异戊巴比妥的作用与功效
【商品名或别名】阿米妥钠,异戊巴比妥钠, Barbary
【药物概述】本品为中效的巴比妥类镇静催眠药,作用与苯巴比妥相似 。对中枢神经系统有抑制作用,因剂量不同而具有镇静、催眠、抗惊厥等不同作用 。其作用机制可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统,使大脑皮质转人抑制 。
【药动学】口服本品或肌内注射其钠盐均易自给药部位吸收 。口服后15~30min起效 。血药浓度达峰时间随给药途径而异,个体差异大 。作用持续时间为3~6h 。分布于体内各组织及体液中,在脑、肾、肝有较高浓度 。本品脂溶性高,易通过血-脑脊液屏障 。血浆蛋白结合率约为61% 。在肝脏代谢,约有50%转化为羟基异戊巴比妥 。主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏由尿排出,极少量(小于1%)以原形随尿排出 。半衰期通常为14-40小时,在体内无蓄积 。
【作用与功效】主要用于催眠、镇静、抗惊厥(小儿髙热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态)以及麻醉前给药 。
【用法与用量】
1.口服给药
(1)催眠:个体差异大,应按需给药
(2)镇静:每次2mg/^kg或60mg/m2,3次/日 。
2.肌内注射
(1)催眠或抗惊厥:每次3~5mg/kg或125mg/m 。
(2)镇静:每日6mg/kg,分4次给予
3.静脉注射见肌内注射项
【药物相互作用】
全麻药(如七氟烷)、中枢神经抑制药或单胺氧化酶抑制药等与巴比妥类药合用时,可相互增强效能 。
【异戊巴比妥的作用与功效】巴比妥酸盐与卡法根合用,可协同增强大鼠γ-氨酪酸受体结合能力 。在人类也观察到相似情况 。本品与卡法根合用时应谨慎 。
胡椒碱可促进胃肠道吸收并抑制肝脏微粒体酶,从而增加本品的生物利用度 。
与人类生长激素合用,本品的消除半衰期延长
桉油醇可能增加本品在肝脏的代谢,使本品的疗效降低 。
利福平与利福喷汀可诱导肝药酶,增加本品的代谢,降低本品的血药浓度和疗效
本品可拮抗芬美曲嗪降低食欲的作用 。
本品与灰黄霉素合用,可影响后者的吸收而降低其疗效少量多次服用灰黄霉素与大量少次给药比较,前者的吸收情况较好 。
与口服抗凝血药(如茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素)合用时,由于本品对肝微粒体酶的诱导,可加速抗凝药的代谢,降低其疗效 。
与皮质激素(如泼尼松龙、泼尼松)、洋地黄类(如地高辛)、土霉素或三环类抗抑郁药合用时,由于本品对肝微粒体酶的诱导,可使上述药物的代谢加快,从而降低其疗效
本品可增加奎尼丁的代谢而减弱其作用,合用时应按需调整后者的用量
与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时,可使上述药物的清除半衰期缩短、血药浓度降低 。
±肝功能不全时,巴比妥类药有可能增加或减弱苯妥英钠的效应,合用时需定期测定其血药浓度而调整用量 。
【禁忌证】
对本品过敏者 。
2.贫血患者 。
3.有哮喘史者 。
4.糖尿病未控制者 。
5.严重肝、肾功能不全者 。
6.严重肺功能不全者
7.卟啉病患者(国外资料)或有卟啉病史者 。
【不良反应】偶有过敏 。严重者可见皮肤和黏膜红斑、皮疹坏死性结膜炎、知觉异常、精神活动功能低下、发音困难、运动失调、昏迷等 。实验室检查可见卟啉尿、蛋白尿、低血钾、巨细胞贫血等 。
【用药指导】
本品的注射液不稳定,应在临用前用灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解成5%溶液后使用 。如5min内溶液仍不澄清或有沉淀物,不宜使用
2.本品肌内注射应注射于大肌肉(如臀大肌或股外侧肌)的深部;无论药液浓度高低,单次注射不应超过5m 。不宜在浅表部位肌内注射或皮下注射,因可引起疼痛,并可产生无菌性脓肿或坏死3.本品静脉注射应选择较粗的静脉,以减少局部刺激,避免引起血栓形成,切勿选择曲张的静脉;并应避免药物外渗或注入动脉内 。外渗可引起组织化学性创伤,注人动脉内则可引起局部动脉痉挛、剧痛,甚至发生肢端坏疽 。
4.用药剂量过大或静脉注射过快易出现呼吸抑制及血压下降,小儿不应超过60mg/(m2·min)
5.用于抗惊厥时,应密切观察患者的呼吸情况及肌肉松弛程度,剂量以恰能抑制惊厥为度
6.本品不宜作为催眠药长期使用,长期使用可成瘾,连续使用者一口停药即出现撤药症状 。如连续使用达14日,可出现快速耐受性,常用量可不再显效 。
7.本品停药时需逐渐减量,以免引起撤药症状
【制剂与规格】片剂:100mg 。胶囊剂:100mg 。粉针剂100mg,250mg,500mg
【贮藏】遮光,密闭保存
推荐阅读
- 跑步10km是什么感觉？
- [射手]你为爱妥协到什么地步？
- 玫嘉酒庄露顿熔岩白妥伦特斯夏多内白葡萄酒
- 孩子哭闹 家长不能轻易妥协
- 当遇到节约的婆婆需要妥协的爱
- 服用苯妥英钠时为什么忌饮酒
- [巨蟹]你为爱妥协到什么地步？
- 苹果手机会妥协，使用北斗系统吗？
- 硫喷妥钠的作用与功效、适应症_不良反应与副作用
- 妥协是什么意思(妥协的网络用语是什么梗)