喷他脒的作用与功效
【商品名或别名】戊烷脒,羟乙磺酸戊烷脒,戊撑二氧二苯脒,喷他脒, Pntacarinat, Pentam
【药物概述】本品的作用机制尚不清楚,可能干扰核苷酸掺入RNA和DNA,并抑制氧化磷酸化作用,从而影响DNA、RNA、磷脂和蛋白质的生物合成,亦可能干扰叶酸盐的转换本品还可能具有抗真菌活性,但无治疗作用 。
【药动学】本品口服不易吸收,肌内注射后血药浓度于0.5~1h达峰值 。若每日肌内注射4mg/kg,10~12日后,血药浓度峰值可达0.30.5mg/L 。肾功能减退时,血药浓度可增高本品不能通过血-脑脊液屏障 。在人体内的生物转化不详,但小鼠实验表明药物主要经尿以原形排泄 。
【作用与功效】
1.用于黑热病(仅限于对锑剂有耐药性或不能使用锑剂的患者) 。
2.用于卡氏肺孢子虫病 。
3.还可用于早期非洲锥虫病,但对晚期伴中枢神经系统感染的锥虫病患者疗效较差 。
【用法与用量】
1.肌内注射临用时新鲜配制成10%溶液,做深部肌内注射 。
每次3~5mg/kg,每日1次,10~15次为1个疗程 。
2.静脉滴注上述剂量与5%葡萄糖混合后静脉滴注,每日1次,15~20次为1个疗程,必要时隔1~2周后复治 。
3.喷他脒注射剂用法用量参考资料
(1)治疗黑热病,肌内注射:每日每次2~4mg/kg,2周为1个疗程,隔1~2周开始第2疗程 。
(2)治疗锥虫病,肌内注射:每日或隔日每次3~4mg/kg,连服7~10次(以上均按盐基计算) 。
【药物相互作用】
与西道法韦( Cidofovir)合用可增加肾毒性 。
与膦甲酸( Foscarnet)合用可致低钙血症 。
与格帕沙星(Grepanoxacin)合用可增加对心脏的毒性 。
与司帕沙星合用可延长Q-T问期和(或)引起尖端扭转型室性心动过速 。
与扎西他宾合用,发生胰腺炎的危险性增加 。
【禁忌证】
1.血液病患者 。
2.心脏病患者
3.糖尿病或低血糖症患者
4.肝、肾功能严重不全者 。
5.低血压患者 。
6.肺结核患者 。
【不良反应】
1.肌内注射局部可出现硬结和疼痛,偶可形成脓肿
2.静脉注射易引起低血压及其他严重的即刻反应,某些为组胺释放所致 。
3.治疗早期因虫体被杀死后释放异体蛋白刺激机体,可出现发热增高及脾脏增大
4.可使肺结核病灶恶化 。
5.偶可引起肝肾功能损害(均为可逆性)、低血糖症或高血糖症、头晕、头痛、昏厥、嗜睡、幻觉、焦虑、神经质、疲乏无力、口腔金属味、恶心、烦渴、饥饿感、皮肤发红、皮疹、心动过速或心律不齐、出血倾向等 。
【用药指导】
1.同时进行放射治疗可增强对骨髓的抑制作用,故宜减少用药量 。
2.本品的水溶液不稳定,故应临用前配制,并注意避光 。
【制剂与规格】注射剂:200mg,300mg
【喷他脒的作用与功效】【贮藏】密闭保存 。
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