为55%本品主要在肝脏通过与葡萄糖醛酸结合而代谢,代谢产物无药理活性 。主要以代谢产物通过肾脏排泄 。
【作用与功效】
1.用于成人及12岁以上儿童癫痫部分性发作或全身强直-阵挛发作的单药或添加治疗 。
2.用于2~12岁儿童的癫痫部分性发作或全身强直一阵挛发作的添加冶疗 。
3.也用于治疗合并有 Lennox-Gastaut综合征的癫痫发作 。
【用法用量】口服给药:
(1)单药治疗:前2周为每次25mg,每日1次 。随后2周,每次50mg,每日1次 。此后,每隔1~2周增量,1次最大增量为50~100mg,直至最佳疗效 。常用量为每日100~200mg,单次或分2次服用 。
(2)与丙戊酸钠合用:前2周为每次25mg,隔日1次 。随后2周,每次25mg,每日1次 。此后,每隔1~2周增量,每次最大增量25~50mg,直至最佳疗效 。常用量为每日100~200mg,单次或分2次服用
【药物相互作用】
舍曲林可抑制本品的代谢,使之毒性增强,引起疲乏、镇静、意识混乱等 。
服用丙戊酸钠的患者加服本品后,可导致丙戊酸钠血药浓度降低 。服用本品的患者加服丙戊酸钠,本品的稳态血药浓度则增加约40%
甲琥胺、奥卡西平、利托那韦可增加本品的代谢,减少其血药浓度 。
一对乙酰氨基酚可加速本品的排泄 。
【禁忌证】对本品过敏者禁用 。
【不良反应与副作用】
1.精神神经系统可有头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、失眠、抽搐、不安、共济失调、易激惹、攻击行为、自杀倾向、焦虑、精神错乱、幻觉 。
2.代谢或内分泌系统可有体重减轻 。
3.肝脏可有肝功能异常 。
4.胃肠道可有恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹胀、纳差 。
5.血液可引起白细胞、中性粒细胞、血小板减少,贫血,全血细胞减少,罕见再生障碍性贫血及粒细胞缺乏 。
6.皮肤有出现光敏性皮炎的报道 。
【拉莫三嗪的作用与功效、适应症_不良反应与副作用】7.眼可有复视、视物模糊,也有引起结膜炎的报道 。
8.过敏反应早期可有皮疹、发热、淋巴结病变、颜面水肿、血液系统及肝功能的异常等 。
【用药指导】
1.进食时服用本品,可减轻胃部刺激 。
2.本品需整片吞服,不可掰开 。
3.不宜突然停药,以避免引起癫痫反弹发作 。
4.服药期间应避免驾车或操纵机器 。
【制剂与规格】片剂:①25mg;②100mg;③150mg;④200mg
【贮藏】密闭、干燥处保存 。
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