萘普生的作用与功效
【商品名或别名】甲氧茶丙酸,帕诺丁,萘普生钠, Naproxe-numo
【药物概述】本品为非甾体类抗炎镇痛药,化学结构与吲哚美辛很相似,通过抑制前列腺素的合成而起到抗炎、镇痛、解热的作用 。
其作用特点是:①本品是活性很小的前体药物(硫氧化物),进入人体后代谢为有抗炎活性的硫化物和无活性的砜 。硫化物的抗炎作用较其母体药物硫氧化物强500倍 。②本品不抑制肾脏生理性前列腺素的合成 。③本品抑制血小板聚集的作用也很小 。
本品疗效与布洛芬基本相同;在治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎时,疗效与阿司匹林类似,但胃肠道和神经系统不良反应的发生率和严重程度均较低 。本品较适于因贫血、胃肠疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等抗炎镇痛药的患者 。
【药动学】本品口服经胃肠道吸收迅速、完全;直肠给药吸收迅速 。单次口服0.5g,2.5±0.5h后血药浓度达峰值口服剂量在0.5g以内时,血药浓度随剂量呈直线上升,超过此剂量则因血浆结合点饱和、清除率增加而导致血药浓度增加相对减少,曲线下面积(AUC)仅增加25% 。本品镇痛作用起效时间为给药后1h,作用持续7h;抗风湿作用最长可持续14日 。关节液中浓度在服药后3~4h为血药浓度的50%,至15h达血药浓度的74%本品9%以上都与血浆蛋白结合,表观分布容积为0.16L/k本品在肝内代谢,不干扰代谢酶的活性 。半衰期为12~15h 。肾功能不全者,药物半衰期不变 。体内药物以结合物形式50%~60%及代谢物形式27%~46%经肾随尿排出,0.5%~2.5%随粪便排出 。肝硬化患者清除率较正常人降低约60%
【作用与功效】
1.用于治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎( Juvenilearthritis)肌腱炎、腱滑膜炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎 。对关节炎的疼痛、肿胀及活动受限均有缓解作用 。
2.用于缓解各种轻、中度疼痛,如手术后疼痛、牙痛、神经痛、原发性痛经及头痛等 。
3.也用于关节及肌肉扭伤、挫伤和纤维组织炎的消炎及镇痛 。
【用法与用量】
1.口服每日0.01g/kg,分2次服 。
2.静脉注射、静脉滴注每次5mg/kg,1~2次/日 。
【药物相互作用】
士与丙磺舒合用时,本品的血药浓度升高、半衰期延长,疗效增强,但不良反应也相应增加 。
碳酸氢钠可加快本品的吸收 。
有报道,本品能减少甲氨蝶呤在动物模型中的肾小管分泌,可能增加其毒性 。
+本品可抑制锂、钾随尿液排泄,使锂、钾的血药浓度升高 。
与含镁、铝的药物合用时本品吸收率降低 。
本品可降低呋塞米的排钠和降压作用 。
与其他非甾体类抗炎药一样,本品能降低普萘洛尔及其他β肾上腺素受体断药的抗高血压作用 。
【萘普生的作用与功效】与其他非甾体类抗炎药合用时,胃肠道的不良反应增多,并有致溃疡发作的危险 。
与肝素、双香豆素等抗凝药合用时,有出血倾向,可致出血时间延长,并有导致消化性溃疡的可能 。
【禁忌证】
1.对本品或同类药过敏者 。
2.曾因使用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药引起哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者的患者 。
3.消化性溃疡活动期或有溃疡合并出血和穿孔史者 。
4.2岁以下儿童 。
【不良反应】
1.发生率为3%~9%的不良反应有:皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、消化不良、恶心及呕吐、胃烧灼感、胃痛或其他胃部不适、便秘、头晕、头痛及嗜睡等 。
2.发生率为1%~3%的不良反应有:视物模糊或视觉障碍、听力减退、腹泻、口腔刺激或痛感、心悸及多汗、胃肠道出血、肾脏损害(过敏性肾炎、肾乳头坏死及肾衰竭等)、荨麻疹、血管性水肿、过敏性皮疹、抑郁、肌无力、出血、粒细胞减少及肝功能损害等 。
【用药指导】
1.肾功能不全患者用药期间应监测血清肌酸酐和(或)肌酐清除率;某些患者特别是肾血流受损者(如细胞外脱水、钠盐限制、充血性心力衰竭、肝功能不全及先天性肾病),治疗前及治疗期间应监测肾功能 。在进行肾功能测试前,应暂停使用本品40h2.嗜酒引起的慢性肝病及其他肝硬化患者使用本品高剂量时应谨慎 。因血浆中的药物总浓度会下降,但血浆中未结合(游离)药物的浓度会升高 。
3.胃肠道疾病患者应在严密医疗监护下服用本品 。
4.本品缓释制剂应整片(粒)吞服,不得咀嚼 。
5.本品与皮质激素合用较安全,但两者合用的疗效并不比单用皮质激素好 。
6.由于本品血浆蛋白结合率较高,对同时服用乙内酰脲类( Hydantoins)药物的患者须密切监测,必要时调整用药剂量 。
7.使用本品栓剂以镇痛不得超过5日 。
8.用药期间,如患者出现胃肠出血、肝肾功能异常、过敏反应、水潴留、血液异常、视物模糊、听力下降以及精神异常等情况时,应立即停药,并做相应处理;其他不良反应持续存在时也应注意 。
9.用药过量中毒时应予以紧急处理,包括催吐或洗胃口服活性炭及抗酸药、给予对症及支持治疗及合理使用利尿药 。
【制剂与规格】片剂:0.1g,0.125g,0.25g 。分散片剂:
0.25g 。胶囊剂:0.125g,0.2g,0.25g 。肠溶微丸胶囊剂:0.125g颗粒剂:10g:0.25g.混悬剂:10ml:0.25g,100ml:2.5g缓释片:0.25g,0.5g缓释胶囊:0.25g注射剂:2ml:0.1g,2ml:
0.2g萘普生钠片剂:0.1g,0.275g 。萘普生钠胶囊剂:0.1g,0.275g萘普生钠注射剂:2ml:0.275g 。萘普生钠颗粒剂:1g0.1g(相当于蔡普生0.091g)
【贮藏】遮光,密封保存 。
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