吲哚美辛的作用与功效
【商品名或别名】比诺,抗炎吲哚酸,消炎痛
【药物概述】本品为非甾体类抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用 。其作用机制为抑制环氧酸酶而减少前列腺素的合成,抑制炎症组织痛觉神经神经冲动的形成,以及抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等 。本品还可作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加,从而产生退热作用这种中枢性退热作用也可能与在下视丘的前列腺素合成受到抑制有关 。
【药动学】本品口服吸收迅速而完全,4h可达给药量的90%;直肠给药更易吸收 。口服后1~4h血药浓度达峰值 。血浆蛋白结合率约为99% 。服用25mg时血药浓度为1.4ugml,50mg时为2.8ug/ml少量吲哚美辛可透过血脑脊液屏障,并可透过胎盘本品部分经肝代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,代谢物又可水解为吲哚美辛重新吸收而再次循环 。本品的半衰期平均为4.5h,早产儿半衰期明显延长 。药物60%经肾脏排泄,其中10~20%为原形;33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形药;也可经乳汁排泌(每日可达0.5~2mg) 。药物的排泄受年龄的影响,老年人排泄较少本品不能被透析清除 。
【作用与功效】
1.可用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎(包括幼年性类风湿关节炎)、骨性关节炎、强直性脊柱炎银屑病性关节炎、赖特(Reiter)综合征等的症状,减轻疼痛、红肿,改善关节活动功能 。
2.可用于缓解急性痛风性关节炎的疼痛及炎症 。
3.可用于手术后及创伤后疼痛、偏头痛、痛经、牙痛、胆绞痛、输尿管结石引起的绞痛、癌性疼痛及心包炎引起的心前区疼痛等 。
4.还可抗血小板聚集,防止血栓形成 。
5.新生儿动脉导管未闭 。
6.小儿感染性休克 。
7.新生儿颅内出血 。
【用法与用量】
1.口服给药每日0.5~1mg/kg,分3~4次服 。待起效后减至最低量2.直肠给药用于12岁以下儿童 。一次25mg,如发热或疼痛持续,可间隔4~6h重复用药1次,24h内不超过100mg
【药物相互作用】
土糖皮质激素:与吲哚美辛有协同性抗炎作用,两药联用可减少皮质激素用量,但可增强其对胃的刺激性 。
保泰松:与吲哚美辛联用不能提高疗效,只增强致胃溃疡作用土氯喹:与吲哚美辛联用治疗类风湿性关节炎具有相补相成的作用,但两药毒性亦呈相加性 。
阿司匹林:与吲哚美辛有交叉过敏性,对阿司匹林过敏者,不宜用吲哚美辛 。
氨苯蝶啶:与吲哚美辛联用可加重肾功能损害 。
+阿米替林:与吲哚美辛联用(各25mg/d)可增强镇痛
效果 。
+次碳酸铋:可减轻吲哚美辛的胃肠道反应和致溃疡作用 。
+抗组胺药:可消除吲哚美辛的类麦角胺样副作用 。
口服抗凝药:与吲哚美辛联用可加重出血倾向,应减量慎用 。
抗癫痫药:吲哚美辛可使癫痫发作增加,联用时应适当增加抗癫痫药的用量 。
抗震颤麻痹药:吲哚美辛可降低其疗效 。
丙磺舒:可抑制吲哚美辛排泄,可使吲哚美辛血药浓度成倍升高,可能出现头痛、眼花、恶心等中毒症状,增加毒副反应 。
吲哚美辛可减弱丙磺舒的作用 。
丁苯氧酸:吲哚美辛可降低其利尿效应 。
氟哌啶醇:与吲哚美辛并用可产生严重困倦反应 。
+抗菌药:与吲哚美辛联用可提高疗效 。
呋塞米:吲哚美辛可消除呋塞米的降压作用和排钠作用 。
强心苷:吲哚美辛可使强心苷的半衰期延长1倍,减少肾脏对地高辛的消除率,联用时应监测强心苷血药浓度 。
+米索前列醇( Misoprostol):与吲哚美辛联用可改善关节病的症状和预后,加速恢复,并可防治非甾体抗炎药的胃黏膜损害和软骨损伤作用 。
+东莨菪碱:与吲哚美辛联用治疗乙型脑炎极期高热和恶性肿瘤高热,疗效优于其他药物疗法和物理降温 。
普萘洛尔:与吲哚美辛联用可减弱抗高血压作用,并可使吲哚美辛引起的过敏性哮喘加剧 。
一布洛芬:与吲哚美辛竞争蛋白结合,可使布洛芬血药浓度升高,不良反应加剧,并增加肝肾损伤 。
碳酸氢钠:可促进吲哚美辛解离而刺激胃黏膜,加重胃损害 。
氨茶碱:吲哚美辛可削弱氨茶碱的止喘作用 。
利舍平、氢氯噻嗪:吲哚美辛可降低其降压作用;亦可降低噻嗪类、髓袢利尿剂、α和β肾上腺素能阻滞剂及血管紧张素转换酶抑制剂的抗高血压作用 。
氟喹诺酮类抗菌药:与吲哚美辛联用可能发生惊厥、癫痫等毒副反应 。
±抗酸药:可减轻吲哚美辛的胃肠刺激作用 。但可引起吲哚美辛血药浓度降低 。
西咪替丁:叮使吲哚美辛血药浓度略降低,但抗炎作用无明显改变 。
疫苗:吲哚美辛可加重活疫苗的免疫反应 。
+氨基苷类抗生素:吲哚美辛可预防链霉素、庆大霉素、卡那霉素等引起的耳鸣、听觉障碍等耳毒性 。
+卡托普利:吲哚美辛可消除卡托普利所致千咳 。
+生石膏:与吲哚美辛联用可增强退热作用 。
【禁忌证】
1.对本品或其他非甾体类抗炎药过敏者 。
2.支气管哮喘患者 。
3.血管性水肿或支气管痉挛患者 。
4.有活动性消化性溃疡、溃疡性结肠炎及其他上消化道疾病或病史者(可导致溃疡出血、穿孔) 。
5.血友病及其他出血性疾病患者(本品可使出血时间延长,加重出血倾向)6.震颤麻痹患者 。
7.肝肾功能不全者 。
【不良反应】本品不良反应较布洛芬、萘普生、双氯芬酸为多,占服用者的1/3 。
1.消化系统①常见的胃肠道不良反应为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻 。也可见消化不良、胃烧灼感、胃炎等 。还可见消化性溃疡(胃、十二脂肠、空肠),可合并出血和穿孔 。这种消化性溃疡的特点是无临床症状 。也可能发生不伴明显溃疡的胃、十二指肠出血 。②使用本品栓剂,可导致局部的直肠刺激、黏膜炎症或坏死伴大量出血 。③可引起肝功能损害 。罕见肝炎 。
2.精神神经系统①十分常见头痛、头晕、焦虑及失眠等 。可见精神紊乱、抑郁、惊厥、昏迷、人格解体这些症状通常是一过性的 。②可见困倦、癫痫和帕金森病加重,少见幻觉,严重者可见抽搐等 。③老年患者可出现周围神经疾病(表现为感觉异常)和肌无力,但较罕见,停药后可能恢复 。
3.心血管系统可引起高血压、脉管炎、轻度水肿(本品的水钠潴留作用较弱) 。少见心绞痛 。
4.泌尿系统①可出现血尿 。老年患者可出现一过性肾功能不全 。②肾小球肾炎、肾病综合征或系统性红斑狼疮患者用药后,可出现肌酐清除率进一步下降、肾小管坏死和进行性肾衰竭 。此外,本品能诱发低肾素型醛固酮减少症和高钾血症③肾功能正常者使用本品后出现肾功能损害的临床报道极少 。但有报道本品能抑制正常肾脏排钾,伴或不伴有血钾升高 。④有报道在使用本品期间,尿中锌及钙明显增多,血尿素氮及血肌酸酐含量常增高 。
5.血液①常见血小板功能受抑制,少见血小板减少 。有报道早产儿用药后由于血小板聚集受抑制而出现严重的凝血障碍 。②可见白细胞减少,也可单独发生粒细胞减少或粒细胞缺乏 。③少见紫、骨髓抑制等 。曾有报道出现血液恶病质 。④罕见溶血性贫血、再生障碍性贫血 。
6.眼可出现瞳孔散大、畏光、视物模糊、复视、中毒性弱视和视觉丧失 。
7.皮肤可见瘙痒、荨麻疹等皮疹、结节性红斑、皮肤发热、毛发脱落及史一约综合征 。
8.肌肉骨骼系统长期使用本品的患者,其负重较大的关节(多为髋关节)会发生进行性破坏 。可能由于药物缓解了疼痛,患者关节活动增多,加速了原有退行性病变的进程 。
9.代谢和内分泌系统可有高血糖、高钾血症 。
10.呼吸系统偶有报道出现急性呼吸困难、哮喘 。
11.其他可见耳鸣、血管性水肿、休克 。
【用药指导】
1.本品能掩盖感染疾病的先兆和症状,应注意避免抗感染治疗被延迟 。
2.本品不能纠正高尿酸血症,不适用于慢性痛风的长期治疗 。
3.本品的不良反应较多,通常在其他非体类抗炎药无效时应用 。
4.本品不宜与阿司匹林合用(合用的疗效不如单用本品好) 。
5.本品宜饭后服或与食物或制酸药同服,以减少药物对胃肠道的刺激 。
6.本品可使血压正常者的血压升高,高血压患者用药时更应密切观察 。
7.出现视物模糊应立即做眼科检查 。
8.本品用于幼年类风湿关节炎和幼年强直性脊柱炎时疗程不宜过长 。
9.近年来认为本品有加重软骨病变的不良反应,故长期应用时应谨慎 。
10.遇以下情况应停药:①持续头痛 。②出现消化性溃疡(胃、十二脂肠、空肠),甚至合并出血和穿孔 。③试用本品治疗霍奇金病或其他淋巴瘤患者的发热时,使用足量本品后48h内仍无退热效应 。
④发生其他严重的不良反应 。
【制剂与规格】片剂:25mg 。肠溶片剂:25mg缓释片剂:
25mg,75mg 。控释片剂:25mg(绿色),50g(红色),75mg(黄色) 。胶囊剂:25mg 。缓释胶囊剂:75mg 。控释胶囊剂:
25mg, 75mg.
【吲哚美辛的作用与功效】【贮藏】密闭、在干燥处保存 。
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