阿苯达唑的作用与功效
【商品名或别名】丙硫达唑;丙硫咪唑,肠虫清, Albenza,Eskazole, Forced,
【药物概述】本品为高效广谱驱虫药,系苯丙咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用最强的一种 。与甲苯达唑相似,本品可影响虫体多种生化代谢途径 。本品可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取,导致虫体内的糖原耗竭;也可与虫体微管蛋白结合,抑制分泌颗粒转运和其他亚细胞器运动;还可抑制虫体线粒体延胡索酸还原酶系统,减少ATP生成,从而干扰虫体的生存和繁殖而导致其死亡 。一般认为,本品除杀成虫外,还可杀灭虫卵和幼虫 。对寄生于人体内的蠕虫(如线虫类、绦虫类及吸虫类)具有较高活性,其中对各种线虫疗效更佳 。用于治疗旋毛虫病和包虫病,疗效优于甲苯达唑 。
【药动学】口服吸收缓慢 。口服后2.5-3h血药浓度达峰值,每日15mg/kg,分2次或分3次口服,所达到的曲线下面积(auC)相同 。本品生物利用度小于5%,口服乳剂生物利用度稍高 。在体内分布于肝、肾、肌肉,且可透过血一脑脊液屏障,脑组织内也有一定浓度 。
本品在肝脏内转化为丙硫苯咪唑亚砜与丙硫苯咪唑砜,前者为杀虫成分 。原药与砜衍生物在血中的浓度极低,不能测出,而丙硫苯咪唑-亚砜的浓度变化很大,为0.04~0.55g/ml,平均为0.16μg/ml
原药及其代谢产物在24h内有87%随尿排泄,肾脏清除率为0.16~0.81L/h,给药量的13%经消化道排泄 。半衰期为8.510.5h 。药物在体内无积蓄 。不被血液透析清除 。
【作用与功效】
1.线虫病如钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫、粪类原线虫、旋毛虫等c2.绦虫病如牛带绦虫、猪带绦虫、微小膜壳绦虫、缩小膜壳绦虫等 。
3.猪带绦虫幼虫所引起的囊虫病与细粒棘球绦虫的幼虫所引起的包虫病 。
4.吸虫病如华支睾吸虫和并殖(肺)吸虫病等 。
【用法与用量】口服给药
1.12岁以上儿童
(1)驱钩虫病:一次400mg,顿服,10日后重复1次
(2)驱蛔虫、鞭虫、烧虫病:400mg,顿服 。
(3)驱粪类圆线虫病:400mg/d,连服16日 。
(4)驱囊虫病:每日15~20mg/kg,分2次服用,10日为1个疗程,20日后进行第2个疗程,一般为2~3个疗程 。
2.2~12岁儿童用量减半 。
【药物相互作用】
一与西咪替丁、地塞米松或吡喹酮合用,可增加本品不良反应的发生率 。
一本品抑制茶碱的代谢,可致茶碱毒性反应 。
【禁忌证】①有蛋白尿者 。②化脓性皮炎以及各种急性疾病患者 。③严重肝、肾、心脏功能不全者 。④活动性溃疡病患者 。⑤眼囊虫病手术摘除虫体前 。⑥2岁以下儿童 。
【不良反应】本品在治疗剂量下很少引起全身性毒性反应,绝大多数患者对本品耐受好 。
1.少数病例有乏力、嗜睡、头晕、头痛以及食欲减退、口干、恶心、呕吐、腹泻、上腹不适等消化道症状,或发热、畏寒、皮疹等反应,但均较轻微,不需处理可自行缓解 。
2.治疗囊虫病时,如用药剂量较大,疗程较长,反应一般在服药后2~7日出现,有头痛、发热(37~38℃)、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作等 。这些反应与囊虫死亡释出异性蛋白等因素有关 。反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关 。
3.治疗包虫病时可出现囊壁破裂所致的严重变态反应 。
4.治疗囊虫病和包虫病时,可出现丙氨酸氨基转移酶升高,多于停药后逐渐恢复正常 。
【用药指导】
1.服药前不需空腹或清肠,可嚼服、吞服或研碎后与食物同服 。
2.临床上对不同虫种所采用的剂量、疗程等相差悬殊 。
3.少数患者可能在服药后3~10日才开始出现驱虫效果 。
4.本品杀灭旋毛线虫的肠内成虫与脱囊期幼虫以及移行期幼虫的作用,优于成囊期幼虫,故应早期治疗 。
5.蛲虫病易自身重复感染,故在集体治疗后24周,应重复治疗1次 。
6.囊虫病重度感染患者必须住院治疗,进行脑脊液及眼底检查,并密切观察 。合并眼囊虫病时,须先行手术摘除虫体,而后进行药物治疗 。必要时可酌情给予地塞米松、20%甘露醇 。
7.对粪类原线虫,本品仅能杀死成虫,不能杀死幼虫 。
8.本品无特效解毒药,用药过量时,应立即催吐或洗胃及对症支持治疗 。
【制剂与规格】片剂:100mg,200mg,400mg咀嚼片剂:75mg,100mg胶囊剂:100mg,200mg 。颗粒剂:1g:100mg,1g:200mg口服溶液剂:10ml:400mgc千糖浆:200mg.口服乳剂:1.25%(250ml) 。
【阿苯达唑的作用与功效】【贮藏】密封,阴凉干燥处保存 。
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